一种AZD9291的制备方法
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106967050A

    公开(公告)日:2017-07-21

    申请号:CN201710332881.0

    申请日:2017-05-11

    CPC classification number: C07D403/04

    Abstract: 一种AZD9291的制备方法,属于药物制备技术领域。以3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚为原料,首先与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺发生取代反应,生成3‑[2‑[(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基)苯胺基]嘧啶‑4‑基]‑1‑甲基吲哚(3);而后,化合物3在催化剂的作用下与N,N,N’‑三甲基乙二胺取代生成3‑[2‑[(4‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺)‑2‑甲氧基‑5‑硝基)苯胺基]嘧啶‑4‑基]‑1‑甲基吲哚(5);然后,化合物5经硝基的还原以及胺基的酰胺化,“一锅法”合成出AZD9291。该制备方法工艺简洁、环境友好、成本低廉且适合工业化生产。

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