公开(公告)号：CN103450208A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201310378741.9

申请日：2013-08-27

Applicant: 中国科学院微生物研究所

Inventor： 张立新 ,  梁敬钰 ,  张敬宇 ,  刘雪婷 ,  刘苗苗

IPC: C07D491/08 ,  A61K31/4741 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种抗菌化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的抗菌化合物如式I或式II所示。实验证明，本发明所提供的化合物结构全新，具有较好的抗菌活性，适宜于抗菌先导化合物研究或制备抗菌药物。

公开(公告)号：CN102432598A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201110227913.3

申请日：2011-08-03

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  董庆 ,  张学军 ,  梁金栋 ,  范江 ,  刘柏年 ,  康思顺

IPC: C07D403/04 ,  C07D209/52 ,  C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D491/08 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/439 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D209/52 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08

Abstract: 本发明涉及三环化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示新的三环化合物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为GPR119激动剂和在制备治疗抗糖尿病和代谢性病症等疾病的药物的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101928264B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201010236572.1

申请日：2006-05-12

Applicant: 雅培制药有限公司

Inventor： M·布伦科 ,  H·丁 ,  S·W·埃尔莫尔 ,  A·R·昆泽 ,  C·L·林奇 ,  W·J·麦克切兰 ,  C·M·朴 ,  X·宋 ,  X·王

IPC: C07D295/155 ,  C07D491/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/635 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

Abstract: 公开了抑制抗细胞凋亡家族蛋白质成员活性的化合物，含有所述化合物的组合物以及治疗疾病的方法，所述疾病期间在抗细胞凋亡家族蛋白质成员中的一个或多个被表达。

公开(公告)号：CN102356075A

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN201080013555.X

申请日：2010-01-22

Applicant: 里格尔药品股份有限公司

Inventor： 李慧 ,  T·J·赫克罗特 ,  陈燕 ,  D·J·麦克默特里 ,  V·泰勒 ,  R·辛格 ,  丁平羽 ,  S·托塔 ,  R·严

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/155 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D419/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07F9/65583

Abstract: 本发明公开了式I的化合物、包含其的组合物以及使用这些化合物和组合物治疗其中调节JAK途径或抑制JAK激酶(特别是JAK2和JAK3)有治疗作用的病症的方法。

公开(公告)号：CN102026969A

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200980117556.6

申请日：2009-05-06

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 贾森·克里斯托弗·黄 ,  吴西寒

IPC: C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D491/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D491/08

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1至R4具有本文中所给出的意义；涉及用于制备所述化合物的方法以及含有所述化合物的药剂。根据本发明的化合物显示抗增殖和分化诱导活性，并因而可用于治疗如人和动物的疾病癌症。

公开(公告)号：CN101889010A

公开(公告)日：2010-11-17

申请号：CN200880119399.8

申请日：2008-11-26

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： B·布特尔曼 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  H·柯纳斯特 ,  M·C·卢卡斯 ,  A·托马斯

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/08 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明涉及式(I)的异唑-吡啶衍生物，其中：X是O或NH；R1是苯基、吡啶基或嘧啶基，其各自任选地被1、2或3个卤素取代，R2是H或CH3或CF3；R3、R4、R5和R6各自独立地是H、任选地被取代的C1-7烷基、任选地被取代的C1-7烷氧基、CN、卤素、NO2、S-C1-7烷基、S(O)-C1-7烷基、任选地被取代的苄氧基、-C(O)-Ra、-C(O)-NRbRc或其可药用盐。所述化合物在GABA Aα5受体结合位点具有活性，且可用于治疗认知障碍诸如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN1642552A

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：CN03807242.4

申请日：2003-03-25

Applicant: 贝林格尔英格海姆法玛两合公司

Inventor： 弗兰克·希梅尔巴赫 ,  伯吉特·琼 ,  弗莱维奥·索尔卡

IPC: A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D498/08 ,  C07D491/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08

