公开(公告)号：CN117860770A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202311633757.X

申请日：2023-11-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  广东金城金素制药有限公司

Inventor： 司书毅 ,  傅苗青 ,  卞聪 ,  陈晓芳 ,  刘浚 ,  张晶 ,  李玉环 ,  许艳妮 ,  李妍 ,  朱旭伟 ,  俞玉萍 ,  赵晓宝

IPC: A61K31/7048 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了2‑氟酮内酯化合物或其药学上可接受的盐在制备抗冠状病毒的药物中的应用，属于医药技术领域。本发明所述2‑氟酮内酯化合物具有式Ⅰ所示的结构通式，其中R包括苯基、萘基、杂环基、取代苯基或取代杂环基。本发明所述的2‑氟酮内酯化合物具有抗冠状病毒(α属人冠状病毒229E、β属人冠状病毒OC43或严重急性呼吸道综合症冠状病毒2)活性，可以用于制备抗病毒药物。

公开(公告)号：CN114380874B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202111545813.5

申请日：2021-12-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  广东金城金素制药有限公司

Inventor： 司书毅 ,  傅苗青 ,  卞聪 ,  刘浚 ,  陈晓芳 ,  周白水 ,  朱旭伟 ,  马庆双 ,  李妍 ,  许艳妮 ,  王晨吟 ,  游雪甫

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了大环内酯类抗生素及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的大环内酯类抗生素，具有式I所示的结构，所述式I中，R包括苯基、萘基、杂环基、取代苯基或取代杂环基。本发明提供的大环内酯类抗生素中的2位为氟原子，在11位N上引入11‑N‑[3‑[[(N‑R)氨基甲酸酯基]丙基]]基团，提高了对大环内酯类耐药菌的抑制活性；而且，本发明提供的大环内酯类抗生素的细胞毒性低、肝毒性等副作用小，能够用于制备抗感染药物。

公开(公告)号：CN114380874A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202111545813.5

申请日：2021-12-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  广东金城金素制药有限公司

Inventor： 司书毅 ,  傅苗青 ,  卞聪 ,  刘浚 ,  陈晓芳 ,  周白水 ,  朱旭伟 ,  马庆双 ,  李妍 ,  许艳妮 ,  王晨吟 ,  游雪甫

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了大环内酯类抗生素及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的大环内酯类抗生素，具有式I所示的结构，所述式I中，R包括苯基、萘基、杂环基、取代苯基或取代杂环基。本发明提供的大环内酯类抗生素中的2位为氟原子，在11位N上引入11‑N‑[3‑[[(N‑R)氨基甲酸酯基]丙基]]基团，提高了对大环内酯类耐药菌的抑制活性；而且，本发明提供的大环内酯类抗生素的细胞毒性低、肝毒性等副作用小，能够用于制备抗感染药物。

公开(公告)号：CN119390757A

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202411077588.0

申请日：2024-08-07

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 甘茂罗 ,  李莎莎 ,  许艳妮 ,  司书毅 ,  李依宁 ,  雷丽娟 ,  王贵阳 ,  俞婷 ,  李琴

IPC: C07K7/06 ,  C12P21/02 ,  C12N1/14 ,  A61K38/08 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A23L33/18 ,  C07K1/16 ,  C07K1/14 ,  C12R1/645

Abstract: 本发明公开了一种小囊菌属真菌、抗炎与抗骨质疏松化合物及其制备方法与应用。本发明从海绵来源的真菌橘黄小囊菌(Microascus croci)中获得2个新结构环酯肽化合物小囊菌素(Microascusin)A(式I)和B(式II)。小囊菌素A和小囊菌素B为微生物发酵得到的天然产物，原料易得，小囊菌素A和/或小囊菌素B及药物组合物可用于炎症和/或骨质疏松症的预防和治疗。小囊菌素A和/或小囊菌素B也可与已知药物组成复方制剂用于炎症和/或骨质疏松症的预防和治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115160276B

公开(公告)日：2023-03-17

申请号：CN202211005426.7

申请日：2022-08-22

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  李妍 ,  张晶 ,  刘超 ,  袁丽杰 ,  代小伟 ,  朱小红 ,  卢宇 ,  郑怡凡 ,  陈明华 ,  许艳妮 ,  王晨吟 ,  李顺旺

