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公开(公告)号：CN106810485A
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201510846841.9
申请日：2015-11-27
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/267 , C07D207/28 , C07D207/26
CPC classification number: C07D207/267 , C07B2200/07 , C07D207/26 , C07D207/28
Abstract: 本发明涉及手性联苯吡咯烷酮制备方法技术领域。本发明提供的手性联苯吡咯烷酮制备方法与专利WO2008083967中公开的现有技术相比，避免上特戊酰基的保护基，脱特戊酰基的保护基两个步骤，路线短；且不必使用污染严重的特戊酰氯。同时得到的重要中间体化合物手性联苯吡咯烷酮纯度高，有利于后续反应的进行。本发明还提供了多个新的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN108264533B
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201611264605.7
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将化合物V与氧化剂进行氧化反应，得到化合物IV即可；PG1为羧基保护基；PG2为羟基保护基；化合物V和化合物IV中的独立地是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN106389428B
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201610887421.X
申请日：2016-10-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K31/4245 , A61K47/10 , A61K9/20 , A61P9/12 , A61K9/50
Abstract: 本发明提供了一种含有阿齐沙坦的组合物，含有阿齐沙坦、泊洛沙姆，所述的阿齐沙坦的粒径不大于150μm,所述的泊洛沙姆包裹在所述的阿齐沙坦的表面，所述的阿齐沙坦与泊洛沙姆的质量比为4:0.5～5。本发明还提供了上述组合物的制备方法，将阿齐沙坦原料过100目筛，收集粒径不大于150μm的阿齐沙坦粉末；将泊洛沙姆用水溶解制成溶液，所述泊洛沙姆溶液的浓度为1％～35％(W/V)；采用流化床将泊洛沙姆溶液喷于阿齐沙坦表面制得阿齐沙坦颗粒；继续采用流化床干燥，干燥后的水分不大于1.5％；然后与药学上可接受的辅料混合均匀，制成片剂。本发明既提高了阿齐沙坦的生物利用度，又提高了药物的稳定性。
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公开(公告)号：CN102526752A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110161456.2
申请日：2011-06-15
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K47/44 , A61K47/46 , A61K9/00 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/22 , A61K9/48 , A61K31/7048 , A61K31/7052 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种改善苦味的固体药物制剂技术领域。本发明所说的改善苦味的药物制剂包含药物活性成分、芳香剂以及药学上可接受的辅料，其中药物活性成分的粒径在40-120目。本发明制成的药物制剂几乎无苦味、口感佳，跟现有的糖衣包合剂等其它为改善苦味的制剂相比，不仅制备方法简单，而且价格低廉，效果也更好，能适合于各种剂型。同时，本发明制备的药物制剂改善了苦味药物的口感问题，有助于提高临床用药的依从性，具有良好的实用价值。
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公开(公告)号：CN106928124B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201511024330.5
申请日：2015-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：醚类有机溶剂中，酸存在下，在亚铜催化剂和锌粉催化下，将化合物I和二溴甲烷反应，即可。该制备方法成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108264533A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201611264605.7
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将化合物V与氧化剂进行氧化反应，得到化合物IV即可；PG1为羧基保护基；PG2为羟基保护基；化合物V和化合物IV中的 独立地是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN105561326A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201511030387.6
申请日：2015-12-31
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K47/48 , A61K31/513 , A61P3/10
CPC classification number: A61K31/513 , A61K9/0019 , A61K9/146 , A61K9/19 , A61K9/28 , A61K9/4866
Abstract: 本发明提供了一种曲格列汀包合物，由曲格列汀与环糊精或其衍生物组成，所述的曲格列汀与环糊精或其衍生物的重量比为1：1-1：30。本发明还提供了上述的一种曲格列汀包合物的制备方法，以环糊精或其衍生物为主体，以曲格列汀为客体，在溶剂的存在下通过包合作用，将曲格列汀包含或嵌入环糊精或其衍生物内，形成包合物。本发明还提供了上述的曲格列汀包合物在制备糖尿病治疗药物中的应用。本发明的曲格列汀包合物为一种新的曲格列汀固体形态，可以有效解决曲格列汀的多晶型或混晶问题，从而简化生产工艺，同时该包合物兼具水溶性增大和稳定性好的优点，而且本发明的制备方法操作简便、物料损耗少、成本较低。
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公开(公告)号：CN105418614A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510874747.4
申请日：2015-12-02
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/00
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/519 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种替格瑞洛的结晶形式，当采用A=1.5406埃的铜阳极波长时，X射线粉末衍射图具有位于2-θ为5.46±0.2o、12.39±0.2o、13.83±0.2o、16.75±0.2o、17.34±0.2o、18.19±0.2o、18.86±0.2o、19.33±0.2o、20.04±0.2o、21.21±0.2o、21.96±0.2o、22.73±0.2o、23.99±0.2o、25.39±0.2o、28.20±0.2o、30.98±0.2o处的高强度峰。本发明还提供了上述的新的结晶形式的制备方法，本发明还提供了上述替格瑞洛的新结晶形式作为药物的用途。
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公开(公告)号：CN106389428A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610887421.X
申请日：2016-10-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K31/4245 , A61K47/10 , A61K9/20 , A61P9/12 , A61K9/50
Abstract: 本发明提供了一种含有阿齐沙坦的组合物，含有阿齐沙坦、泊洛沙姆，所述的阿齐沙坦的粒径不大于150μm,所述的泊洛沙姆包裹在所述的阿齐沙坦的表面，所述的阿齐沙坦与泊洛沙姆的质量比为4:0.5～5。本发明还提供了上述组合物的制备方法，将阿齐沙坦原料过100目筛，收集粒径不大于150μm的阿齐沙坦粉末；将泊洛沙姆用水溶解制成溶液，所述泊洛沙姆溶液的浓度为1％～35％(W/V)；采用流化床将泊洛沙姆溶液喷于阿齐沙坦表面制得阿齐沙坦颗粒；继续采用流化床干燥，干燥后的水分不大于1.5％；然后与药学上可接受的辅料混合均匀，制成片剂。本发明既提高了阿齐沙坦的生物利用度，又提高了药物的稳定性。
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公开(公告)号：CN108264532B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201611259069.1
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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