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公开(公告)号:CN115707699A
公开(公告)日:2023-02-21
申请号:CN202110949127.8
申请日:2021-08-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/12 , C07D307/68 , A61K31/443 , A61K31/34 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P19/08
Abstract: 本发明涉及一组抗骨质疏松的化合物及其应用。该类化合物能够上调OPG的表达、抑制炎症通路活化、抑制破骨细胞分化或抑制骨吸收、促进成骨细胞分化或促进骨形成;并且具有高口服生物利用度,具有抗骨质疏松活性。
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公开(公告)号:CN113699212A
公开(公告)日:2021-11-26
申请号:CN202110747923.3
申请日:2021-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒主蛋白酶(main protease,Mpro)小分子抑制剂的方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)原理,以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒Mpro的水解底物,再以亲和素(avidin)终止其水解反应,以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units,mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值,非活性化合物则表现较低的mP值。
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公开(公告)号:CN115160276B
公开(公告)日:2023-03-17
申请号:CN202211005426.7
申请日:2022-08-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D309/34 , C07C309/06 , C07C303/32 , A61K31/351 , A61K38/12 , A61K31/7036 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种吡喃鎓盐类化合物及其制备方法和应用,属于医药领域。本发明的吡喃鎓盐类化合物能够抑制大肠杆菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯杆菌标准株或临床耐药株的生长,与多粘菌素、阿米卡星和庆大霉素在上述菌的标准株和临床耐药株上具有良好的增敏活性。
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公开(公告)号:CN114886879A
公开(公告)日:2022-08-12
申请号:CN202210487602.9
申请日:2022-05-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/045 , A61K31/11 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了结构如式Ⅱ所述的化合物在制备抑制或杀灭耐药或不耐药细菌、真菌药物或试剂的用途,其中,R=‑CH2OH、‑CHO。本发明还公开了芳樟醇在制备抑制或杀灭耐药或不耐药细菌、真菌药物或试剂中的用途。芳樟醇、紫苏醇和紫苏醛对真菌、多种革兰氏阴性菌耐药菌和革兰氏阳性菌具有抗菌活性,有望开发成为临床上抗菌、特别是抗耐药菌的新型药物。
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公开(公告)号:CN113699212B
公开(公告)日:2024-11-19
申请号:CN202110747923.3
申请日:2021-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒主蛋白酶(main protease,Mpro)小分子抑制剂的方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)原理,以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒Mpro的水解底物,再以亲和素(avidin)终止其水解反应,以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units,mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值,非活性化合物则表现较低的mP值。
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公开(公告)号:CN116083521A
公开(公告)日:2023-05-09
申请号:CN202210829142.3
申请日:2022-07-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒木瓜样蛋白酶(papain‑like protease,PLpro)小分子抑制剂的荧光偏振方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)技术和生物素‑亲和素反应(biotin‑avidin system,BAS)原理,以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒PLpro的水解底物,再以亲和素(avidin)终止其水解反应后,以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units,mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值,非活性化合物则表现较低的mP值。
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公开(公告)号:CN118652243A
公开(公告)日:2024-09-17
申请号:CN202311655928.9
申请日:2023-12-05
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor: 司书毅 , 许艳妮 , 盛任 , 刘超 , 李顺旺 , 雷丽娟 , 王伟志 , 李依宁 , 李妍 , 张晶 , 陈明华 , 张语嫣 , 张煜皓 , 王晨吟 , 巫晔翔 , 王晶锐 , 魏欣玮
IPC: C07D405/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D213/75 , C07D339/06 , C07D319/18 , C07D209/08 , C07D317/46 , C07D215/48 , C07D417/12 , C07D295/155 , A61K31/4709 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/36 , A61K31/385 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及一组过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)激动剂、其制备方法及应用。所述激动剂为如下式I所示结构的化合物;#imgabs0#所述化合物能够有效激动PPARs家族成员,调节糖脂代谢,降低血糖,降低血脂,减少脂肪细胞分化,减少肝脂质蓄积,减少肝纤维化,抑制破骨细胞形成,具有明显的心肾保护作用。
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公开(公告)号:CN117100755B
公开(公告)日:2024-04-09
申请号:CN202311256915.4
申请日:2023-09-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/541 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域,具体涉及一种化合物IMB44‑16或基于其结构的类似物在抗新冠病毒方面的应用。本发明提供的应用中,该小分子化合物能够在体外阻断新冠病毒Spike蛋白与受体ACE2的结合,进而起到抗新冠病毒的作用。
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公开(公告)号:CN116919949B
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202311111865.0
申请日:2023-08-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/381 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供2‑氨基‑5‑苯基噻吩‑3‑羧酸酰胺在制备抗新型冠状病毒药物中的应用,属于医药技术领域。2‑氨基‑5‑苯基噻吩‑3‑羧酸酰胺(以下简称化合物IMB63‑8G)能够抑制新型冠状病毒主蛋白酶酶活性,提示其具有潜在的抗新型冠状病毒的应用价值;该化合物对β属的HCoV‑OC43显示良好的抑制活性,选择指数为39,远高于阳性药利巴韦林,提示其在治疗HCoV‑OC43所导致的疾病方面的潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN117442613A
公开(公告)日:2024-01-26
申请号:CN202310669992.6
申请日:2023-06-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一组来氟米特及其活性代谢物的制药用途,所述活性代谢物为特立氟胺。所述的制药用途包括:(1)制备预防或治疗血脂升高的药物或药物组合物;(2)制备预防或治疗脂肪肝的药物或药物组合物;(3)制备预防或治疗动脉粥样硬化的药物或药物组合物;(4)制备降低血糖指标的药物或药物组合物;(5)制备预防或治疗葡萄糖耐量异常/胰岛素抵抗异常的药物或药物组合物;(6)制备预防或治疗动脉粥样硬化为基础的心脑血管疾病的药物或药物组合物。
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