Abstract: 本发明是关于通式(1)的双环杂环，其中Ra、Rb、Rc、Rd及X均如权利要求1所定义，其互变体，立体异构物、其混合物及其盐，尤其是具有有价值的药物性质的与无机或有机酸的生理上可接受的盐，尤其是对由酪氨酸激酶调节的信号转导的抑制作用，本发明也涉及双环杂环在治疗疾病中的用途，尤其是癌症，以及良性前列腺增生(BPH)、肺部及呼吸道疾病，并还涉及双环杂环的制备。

公开(公告)号：CN1097055C

公开(公告)日：2002-12-25

申请号：CN97194491.1

申请日：1997-04-29

Applicant: 因迪纳有限公司

Inventor： E·鲍姆巴德利

IPC: C07D491/08 ,  C07D491/18 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D491/08

Abstract: 本发明涉及紫杉烷衍生物的制备，该方法以10-脱乙酰基-浆果赤霉素III、14-羟基-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III、19-羟基-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III以及它们在C13的酯为原料，将各10-脱乙酰基衍生物与肼、羟胺或其衍生物反应。该新化合物含有涉及C7和C9碳的吡唑啉基团。带有取代的异丝氨酸链的C13酯对正常的和抗药性的肿瘤细胞系具有抗肿瘤活性并可引导细胞程序性死亡。由于其是碱性的，这些化合物可在成盐后以水溶液的形式给药而无需使用有毒的表面活性剂。

公开(公告)号：CN1218475A

公开(公告)日：1999-06-02

申请号：CN97194491.1

申请日：1997-04-29

Applicant: 因迪纳有限公司

Inventor： E·鲍姆巴德利

IPC: C07D491/08 ,  C07D491/18 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D491/08

Abstract: 本发明涉及紫杉烷衍生物的制备,该方法以10－脱乙酰基－浆果赤霉素Ⅲ、14－羟基－10－脱乙酰基－浆果赤霉素Ⅲ、19－羟基－10－脱乙酰基－浆果赤霉素Ⅲ以及它们在C13的酯为原料,将各10－脱乙酰基衍生物与肼、羟胺或其衍生物反应。该新化合物含有涉及C7和C9碳的吡唑啉基团。带有取代的异丝氨酸链的C13酯对正常的和抗药性的肿瘤细胞系具有抗肿瘤活性并可引导细胞程序性死亡。由于其是碱性的,这些化合物可在成盐后以水溶液的形式给药而无需使用有毒的表面活性剂。

公开(公告)号：CN1175574A

公开(公告)日：1998-03-11

申请号：CN97114557.1

申请日：1997-07-08

Applicant: 拜尔公司

Inventor： G·施米特 ,  A·布兰德斯 ,  R·安格鲍尔 ,  M·勒格斯 ,  M·穆勒-格利曼 ,  C·施梅克 ,  K·D·布雷默 ,  H·比斯霍夫 ,  D·施密特 ,  J·舒马赫尔 ,  H·吉尔阿 ,  H·保尔森 ,  P·纳布 ,  M·康拉德 ,  J·斯托尔特富斯

IPC: C07D215/20 ,  C07D221/04 ,  C07D215/38 ,  C07D491/113 ,  C07D491/06 ,  C07D491/107 ,  C07D405/06 ,  C07D215/48 ,  C07D221/20 ,  C07D491/08 ,  C07D215/36 ,  C07F7/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/695

CPC classification number: C07D221/04 ,  C07C225/18 ,  C07C2601/08 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D221/16 ,  C07D221/20 ,  C07D405/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07F7/1804

Abstract: 通过将相应的环烷吡啶－醛与适宜的有机金属化合物或Wttig或Grignard试剂反应,或将环烷吡啶的醇类型化合物与适宜的溴化合物反应,随后可选地改变官能团,制备环烷吡啶。环烷吡啶适用作药物(特别是用于治疗血脂蛋白过多症和动脉硬化的药物)中的活性化合物。