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公开(公告)号：CN103145584B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201310069169.8
申请日：2013-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/20
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及 (3R,5R)-3,5-二羟基-6-氰基己酸酯的合成方法。其步骤包括：3-羟基戊二酸二乙酯与三氯乙酰亚胺苄酯(或三氯乙酰亚胺取代苄酯进行苄基化制备3-苄氧基戊二酸二乙酯；再经酯水解、脱水制备3-苄氧基环戊酸酐；经催化不对称醇解制备(R)-3-苄氧基-5-烷氧基-5-氧代戊酸；再与氰乙酸酯经缩合制备(R)-2-氰基-3-氧代-5-苄氧基庚二酸二酯；经脱酯化制备(R)-3-苄氧基-5-氧代-6-氰基己酸酯；经脱保护制备(R)-3-羟基-5-氧代-6-氰基己酸酯；经不对称还原制备(3R,5R)-3,5-二羟基-6-氰基己酸酯。本发明方法反应条件温和，操作简便，原料价廉易得，所得产物具有高收率，高立体选择性，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104801343A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510093650.X
申请日：2015-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: B01J31/22 , C07F15/06 , C07D303/08 , C07D303/04 , C07D303/40 , C07D301/32 , C07C31/42 , C07C31/20 , C07C29/10 , C07C69/675 , C07C67/31
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种三价钴Salen催化剂及其合成方法与在末端环氧化物拆分中的应用。本发明提供的三价钴Salen催化剂，由廉价易得的原料经简单反应制备得到，是一种双核大环催化剂；用于催化末端环氧化物的水解动力学拆分，催化剂使用温度为15~30oC，催化剂用量为外消旋环氧化物的0.008~0.02mol%，反应产率可达48%以上，所得拆分产物ee值达99%以上。本发明催化剂反应条件温和，用量少，拆分效率高，可用于多种末端环氧化物的水解动力学拆分，有很好的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN102382062B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201110218038.2
申请日：2011-08-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/47 , C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种环烷基芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式（Ⅰ）所示，包括其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。
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![2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯的制备方法](/CN/2013/1/55/images/201310278923.jpg)
公开(公告)号：CN103387560A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201310278923.9
申请日：2013-07-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯(I)的制备方法。其步骤包括：(S)-1-取代-4-烯-2-戊醇(II)进行不对称环氧化制备(2S,4R)-1-取代-4-环氧-2-戊醇(III)；再经氰化钠开环加成制备(3S,5S)-6-取代-3,5-二羟基己腈(IV)；经Pinner反应制备(3S,5S)-6-取代-3,5-二羟基己酸酯(V)；再与2,2-二甲氧基丙烷保护制备2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，原料价廉易得，所得产物具有高收率，高立体选择性，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319450A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310261384.8
申请日：2013-06-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D317/20
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种光学活性2-(2,2-取代-1,3-二氧五环-4-基)乙醇的制备方法。本发明是在杂多酸存在下，(S)-1,2,4-丁三醇与酮（醛）经选择性缩酮（醛）制得相应的(S)-2-(2,2-取代-1,3-二氧五环-4-基)乙醇（I）。此方法反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319419A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310241117.4
申请日：2013-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的合成方法。该方法系将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸取代苄酯通过催化氢解脱苄即得4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸（I）。此方法反应条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101824038B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN200910047232.1
申请日：2009-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/22 , B01J27/06 , B01J23/44
Abstract: 本发明属有机化学领域，涉及喜树碱及其类似物(I)的制备方法。本发明以3，10-二氧-4-乙基-6，6-双取代烷氧(硫)基-1，4，7，8-四氢吡喃(3，4-f)中氮茚为起始原料，在催化量有机碱的存在或无碱条件下，经钯/碳催化氧化生成3，10-二氧-4-乙基-6，6-双取代烷氧(硫)基-1，4，7，8-四氢-4-羟基吡喃(3，4-f)中氮茚，继而经分子碘催化缩酮脱保护、与取代邻氨基苯甲醛(酮)进行Friedlander缩合即得到喜树碱及其类似物。本发明方法中催化剂钯/碳可以回收利用三次而不降低催化效果，整条合成路线反应条件温和，操作简便，环境友好，产品收率高且质佳，适合工业化生产。式中R1＝H，OH，OCH3；R2＝H，C1～5烷基。
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公开(公告)号：CN103145584A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310069169.8
申请日：2013-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/20
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及(3R,5R)-3,5-二羟基-6-氰基己酸酯的合成方法。其步骤包括：3-羟基戊二酸二乙酯与三氯乙酰亚胺苄酯(或三氯乙酰亚胺取代苄酯进行苄基化制备3-苄氧基戊二酸二乙酯；再经酯水解、脱水制备3-苄氧基环戊酸酐；经催化不对称醇解制备(R)-3-苄氧基-5-烷氧基-5-氧代戊酸；再与氰乙酸酯经缩合制备(R)-2-氰基-3-氧代-5-苄氧基庚二酸二酯；经脱酯化制备(R)-3-苄氧基-5-氧代-6-氰基己酸酯；经脱保护制备(R)-3-羟基-5-氧代-6-氰基己酸酯；经不对称还原制备(3R,5R)-3,5-二羟基-6-氰基己酸酯。本发明方法反应条件温和，操作简便，原料价廉易得，所得产物具有高收率，高立体选择性，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103145540A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310083648.5
申请日：2013-03-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-卤代-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-卤代-3-羟基-丁醛，再与2-氧代丙基磷酸酯Horner-Wadsworth-Emmons反应制得光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮。此方法原料易得，条件温和，操作简便适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103121964A
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201310017250.1
申请日：2013-01-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种制备阿托伐他汀钙关键中间体的方法。此方法以5-(4-氟苯基)-2-异丙基-1-(3-醛基丙基)-4-苯基-1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺为原料，在手性催化剂的作用下与双乙烯酮发生Aldol缩合得到手性化合物(R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-[(苯氨基)甲酰基]-1H-吡咯-1-基]-5-羟基-3-羰基庚酸异丙酯的方法。此法原料易得，工艺简单，具有工业化价值。
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