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公开(公告)号：CN107868059B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201710890645.0
申请日：2017-09-22
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D307/06 , C07D307/08 , C07D319/12
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉衍生物的盐、其制备方法及应用。本发明提供了一种喹唑啉衍生物(N‑[4‑(3‑氯‑4‑氟苯胺基)]‑7‑(3‑吗啉丙醇基)‑6‑(2‑氟丙烯酰胺基)‑喹唑啉，其结构如式1所示)的盐，与已知的喹唑啉衍生物相比，该喹唑啉衍生物的盐具有一种或多种的改进性能，至少具有更好的水溶性，其中一柠檬酸盐、一苯磺酸盐和一乙二磺酸盐还具有结晶性好，不易吸湿的优点。
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公开(公告)号：CN106928218A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201611246909.0
申请日：2016-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07C59/245 , C07C53/10 , C07C51/41 , C07C309/34 , C07C303/32 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P9/00
CPC classification number: A61K31/5377 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C53/10 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07D471/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了新型的可药用的吗啉衍生物的盐，包括其苹果酸盐、酒石酸盐、盐酸盐、醋酸盐和萘二磷酸盐，其中酒石酸盐有A晶型、B晶型和二水合物3种晶态盐型，苹果酸盐、盐酸盐、醋酸盐各有1种晶态盐型，萘二磷酸盐为无定形。与已知的吗啉衍生物的游离碱相比，本发明具有一种或多种的改进性能，如具有较好的晶态，极大程度地提高了水溶解度、光稳定性及热稳定性等。本发明进一步提供了所述吗啉衍生物的盐和晶型的制备方法、药物组合物和用途。
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公开(公告)号：CN104230766A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410270928.1
申请日：2014-06-17
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C311/20 , C07C311/46 , C07D215/36 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D333/34 , C07C311/43 , C07C311/29 , C07D311/00 , C07D409/04 , C07C303/38 , C07C303/40 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/352 , A61K31/18 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P27/06 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P3/00
Abstract: 本发明公开了甲酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的甲酰胺衍生物、其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明的甲酰胺衍生物是11β-羟基类固醇脱氢酶Ⅰ型的抑制剂，其可以用于制备治疗与11β-HSD1的表达或活性有关的多种疾病的药物，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN113816952A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110801274.0
申请日：2016-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07C53/10 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的吗啉衍生物苹果酸盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。进一步地，本发明涉及吗啉衍生物苹果酸盐及其药物组合物在制备药物，特别是肾素抑制剂类药物中的用途。
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公开(公告)号：CN113185508A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110468186.3
申请日：2015-04-21
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明提供了一种高纯度高收率鲁拉西酮的制备方法，本发明在现有鲁拉西酮的制备方法的基础上，通过在制备(R,R)‑3a,7a‑9H‑异吲哚‑2‑1’‑[4’‑(1,2‑苯并异噻唑‑3‑基)]哌嗪甲磺酸盐的过程中加入少量特定质子溶剂，使反应速率大大加快，由现有技术的23h，缩短至3h，收率由82％提高至90％，总收率达71％，制得成品质量与原研药物一致。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107868059A
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201710890645.0
申请日：2017-09-22
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D307/06 , C07D307/08 , C07D319/12
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D239/94 , C07D307/06 , C07D307/08 , C07D319/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉衍生物的盐、其制备方法及应用。本发明提供了一种喹唑啉衍生物(N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)]-7-(3-吗啉丙醇基)-6-(2-氟丙烯酰胺基)-喹唑啉，其结构如式1所示)的盐，与已知的喹唑啉衍生物相比，该喹唑啉衍生物的盐具有一种或多种的改进性能，至少具有更好的水溶性，其中一柠檬酸盐、一苯磺酸盐和一乙二磺酸盐还具有结晶性好，不易吸湿的优点。
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公开(公告)号：CN113816951B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110794158.0
申请日：2016-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07C53/10 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的吗啉衍生物苹果酸盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。进一步地，本发明涉及吗啉衍生物苹果酸盐及其药物组合物在制备药物，特别是肾素抑制剂类药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108218757A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201611155346.4
申请日：2016-12-14
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D207/27
CPC classification number: C07D207/27 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的两组非对映异构体的拆分方法。具体涉及(2S,4R)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺和(2S,4S)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的拆分，或(2R,4R)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺和(2R,4S)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的拆分。本发明所提供的拆分方法使用硅胶作为固定相，以混合有机溶剂为洗脱剂，可以获得获得分离收率大于等于90％，光学纯度de>98％的目标物。
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公开(公告)号：CN107868058A
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201710867095.0
申请日：2017-09-22
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D239/94 , C07D307/06 , C07D319/12 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D239/94 , C07D307/06 , C07D307/08 , C07D319/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07F9/6512 , C07F9/6558
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉衍生物的盐、其制备方法及应用。本发明提供了一种喹唑啉衍生物(N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)]-7-(3-吗啉丙醇基)-6-(2-氟丙烯酰胺基)-喹唑啉，其结构如式1所示)的盐，与已知的喹唑啉衍生物相比，该喹唑啉衍生物的盐具有一种或多种的改进性能，至少具有更好的水溶性，其中一柠檬酸盐、一苯磺酸盐和一乙二磺酸盐还具有不易吸湿的优点。
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公开(公告)号：CN106913520A
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201510998303.1
申请日：2015-12-25
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/107 , A61K31/427 , A61K47/44 , A61K9/127 , A61K47/28 , A61K47/24 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K47/42 , A61K9/16 , A61P31/10
CPC classification number: A61K9/00 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K31/427 , A61K9/1075 , A61K9/146 , A61K9/1641 , A61K47/10 , A61K47/28 , A61K47/44
Abstract: 本发明涉及艾沙康唑的微粒给药组合物。所述的艾沙康唑微粒给药组合物包括由艾沙康唑和辅料构成的脂肪乳、脂质体、聚合物胶束、纳米粒和微球等微粒给药组合物。本发明的微粒给药组合物用于治疗重度系统性真菌病。
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