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公开(公告)号：CN104418797A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310377159.0
申请日：2013-08-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 吉林大学
IPC: C07D211/34 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C229/34 , C07C227/20 , C07C227/16
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D211/34 , C07B2200/07 , C07C227/16 , C07C227/20 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C303/28 , C07C309/66
Abstract: 本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法，其为如下任一方法：方法1，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应，得到哌甲酯5即可；方法2，其包括以下步骤：在碱的作用下，将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可；方法3，其包括以下步骤：在密闭体系中，溶剂中，钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下，将化合物9与氢气进行反应，得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法，步骤较短，原料廉价易得，产品收率高，手性纯度好，生产成本低，原子经济性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104109166A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201410152877.2
申请日：2014-04-16
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D401/12 , C07D215/12 , C07D401/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C-Met有良好的抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C-Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101679324B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200880020245.3
申请日：2008-06-16
Applicant: 田边三菱制药株式会社 , 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D265/30 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D265/36 , C07D413/12
CPC classification number: C07D265/30 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D265/36 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了可作为肾素抑制剂药物的由通式(I)所表示的吗啉衍生物或其药理上所容许的盐。式中，R1为下述基团：(A)由被任意取代的烷氧基或类似基团取代的烷基、(B)任意取代的芳基、(C)任意取代的杂环基、(D)环烷基或(E)烷基；R2为下述基团：(A)由被任意取代的烷氧基或类似基团取代的烷基、(B)任意取代的芳基、(C)任意取代的杂环基、(D)任意取代的烷基羰基、(E)任意取代的芳基羰基、(F)任意取代的杂环基取代的羰基或者(G)环烷基羰基；T为亚甲基或羰基；R3、R4、R5以及R6可相同可不同，独立的表示氢、任意取代的氨基甲酰基或任意取代的烷基。
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公开(公告)号：CN101935318A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN201010254655.3
申请日：2010-08-17
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D409/04 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P19/04 , A61P37/06 , A61P27/06 , A61P27/02 , A61P11/02 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的取代的2，3-二氢-4(1H)-喹唑酮衍生物、其药学上可接受的盐或溶剂化物、及含其的药物组合物和应用。本发明的化合物具有很好的抑制血管内皮细胞增殖的作用。可用于治疗需要抑制血管生成和/或发挥细胞毒作用的疾病。
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公开(公告)号：CN104418797B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201310377159.0
申请日：2013-08-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 吉林大学
IPC: C07D211/34 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C229/34 , C07C227/20 , C07C227/16
Abstract: 本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法，其为如下任一方法：方法1，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应，得到哌甲酯5即可；方法2，其包括以下步骤：在碱的作用下，将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可；方法3，其包括以下步骤：在密闭体系中，溶剂中，钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下，将化合物9与氢气进行反应，得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法，步骤较短，原料廉价易得，产品收率高，手性纯度好，生产成本低，原子经济性好，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104341425B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201310345406.9
申请日：2013-08-08
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用。该药物组合物，包含治疗有效量的氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和其药物前体中的一种或多种，及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了该氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物或其药物前体，或该药物组合物制备一种或多种蛋白激酶抑制剂的应用，以及在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。本发明的氘代乙炔衍生物（I）可有效抑制一种以上的蛋白激酶活性和肿瘤细胞的生长，并表现出优异的药代动力学性质以及体内外药效。（I）。
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公开(公告)号：CN104230766B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201410270928.1
申请日：2014-06-17
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C311/20 , C07C311/46 , C07D215/36 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D333/34 , C07C311/43 , C07C311/29 , C07D311/00 , C07D409/04 , C07C303/38 , C07C303/40 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/352 , A61K31/18 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P27/06 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P3/00
Abstract: 本发明公开了甲酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的甲酰胺衍生物、其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明的甲酰胺衍生物是11β‑羟基类固醇脱氢酶Ⅰ型的抑制剂，其可以用于制备治疗与11β‑HSD1的表达或活性有关的多种疾病的药物，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN103848785B
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201310646260.1
申请日：2013-12-04
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D215/54 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D215/54 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一类氘代3?氰基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物等和含有这类化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物在制备治疗或预防肿瘤的药物特别是蛋白激酶抑制剂类药物中的用途。与现有技术相比，本发明的化合物在血药浓度、半衰期、清除率、微粒体稳定性、生物利用度或者酶抑制等性质上具有明显的优异性，因此可以更有效地抑制一种以上的蛋白激酶活性和/或抑制肿瘤细胞的生长。
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公开(公告)号：CN103965120A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410036231.8
申请日：2014-01-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D215/54 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C07F9/6512
CPC classification number: C07D239/94 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07F9/60 , C07F9/65128 , C07F9/65583 , C07F9/65586
Abstract: 本发明公开了喹啉及喹唑啉衍生物I、制备方法、中间体C、组合物及应用。该制备方法包括：方法一：①溶剂中，在碱1的作用下，将化合物A与化合物B进行反应，得到化合物C；②溶剂中，在碱2的作用下，将步骤①得到的产物C与化合物D进行反应；方法二：溶剂中，在碱1的作用下，将化合物A与化合物E进行反应。本发明还提供了上述式I化合物或上述药物组合物在制备EGFR酪氨酸激酶抑制剂、A431或H1975细胞增殖抑制剂、或者预防或治疗肿瘤疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物具有较佳的抗肿瘤活性。。
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公开(公告)号：CN103562191A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201280013626.5
申请日：2012-03-15
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D265/30 , A61K31/4025 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC classification number: C07D265/30 , C07D231/56 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种作为肾素(renin)抑制剂药物而有效的含氮的饱和杂环化合物。一种化合物或其药理上所允许的盐，其中，所述化合物由式I表示，式中，R1表示环烷烃基等，R22表示可以被取代的芳基等，R表示低级烷烃基等，T表示羰基，Z表示－O－、－NH－等，R3、R4、R5和R6相同或不同，且表示氢原子等。
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