公开(公告)号：CN105968115B

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201610574409.3

申请日：2014-04-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 余建鑫 ,  赵菲 ,  郝宇 ,  李萍 ,  夏广新 ,  范艺

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C‑Met有良好的抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C‑Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN104109166A

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201410152877.2

申请日：2014-04-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 余建鑫 ,  郭利军 ,  赵菲 ,  郝宇 ,  李萍 ,  徐磊 ,  夏广新 ,  范艺 ,  沈竞康

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C-Met有良好的抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C-Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN101935318A

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：CN201010254655.3

申请日：2010-08-17

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 夏广新 ,  沈竞康 ,  陈茜 ,  刘学军 ,  李萍

IPC: C07D409/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/04 ,  A61P37/06 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P11/02 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的取代的2，3-二氢-4(1H)-喹唑酮衍生物、其药学上可接受的盐或溶剂化物、及含其的药物组合物和应用。本发明的化合物具有很好的抑制血管内皮细胞增殖的作用。可用于治疗需要抑制血管生成和/或发挥细胞毒作用的疾病。

公开(公告)号：CN104109166B

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201410152877.2

申请日：2014-04-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 余建鑫 ,  郭利军 ,  赵菲 ,  郝宇 ,  李萍 ,  徐磊 ,  夏广新 ,  范艺 ,  沈竞康

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C‑Met有良好的抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C‑Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN105968115A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610574409.3

申请日：2014-04-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 余建鑫 ,  赵菲 ,  郝宇 ,  李萍 ,  夏广新 ,  范艺

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C‑Met有良好的抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C‑Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN103420977B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201310182747.9

申请日：2013-05-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 万惠新 ,  李春丽 ,  石辰 ,  刘海燕 ,  李萍 ,  夏广新 ,  韩雅男

IPC: C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/444 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及具有通式I的芳香环二取代乙炔衍生物，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物和药物组合物用于治疗和/或预防肿瘤的用途，其中A、B、T、M、Ra、Rb、Rt、m、n和p如本文所定义。

公开(公告)号：CN104341425B

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201310345406.9

申请日：2013-08-08

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 万惠新 ,  李春丽 ,  石辰 ,  刘海燕 ,  李萍 ,  沈竞康

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用。该药物组合物，包含治疗有效量的氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和其药物前体中的一种或多种，及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了该氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物或其药物前体，或该药物组合物制备一种或多种蛋白激酶抑制剂的应用，以及在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。本发明的氘代乙炔衍生物（I）可有效抑制一种以上的蛋白激酶活性和肿瘤细胞的生长，并表现出优异的药代动力学性质以及体内外药效。（I）。

公开(公告)号：CN103848785B

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201310646260.1

申请日：2013-12-04

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 万惠新 ,  沈竞康 ,  李春丽 ,  韩雅男 ,  刘海燕 ,  周兆丽 ,  李萍 ,  李玉峰 ,  陈岗 ,  徐佳

IPC: C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D215/54 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了一类氘代3?氰基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物等和含有这类化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物在制备治疗或预防肿瘤的药物特别是蛋白激酶抑制剂类药物中的用途。与现有技术相比，本发明的化合物在血药浓度、半衰期、清除率、微粒体稳定性、生物利用度或者酶抑制等性质上具有明显的优异性，因此可以更有效地抑制一种以上的蛋白激酶活性和/或抑制肿瘤细胞的生长。

公开(公告)号：CN104341425A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310345406.9

申请日：2013-08-08

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 万惠新 ,  李春丽 ,  石辰 ,  刘海燕 ,  李萍 ,  沈竞康

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一类氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用。该药物组合物，包含治疗有效量的氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和其药物前体中的一种或多种，及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了该氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物或其药物前体，或该药物组合物制备一种或多种蛋白激酶抑制剂的应用，以及在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。本发明的氘代乙炔衍生物（I）可有效抑制一种以上的蛋白激酶活性和肿瘤细胞的生长，并表现出优异的药代动力学性质以及体内外药效。（I）

公开(公告)号：CN103848785A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201310646260.1

申请日：2013-12-04

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 万惠新 ,  沈竞康 ,  李春丽 ,  韩雅男 ,  刘海燕 ,  周兆丽 ,  李萍 ,  李玉峰 ,  陈岗 ,  徐佳

IPC: C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D215/54 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一类氘代3-氰基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物等和含有这类化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物在制备治疗或预防肿瘤的药物特别是蛋白激酶抑制剂类药物中的用途。与现有技术相比，本发明的化合物在血药浓度、半衰期、清除率、微粒体稳定性、生物利用度或者酶抑制等性质上具有明显的优异性，因此可以更有效地抑制一种以上的蛋白激酶活性和/或抑制肿瘤细胞的生长。