IPC: C07D309/34 ,  C07C309/06 ,  C07C303/32 ,  A61K31/351 ,  A61K38/12 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种吡喃鎓盐类化合物及其制备方法和应用，属于医药领域。本发明的吡喃鎓盐类化合物能够抑制大肠杆菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯杆菌标准株或临床耐药株的生长，与多粘菌素、阿米卡星和庆大霉素在上述菌的标准株和临床耐药株上具有良好的增敏活性。

公开(公告)号：CN111892573B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202010872079.2

申请日：2020-08-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  李妍 ,  陈明华 ,  卞聪 ,  刘超 ,  张晶 ,  许艳妮

IPC: C07D335/02 ,  A61K31/382 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明提供一种式一所示硫芳杂环化合物、其光学异构体，其中，Y‑为阴离子；R1为NR4R5、氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、羟基、C1‑C4烷酰氨基、氰基、C1‑C4烷氧酰基、C3‑C6环烷基或C1‑C4烷基磺酰基；R4和R5各自独立地选自氢或C1‑C4烷基；R2和R3各自独立地选自氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、羟基、C1‑C4烷酰氨基、氰基、C1‑C4烷氧酰基、C3‑C6环烷基或C1‑C4烷基磺酰基；该硫芳杂环化合物对酵母菌、白色念珠菌、新隐球以及烟曲霉等多种真菌均具有非常好的抑制作用。

公开(公告)号：CN109651345B

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN201910090949.8

申请日：2019-01-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  韩小婉 ,  许艳妮 ,  姜威 ,  宫世强 ,  贺晓波 ,  刘超 ,  王潇 ,  罗金雀 ,  左璇 ,  姜新海

IPC: C07D405/12 ,  C07D213/81 ,  C07D213/75 ,  C07D409/12 ,  A61P19/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/44

Abstract: 本发明涉及一组具有抗骨质疏松活性的化合物及其应用。本发明公开了该类化合物体内外抗骨质疏松药理学活性，其中N‑(吡啶‑2‑基)酰胺类化合物在治疗和预防骨质疏松症方面具有重要的价值。

公开(公告)号：CN110790762A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201910948669.6

申请日：2019-10-08

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  许艳妮 ,  王潇 ,  罗金雀 ,  李永臻 ,  刘超 ,  姜新海 ,  李依宁 ,  韩小婉 ,  李妍 ,  陈明华 ,  张晶 ,  甄心

IPC: C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D498/14 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一组四氢吲哚并喹唑啉类化合物及其应用，所述四氢吲哚并喹唑啉类化合物结构如通式(Ⅰ)所示：其应用为：(1)制备治疗心脑血管疾病的药物；(2)制备提高AMPK、ABCA1、SR-BI的表达的制剂；(3)制备激活核受体NR活性、抑制NLRP3的活性、IL-1β的活性、NF-κB的活性和MAPKs的活性的制剂；(4)制备促进细胞胆固醇外流的制剂；(5)制备抗炎症的药物。

公开(公告)号：CN109651345A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201910090949.8

申请日：2019-01-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  韩小婉 ,  许艳妮 ,  姜威 ,  宫世强 ,  贺晓波 ,  刘超 ,  王潇 ,  罗金雀 ,  左璇 ,  姜新海

IPC: C07D405/12 ,  C07D213/81 ,  C07D213/75 ,  C07D409/12 ,  A61P19/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/44

Abstract: 本发明涉及一组具有抗骨质疏松活性的化合物及其应用。本发明公开了该类化合物体内外抗骨质疏松药理学活性，其中N-(吡啶-2-基)酰胺类化合物在治疗和预防骨质疏松症方面具有重要的价值。

公开(公告)号：CN105198786B

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201410270006.0

申请日：2014-06-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  李永臻 ,  许艳妮 ,  冯婷婷 ,  刘畅 ,  王潇 ,  刘鹏 ,  巫晔翔 ,  贺晓波 ,  李东升 ,  陈明华 ,  刘伟

IPC: C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07C231/02 ,  C07C237/42 ,  C07C235/60 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/625 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/609 ,  A61K31/167 ,  A61K31/166 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR‑BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF‑α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。