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公开(公告)号:CN103130705B
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201110376491.6
申请日:2011-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D209/42 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F9/572 , A61K31/343 , A61K31/4525 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P19/10
CPC classification number: C07F9/65517 , C07D209/42 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F9/655354 , C07F9/6561
Abstract: 本发明提供了具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用。实验表明,本发明所述的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性,抗体内抗骨质疏松作用,并具有改善SAMP6小鼠骨质疏松症状的效果;体外活性测试显示,本发明化合物表现出对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用。
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公开(公告)号:CN102688242B
公开(公告)日:2014-08-06
申请号:CN201110067053.1
申请日:2011-03-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/519 , A61K31/366 , A61P9/10
CPC classification number: C07D471/14
Abstract: 本发明涉及吴茱萸次碱类化合物的组合物及其新用途,具体地涉及选自式1-式2的化合物或其组合的药物和激动剂,及其新用途,所述的新用途为制备用于上调ABCA1、CLA-1/SR-B1、LXRα以及激活PPARγ的激动剂用途,制备用于治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物的用途
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公开(公告)号:CN104337809B
公开(公告)日:2018-08-14
申请号:CN201310329640.2
申请日:2013-08-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了化合物N‑(4,5‑二氢‑2‑噻唑)‑2‑(4‑甲基苯氧甲基)噻唑‑4‑甲酰胺(式(I))的用途,属于制药领域。由式(I)表示的化合物,是ABCA1上调剂,并且可用于调节血脂以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。本发明还适用于所述化合物用于上调ABCA1表达活性、调节血脂、及治疗和/或预防所述用途的药物组合,其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。
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公开(公告)号:CN104151287B
公开(公告)日:2018-07-13
申请号:CN201310178186.5
申请日:2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D321/10 , C07D471/04 , C07D215/48 , C07D237/32 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D239/90 , C07D495/04 , C07D209/12 , C07D405/12 , C07D319/18 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D209/48 , C07D403/06 , C07D487/04 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07C237/42 , C07C231/12 , A61K31/357 , A61K31/4745 , A61K31/47 , A61K31/502 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/4365 , A61K31/4045 , A61K31/166 , A61K31/517 , A61K31/4468 , A61K31/5513 , A61K31/4709 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61K31/519 , A61K31/497 , A61K31/5415 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途,特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病,和肥胖、糖尿病、代谢综合征,阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号:CN104845936A
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201510240396.1
申请日:2015-05-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C12N5/10 , C12Q1/02 , C07D487/04 , C07D401/04 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D231/14 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/427 , A61K31/4196 , A61K31/4155 , A61K31/415 , A61P19/10 , A61P19/08
Abstract: 涉及一种高通量抗骨质疏松药物筛选的细胞模型及其应用,该细胞基于报告基因技术建立,可以通过OPG表达量和OPG/RANKL表达量的比值进行高通量抗骨质疏松药物筛选。本发明还涉及由该模型筛选获得的化合物及其制药应用。
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公开(公告)号:CN104151300B
公开(公告)日:2018-07-13
申请号:CN201310178164.9
申请日:2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/04 , C07D401/12 , C07D239/91 , C07D405/14 , C07D405/06 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/00
Abstract: 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途,特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病,和肥胖、糖尿病、代谢综合征,阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号:CN104151300A
公开(公告)日:2014-11-19
申请号:CN201310178164.9
申请日:2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/04 , C07D401/12 , C07D239/91 , C07D405/14 , C07D405/06 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/00
CPC classification number: C07D405/04 , C07D239/91 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/14
Abstract: 一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途。本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途,特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病,和肥胖、糖尿病、代谢综合征,阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号:CN104151287A
公开(公告)日:2014-11-19
申请号:CN201310178186.5
申请日:2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D321/10 , C07D471/04 , C07D215/48 , C07D237/32 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D239/90 , C07D495/04 , C07D209/12 , C07D405/12 , C07D319/18 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D209/48 , C07D403/06 , C07D487/04 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07C237/42 , C07C231/12 , A61K31/357 , A61K31/4745 , A61K31/47 , A61K31/502 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/4365 , A61K31/4045 , A61K31/166 , A61K31/517 , A61K31/4468 , A61K31/5513 , A61K31/4709 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61K31/519 , A61K31/497 , A61K31/5415 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/02
CPC classification number: C07D321/10 , C07C231/12 , C07C237/42 , C07D209/12 , C07D209/48 , C07D211/58 , C07D215/48 , C07D237/32 , C07D239/90 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物,还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途,特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病,和肥胖、糖尿病、代谢综合征,阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号:CN104337809A
公开(公告)日:2015-02-11
申请号:CN201310329640.2
申请日:2013-08-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P9/10 , A61P3/06
CPC classification number: A61K31/427
Abstract: 本发明公开了化合物N-(4,5-二氢-2-噻唑)-2-(4-甲基苯氧甲基)噻唑-4-甲酰胺(式(I))的用途,属于制药领域。由式(I)表示的化合物,是ABCA1上调剂,并且可用于调节血脂以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。本发明还适用于所述化合物用于上调ABCA1表达活性、调节血脂、及治疗和/或预防所述用途的药物组合,其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。
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公开(公告)号:CN103130705A
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN201110376491.6
申请日:2011-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D209/42 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F9/572 , A61K31/343 , A61K31/4525 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P19/10
CPC classification number: C07F9/65517 , C07D209/42 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F9/655354 , C07F9/6561
Abstract: 本发明提供了具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用。实验表明,本发明所述的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性,抗体内抗骨质疏松作用,并具有改善SAMP6小鼠骨质疏松症状的效果;体外活性测试显示,本发明化合物表现出对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用。
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