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公开(公告)号：CN104151300B
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201310178164.9
申请日：2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/04 , C07D401/12 , C07D239/91 , C07D405/14 , C07D405/06 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/00
Abstract: 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病，和肥胖、糖尿病、代谢综合征，阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号：CN104151300A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201310178164.9
申请日：2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/04 , C07D401/12 , C07D239/91 , C07D405/14 , C07D405/06 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/00
CPC classification number: C07D405/04 , C07D239/91 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/14
Abstract: 一组2，3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途。本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病，和肥胖、糖尿病、代谢综合征，阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号：CN104151287A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201310178186.5
申请日：2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D321/10 , C07D471/04 , C07D215/48 , C07D237/32 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D239/90 , C07D495/04 , C07D209/12 , C07D405/12 , C07D319/18 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D209/48 , C07D403/06 , C07D487/04 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07C237/42 , C07C231/12 , A61K31/357 , A61K31/4745 , A61K31/47 , A61K31/502 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/4365 , A61K31/4045 , A61K31/166 , A61K31/517 , A61K31/4468 , A61K31/5513 , A61K31/4709 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61K31/519 , A61K31/497 , A61K31/5415 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/02
CPC classification number: C07D321/10 , C07C231/12 , C07C237/42 , C07D209/12 , C07D209/48 , C07D211/58 , C07D215/48 , C07D237/32 , C07D239/90 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病，和肥胖、糖尿病、代谢综合征，阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号：CN102702164A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201110074634.8
申请日：2011-03-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/86 , A61K31/352 , A61P9/10 , G01N33/68
Abstract: 本发明涉及一种以人ATP结合盒转运体A1(ABCA1)为靶点的ABCA1活性调节剂体外高通量筛选模型或试剂盒，本发明还涉及一种利用所述筛选模型或试剂盒筛选人ATP结合盒转运体A1活性调节剂的方法，以及利用所述模型或试剂盒筛选获得的人ATP结合盒转运体A1活性调节剂，尤其是人ATP结合盒转运体A1激动剂和人ATP结合盒转运体A1拮抗剂。
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公开(公告)号：CN105198786B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201410270006.0
申请日：2014-06-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07C231/02 , C07C237/42 , C07C235/60 , A61K31/4045 , A61K31/625 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/609 , A61K31/167 , A61K31/166 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR‑BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF‑α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105198786A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410270006.0
申请日：2014-06-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07C231/02 , C07C237/42 , C07C235/60 , A61K31/4045 , A61K31/625 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/609 , A61K31/167 , A61K31/166 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR-BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF-α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。
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公开(公告)号：CN102838592A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201210133961.0
申请日：2012-05-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/04 , C07D277/24 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种2,4-二芳基噻唑衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地，涉及式Ⅰ所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R1为式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9独立地选自氢、羟基、C1-C6的直链或支链烷基、C1-C6的直链或支链烷氧基、取代或未取代的苄氧基、以及卤素原子F、Cl、和Br；表示单键或双键，当表示单键时，X选自NH、S、O、CH2、SCH=CH、CH=CH、N=CH、和CH=N，当表示双键时，X选自N和CH；Y选自NH、S、O、CH2、CH=CH、N=CH、和CH=N；Z选自NH、S、O、CH2、CH=CH、N=CH、和CH=N。本发明的药物能够有效地抑制肿瘤细胞，具有作为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN102688242A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110067053.1
申请日：2011-03-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/519 , A61K31/366 , A61P9/10
CPC classification number: C07D471/14
Abstract: 本发明涉及吴茱萸次碱类化合物的组合物及其新用途，具体地涉及选自式1-式2的化合物或其组合的药物和激动剂，及其新用途，所述的新用途为制备用于上调ABCA1、CLA-1/SR-B1、LXRα以及激活PPARγ的激动剂用途，制备用于治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物的用途。
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公开(公告)号：CN104151287B
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201310178186.5
申请日：2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D321/10 , C07D471/04 , C07D215/48 , C07D237/32 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D239/90 , C07D495/04 , C07D209/12 , C07D405/12 , C07D319/18 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D209/48 , C07D403/06 , C07D487/04 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07C237/42 , C07C231/12 , A61K31/357 , A61K31/4745 , A61K31/47 , A61K31/502 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/4365 , A61K31/4045 , A61K31/166 , A61K31/517 , A61K31/4468 , A61K31/5513 , A61K31/4709 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61K31/519 , A61K31/497 , A61K31/5415 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病，和肥胖、糖尿病、代谢综合征，阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号：CN102688242B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201110067053.1
申请日：2011-03-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/519 , A61K31/366 , A61P9/10
CPC classification number: C07D471/14
Abstract: 本发明涉及吴茱萸次碱类化合物的组合物及其新用途，具体地涉及选自式1-式2的化合物或其组合的药物和激动剂，及其新用途，所述的新用途为制备用于上调ABCA1、CLA-1/SR-B1、LXRα以及激活PPARγ的激动剂用途，制备用于治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物的用途
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