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公开(公告)号:CN101679324B
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN200880020245.3
申请日:2008-06-16
Applicant: 田边三菱制药株式会社 , 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D265/30 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D265/36 , C07D413/12
CPC classification number: C07D265/30 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D265/36 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了可作为肾素抑制剂药物的由通式(I)所表示的吗啉衍生物或其药理上所容许的盐。式中,R1为下述基团:(A)由被任意取代的烷氧基或类似基团取代的烷基、(B)任意取代的芳基、(C)任意取代的杂环基、(D)环烷基或(E)烷基;R2为下述基团:(A)由被任意取代的烷氧基或类似基团取代的烷基、(B)任意取代的芳基、(C)任意取代的杂环基、(D)任意取代的烷基羰基、(E)任意取代的芳基羰基、(F)任意取代的杂环基取代的羰基或者(G)环烷基羰基;T为亚甲基或羰基;R3、R4、R5以及R6可相同可不同,独立的表示氢、任意取代的氨基甲酰基或任意取代的烷基。
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公开(公告)号:CN103562191A
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:CN201280013626.5
申请日:2012-03-15
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D265/30 , A61K31/4025 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC classification number: C07D265/30 , C07D231/56 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种作为肾素(renin)抑制剂药物而有效的含氮的饱和杂环化合物。一种化合物或其药理上所允许的盐,其中,所述化合物由式I表示,式中,R1表示环烷烃基等,R22表示可以被取代的芳基等,R表示低级烷烃基等,T表示羰基,Z表示-O-、-NH-等,R3、R4、R5和R6相同或不同,且表示氢原子等。
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公开(公告)号:CN104640847B
公开(公告)日:2019-10-15
申请号:CN201380047952.2
申请日:2013-09-13
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D265/30 , A61K31/5377 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048
Abstract: 本发明提供一种作为肾素抑制剂而有效的含氮饱和杂环化合物。一种化合物或其药理上所允许的盐,其中,所述化合物由如下式[I]表示,式中,R1表示环烷烃基或烷烃基,R22表示可以被取代的芳基等,R表示低级烷烃基,R3、R4、R5和R6相同或不同,且表示氢原子、可以被取代的氨基甲酰基、可以被取代的烷烃基或烷氧羰基。
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公开(公告)号:CN103562191B
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201280013626.5
申请日:2012-03-15
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D265/30 , A61K31/4025 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC classification number: C07D265/30 , C07D231/56 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种作为肾素(renin)抑制剂药物而有效的含氮的饱和杂环化合物。一种化合物或其药理上所允许的盐,其中,所述化合物由式I表示,式中,R1表示环烷烃基等,R22表示可以被取代的芳基等,R表示低级烷烃基等,T表示羰基,Z表示-O-、-NH-等,R3、R4、R5和R6相同或不同,且表示氢原子等。
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公开(公告)号:CN104640847A
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201380047952.2
申请日:2013-09-13
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D265/30 , A61K31/5377 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048
Abstract: 本发明提供一种作为肾素抑制剂而有效的含氮饱和杂环化合物。一种化合物或其药理上所允许的盐,其中,所述化合物由如下式[I]表示,式中,R1表示环烷烃基或烷烃基,R22表示可以被取代的芳基等,R表示低级烷烃基,R3、R4、R5和R6相同或不同,且表示氢原子、可以被取代的氨基甲酰基、可以被取代的烷烃基或烷氧羰基。
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公开(公告)号:CN101679324A
公开(公告)日:2010-03-24
申请号:CN200880020245.3
申请日:2008-06-16
Applicant: 田边三菱制药株式会社 , 上海医药(集团)有限公司
IPC: C07D265/30 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D265/36 , C07D413/12
CPC classification number: C07D265/30 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D265/36 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了可作为肾素抑制剂药物的由通式(I)所表示的吗啉衍生物或其药理上所容许的盐。式中,R1为下述基团:(A)由被任意取代的烷氧基或类似基团取代的烷基、(B)任意取代的芳基、(C)任意取代的杂环基、(D)环烷基或(E)烷基;R2为下述基团:(A)由被任意取代的烷氧基或类似基团取代的烷基、(B)任意取代的芳基、(C)任意取代的杂环基、(D)任意取代的烷基羰基、(E)任意取代的芳基羰基、(F)任意取代的杂环基取代的羰基或者(G)环烷基羰基;T为亚甲基或羰基;R3、R4、R5以及R6可相同可不同,独立的表示氢、任意取代的氨基甲酰基或任意取代的烷基。
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公开(公告)号:CN104418797A
公开(公告)日:2015-03-18
申请号:CN201310377159.0
申请日:2013-08-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 吉林大学
IPC: C07D211/34 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C229/34 , C07C227/20 , C07C227/16
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D211/34 , C07B2200/07 , C07C227/16 , C07C227/20 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C303/28 , C07C309/66
Abstract: 本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法,其为如下任一方法:方法1,其包括以下步骤:在溶剂中,将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应,得到哌甲酯5即可;方法2,其包括以下步骤:在碱的作用下,将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可;方法3,其包括以下步骤:在密闭体系中,溶剂中,钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下,将化合物9与氢气进行反应,得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法,步骤较短,原料廉价易得,产品收率高,手性纯度好,生产成本低,原子经济性好,适合于工业化生产。
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公开(公告)号:CN104109166A
公开(公告)日:2014-10-22
申请号:CN201410152877.2
申请日:2014-04-16
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D401/12 , C07D215/12 , C07D401/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C-Met有良好的抑制效果,可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C-Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号:CN101935318A
公开(公告)日:2011-01-05
申请号:CN201010254655.3
申请日:2010-08-17
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D409/04 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P19/04 , A61P37/06 , A61P27/06 , A61P27/02 , A61P11/02 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的取代的2,3-二氢-4(1H)-喹唑酮衍生物、其药学上可接受的盐或溶剂化物、及含其的药物组合物和应用。本发明的化合物具有很好的抑制血管内皮细胞增殖的作用。可用于治疗需要抑制血管生成和/或发挥细胞毒作用的疾病。
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公开(公告)号:CN104418797B
公开(公告)日:2019-04-19
申请号:CN201310377159.0
申请日:2013-08-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 吉林大学
IPC: C07D211/34 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C229/34 , C07C227/20 , C07C227/16
Abstract: 本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法,其为如下任一方法:方法1,其包括以下步骤:在溶剂中,将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应,得到哌甲酯5即可;方法2,其包括以下步骤:在碱的作用下,将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可;方法3,其包括以下步骤:在密闭体系中,溶剂中,钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下,将化合物9与氢气进行反应,得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法,步骤较短,原料廉价易得,产品收率高,手性纯度好,生产成本低,原子经济性好,适合于工业化生产。
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