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    异*唑并-哒嗪衍生物
    2.
    发明授权
    异*唑并-哒嗪衍生物 失效

    公开(公告)号：CN101868458B

    公开(公告)日：2012-11-28

    申请号：CN200880117217.3

    申请日：2008-11-26

    Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    Inventor： B·布特尔曼 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  H·柯纳斯特 ,  A·托马斯

    IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28

    CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

    Abstract: 本发明涉及式I化合物或其可药用盐，在式I中，X为O或NH；R1为苯基、吡啶基或嘧啶基，它们每一个任选被1、2或3个卤素所取代；R2为C1-4烷基、H或C1-4卤代烷基；R3、R4和R5各自独立为：H，任选取代的C1-7烷基，任选取代的C1-7烷氧基，CN，卤素，NO2，-C(O)-Ra，-NRbRc，任选取代的3-7元杂环基，任选取代的5-或6-元杂芳基，-C(O)-NRdRe，或者R3与相邻的哒嗪-氮一起形成具有两个其它环氮原子的5-元捏合的芳族环。所述化合物对GABAAα5受体结合位点具有亲和性和选择性，本发明还涉及它们的生产、含有它们的药用组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物用作认知增强剂或用于治疗认知性疾病如阿尔茨海默病。

    阻断γ－分泌酶活性的丙二酰胺衍生物
    6.
    发明公开
    阻断γ－分泌酶活性的丙二酰胺衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1875005A

    公开(公告)日：2006-12-06

    申请号：CN200480032641.X

    申请日：2004-08-31

    Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    Inventor： A·弗洛尔 ,  G·盖雷 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  E·A·基塔斯 ,  J-U·彼得斯 ,  W·沃斯特尔

    IPC: C07D223/18 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D313/14 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/55

    CPC classification number: C07D223/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  C07D223/20 ,  C07D243/24 ,  C07D273/00 ,  C07D313/14

    Abstract: 本发明涉及式(I)的丙二酰胺衍生物及其药学上可接受的合适的酸加成盐、旋光纯的对映体、外消旋物或非对映体混合物如式Ⅰ其中R1为如上基团之一(式a)、b)、c)、d))其中R2为低级烷基、低级炔基、－(CH2)n－O－低级烷基、－(CH2)n－S－低级烷基、－(CH2)n－CN、－(CR’R”)n－CF3、－(CR’R”)n－CHF2、－(CR’R”)n－CH2F、－(CH2)n－C(O)O－低级烷基、－(CH2)n－卤素或为－(CH2)n－环烷基，可选地被一个或多个选自苯基、卤素或CF3的取代基取代；R’、R”独立于n并且彼此独立为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或羟基；R3、R4彼此独立为氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基或卤素；R5为氢、低级烷基、－(CH2)n－CF3或－(CH2)n－环烷基；R6为氢或卤素；R7为氢或低级烷基；R8为氢、低级烷基、低级炔基、－(CH2)n－CF3、－(CH2)n－环烷基或－(CH2)n－苯基，可选地被卤素取代；R9为氢、低级烷基、－C(O)H、－C(O)－低级烷基、－C(O)－CF3、－C(O)－CH2F、－C(O)－CHF2、－C(O)－环烷基、－C(O)－(CH2)n－O－低级烷基、－C(O)O－(CH2)n－环烷基、－C(O)－苯基，可选地被一个或多个选自卤素或－C(O)O－低级烷基的取代基取代；或为－S(O)2－低级烷基、－S(O)2－CF3、－(CH2)n－环烷基，或为可选地被卤素取代的－(CH2)n－苯基；n为0、1、2、3或4。这些化合物可以用于治疗阿尔茨海默病。

    苯并噻唑化合物
    7.
    发明公开
    苯并噻唑化合物 失效

    公开(公告)号：CN1602310A

    公开(公告)日：2005-03-30

    申请号：CN02824848.1

    申请日：2002-12-05

    Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    Inventor： A·弗洛尔 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  R·D·诺可罗司 ,  C·里莫

    IPC: C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61P25/00

    CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D277/84 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    Abstract: 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是3，6－二氢－2H－吡喃－4－基、5，6－二氢－4H－吡喃－3－基、5，6－二氢－4H－吡喃－2－基、四氢吡喃－2－、－3－或－4－基、环己－1－烯基、环己基，或者是可任选在1－位N原子上被－C(O)CH3或－C(O)OCH3取代的1，2，3，6－四氢－吡啶－4－基或哌啶－4－基；R2是低级烷基，任选被羟基取代的哌啶－1－基，或者是苯基，所述苯基可任选被－(CH2)n－N(R′)－C(O)－(CH2)n－NR′2、－(CH2)n－卤素、低级烷基或－(CH2)n－N(R′)－(CH2)n－O－低级烷基取代，或者是吗啉基或吡啶基，所述吡啶基可任选被卤素、－N(R′)－(CH2)n－O－低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、吗啉基或－(CH2)n－吡咯烷基取代；n是0、1或2；R′是氢或低级烷基。已经发现通式I化合物是腺苷受体的配体。具体来说，本发明化合物对A2A－受体具有良好亲和性，它们因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

    阻断γ-分泌酶活性的丙二酰胺衍生物
    10.
    发明授权
    阻断γ-分泌酶活性的丙二酰胺衍生物 失效

    公开(公告)号：CN100593539C

    公开(公告)日：2010-03-10

    申请号：CN200480032641.X

    申请日：2004-08-31

    Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    Inventor： A·弗洛尔 ,  G·盖雷 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  E·A·基塔斯 ,  J-U·彼得斯 ,  W·沃斯特尔

    IPC: C07D223/18 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D313/14 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/55

    CPC classification number: C07D223/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  C07D223/20 ,  C07D243/24 ,  C07D273/00 ,  C07D313/14

    Abstract: 本发明涉及式(I)的丙二酰胺衍生物及其药学上可接受的合适的酸加成盐、旋光纯的对映体、外消旋物或非对映体混合物：见可式(I)，其中R1为如下基团之一(式a)、b)、c)、d))：R2为低级烷基、低级炔基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-S-低级烷基、-(CH2)n-CN、-(CR’R”)n-CF3、-(CR’R”)n-CHF2、-(CR’R”)n-CH2F、-(CH2)n-C(O)O-低级烷基、-(CH2)n-卤素或为-(CH2)n-环烷基，可选地被一个或多个选自苯基、卤素或CF3的取代基取代；R’、R”独立于n并且彼此独立为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或羟基；R3、R4彼此独立为氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基或卤素；R5为氢、低级烷基、-(CH2)n-CF3或-(CH2)n-环烷基；R6为氢或卤素；R7为氢或低级烷基；R8为氢、低级烷基、低级炔基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-苯基，可选地被卤素取代；R9为氢、低级烷基、-C(O)H、-C(O)-低级烷基、-C(O)-CF3、-C(O)-CH2F、-C(O)-CHF2、-C(O)-环烷基、-C(O)-(CH2)n-O-低级烷基、-C(O)O-(CH2)n-环烷基、-C(O)-苯基，可选地被一个或多个选自卤素或-C(O)O-低级烷基的取代基取代；或为-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-CF3、-(CH2)n-环烷基，或为可选地被卤素取代的-(CH2)n-苯基；n为0、1、2、3或4。这些化合物可以用于治疗阿尔茨海默病。

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