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公开(公告)号：CN114380874B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202111545813.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广东金城金素制药有限公司
Abstract: 本发明提供了大环内酯类抗生素及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的大环内酯类抗生素，具有式I所示的结构，所述式I中，R包括苯基、萘基、杂环基、取代苯基或取代杂环基。本发明提供的大环内酯类抗生素中的2位为氟原子，在11位N上引入11‑N‑[3‑[[(N‑R)氨基甲酸酯基]丙基]]基团，提高了对大环内酯类耐药菌的抑制活性；而且，本发明提供的大环内酯类抗生素的细胞毒性低、肝毒性等副作用小，能够用于制备抗感染药物。
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公开(公告)号：CN114380874A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202111545813.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广东金城金素制药有限公司
Abstract: 本发明提供了大环内酯类抗生素及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的大环内酯类抗生素，具有式I所示的结构，所述式I中，R包括苯基、萘基、杂环基、取代苯基或取代杂环基。本发明提供的大环内酯类抗生素中的2位为氟原子，在11位N上引入11‑N‑[3‑[[(N‑R)氨基甲酸酯基]丙基]]基团，提高了对大环内酯类耐药菌的抑制活性；而且，本发明提供的大环内酯类抗生素的细胞毒性低、肝毒性等副作用小，能够用于制备抗感染药物。
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公开(公告)号：CN115707699A
公开(公告)日：2023-02-21
申请号：CN202110949127.8
申请日：2021-08-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/12 , C07D307/68 , A61K31/443 , A61K31/34 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P19/08
Abstract: 本发明涉及一组抗骨质疏松的化合物及其应用。该类化合物能够上调OPG的表达、抑制炎症通路活化、抑制破骨细胞分化或抑制骨吸收、促进成骨细胞分化或促进骨形成；并且具有高口服生物利用度，具有抗骨质疏松活性。
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公开(公告)号：CN113699212A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202110747923.3
申请日：2021-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒主蛋白酶(main protease,Mpro)小分子抑制剂的方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)原理，以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒Mpro的水解底物，再以亲和素(avidin)终止其水解反应，以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units,mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值，非活性化合物则表现较低的mP值。
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公开(公告)号：CN115160276B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211005426.7
申请日：2022-08-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D309/34 , C07C309/06 , C07C303/32 , A61K31/351 , A61K38/12 , A61K31/7036 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种吡喃鎓盐类化合物及其制备方法和应用，属于医药领域。本发明的吡喃鎓盐类化合物能够抑制大肠杆菌、绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯杆菌标准株或临床耐药株的生长，与多粘菌素、阿米卡星和庆大霉素在上述菌的标准株和临床耐药株上具有良好的增敏活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114886879A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210487602.9
申请日：2022-05-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/045 , A61K31/11 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了结构如式Ⅱ所述的化合物在制备抑制或杀灭耐药或不耐药细菌、真菌药物或试剂的用途，其中，R＝‑CH2OH、‑CHO。本发明还公开了芳樟醇在制备抑制或杀灭耐药或不耐药细菌、真菌药物或试剂中的用途。芳樟醇、紫苏醇和紫苏醛对真菌、多种革兰氏阴性菌耐药菌和革兰氏阳性菌具有抗菌活性，有望开发成为临床上抗菌、特别是抗耐药菌的新型药物。
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公开(公告)号：CN113699212B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202110747923.3
申请日：2021-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒主蛋白酶(main protease,Mpro)小分子抑制剂的方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)原理，以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒Mpro的水解底物，再以亲和素(avidin)终止其水解反应，以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units,mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值，非活性化合物则表现较低的mP值。
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公开(公告)号：CN116083521A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202210829142.3
申请日：2022-07-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒木瓜样蛋白酶(papain‑like protease，PLpro)小分子抑制剂的荧光偏振方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)技术和生物素‑亲和素反应(biotin‑avidin system，BAS)原理，以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒PLpro的水解底物，再以亲和素(avidin)终止其水解反应后，以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units，mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值，非活性化合物则表现较低的mP值。
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公开(公告)号：CN118652243A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202311655928.9
申请日：2023-12-05
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 司书毅 , 许艳妮 , 盛任 , 刘超 , 李顺旺 , 雷丽娟 , 王伟志 , 李依宁 , 李妍 , 张晶 , 陈明华 , 张语嫣 , 张煜皓 , 王晨吟 , 巫晔翔 , 王晶锐 , 魏欣玮
IPC: C07D405/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D213/75 , C07D339/06 , C07D319/18 , C07D209/08 , C07D317/46 , C07D215/48 , C07D417/12 , C07D295/155 , A61K31/4709 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/36 , A61K31/385 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及一组过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)激动剂、其制备方法及应用。所述激动剂为如下式I所示结构的化合物；#imgabs0#所述化合物能够有效激动PPARs家族成员，调节糖脂代谢，降低血糖，降低血脂，减少脂肪细胞分化，减少肝脂质蓄积，减少肝纤维化，抑制破骨细胞形成，具有明显的心肾保护作用。
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公开(公告)号：CN117100755B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202311256915.4
申请日：2023-09-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/541 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种化合物IMB44‑16或基于其结构的类似物在抗新冠病毒方面的应用。本发明提供的应用中，该小分子化合物能够在体外阻断新冠病毒Spike蛋白与受体ACE2的结合，进而起到抗新冠病毒的作用。
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