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公开(公告)号：CN105147677B
公开(公告)日：2019-01-25
申请号：CN201510455554.5
申请日：2015-07-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/443 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P5/50 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及式I化合物在制备治疗PPAR介导的疾病以及改善或预防PPAR介导病症的药物中的用途。本发明还适于所述化合物用于治疗和/或预防所述用途的药物组合，其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105198786B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201410270006.0
申请日：2014-06-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07C231/02 , C07C237/42 , C07C235/60 , A61K31/4045 , A61K31/625 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/609 , A61K31/167 , A61K31/166 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR‑BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF‑α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。
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公开(公告)号：CN104069109B
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201410224804.X
申请日：2014-05-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/496 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P29/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明涉及取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制药中的应用。取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物可作为SIRT1的激活剂，激动核受体LXRα和LXRβ，调节靶蛋白ABCA1/G1的表达，促进脂质和胆固醇外排，调节炎症关键蛋白p65的表达、调节衰老相关基因p66shc等的表达，发挥对胆固醇代谢、炎症相关以及衰老基因或蛋白的调节作用，用于治疗心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化病症、抗炎症反应以及抗衰老疾病。
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公开(公告)号：CN105198786A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410270006.0
申请日：2014-06-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07C231/02 , C07C237/42 , C07C235/60 , A61K31/4045 , A61K31/625 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/609 , A61K31/167 , A61K31/166 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR-BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF-α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。
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公开(公告)号：CN105147677A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510455554.5
申请日：2015-07-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/443 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P5/50 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及式I化合物在制备治疗PPAR介导的疾病以及改善或预防PPAR介导病症的药物中的用途。本发明还适于所述化合物用于治疗和/或预防所述用途的药物组合，其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。
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公开(公告)号：CN104069109A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201410224804.X
申请日：2014-05-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/496 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P29/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明涉及取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制药中的应用。取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物可作为SIRT1的激活剂，激动核受体LXRα和LXRβ，调节靶蛋白ABCA1/G1的表达，促进脂质和胆固醇外排，调节炎症关键蛋白p65的表达、调节衰老相关基因p66shc等的表达，发挥对胆固醇代谢、炎症相关以及衰老基因或蛋白的调节作用，用于治疗心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化病症、抗炎症反应以及抗衰老疾病。
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