一种两亲性羟乙基淀粉偶联聚乳酸共聚物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106432746B

    公开(公告)日:2019-05-10

    申请号:CN201610875153.X

    申请日:2016-09-30

    Abstract: 本发明公开了一种两亲性嵌段聚合物羟乙基淀粉‑聚乳酸共聚物其制备方法以及该共聚物的纳米载药系统。该方法以4‑二甲基氨基吡啶为催化剂、N‑N’‑二环已基碳二亚胺为脱水剂,使得聚乳酸末端的羧基与羟乙基淀粉糖环上的羟基发生酯化反应,从而将疏水性聚乳酸偶联到亲水的羟乙基淀粉上,合成了一类具有两亲性的羟乙基淀粉‑聚乳酸嵌段聚合物。利用乳化溶剂挥发法及高压匀质技术将脱盐酸的阿霉素包载到聚合物纳米粒的疏水核心,形成粒径在140nm左右且分布均匀的载药聚合物纳米粒,并将其应用于制备抗肿瘤药物,提高了药物在体内的循环时间、降低了药物的毒副作用,实现了良好的抗肿瘤效果。

    一种载药纳米材料及其制备方法

    公开(公告)号:CN108403641A

    公开(公告)日:2018-08-17

    申请号:CN201810129644.9

    申请日:2018-02-08

    Abstract: 本发明提供一种载药纳米材料及其制备方法,该载药纳米材料包括:质量比为(0.01-2):1的药物颗粒以及巯基化羟乙基淀粉修饰的聚多巴胺,巯基化羟乙基淀粉修饰于聚多巴胺的外围,药物颗粒均匀包覆于聚多巴胺纳米颗粒的外周,且药物颗粒在聚多巴胺外周的包封率为30%-100%;该制备方法包括:步骤S1、巯基化羟乙基淀粉与聚多巴胺的混合液在碱性条件下反应得到由巯基化羟乙基淀粉修饰的聚多巴胺;步骤S2、将重量份为1的由巯基化羟乙基淀粉修饰的聚多巴胺与小于2重量份的药物颗粒混合反应,即得。本发明的制备方法操作简单、条件易于调控,制备得到的载药纳米材料装载能力强、生物降解性好。

    一种抗癌药物羟乙基淀粉-阿霉素偶联物及其制备方法

    公开(公告)号:CN106334195A

    公开(公告)日:2017-01-18

    申请号:CN201610830955.9

    申请日:2016-09-19

    CPC classification number: A61K31/704 C08B31/00

    Abstract: 本发明公开了一种羟乙基淀粉-阿霉素偶联物及其制备方法和应用,本发明以羟乙基淀粉作为药物载体,将3,3’-二硫代二丙酸通过单酯偶联到羟乙基淀粉的羟基上,再在避光的条件下将阿霉素通过酰胺键偶联到羟乙基淀粉-3,3’-二硫代二丙酸单酯的羧基上,得到具有还原响应性的羟乙基淀粉-阿霉素偶联物。本发明制备的羟乙基淀粉-阿霉素偶联物可延长阿霉素在血液中的循环时间,增强阿霉素在肿瘤部位的富集,提高阿霉素对肿瘤的治疗效果,同时羟乙基淀粉-阿霉素偶联物在肿瘤细胞内能被谷胱甘肽还原释放阿霉素,释放阿霉素后的药物载体没有潜在毒性的基团并可经代谢排出,安全性高;本发明制备方法工艺流程短、操作简单、条件温和。

    一种新型抗癌药物羟乙基淀粉-多西紫杉醇偶联物制备方法

    公开(公告)号:CN103585642A

    公开(公告)日:2014-02-19

    申请号:CN201310521645.5

    申请日:2013-10-29

    Abstract: 本发明提供了一种羟乙基淀粉-多西紫杉醇偶联物的制备方法。该方法以羟乙基淀粉为基本骨架,丁二酸酐为偶联剂,将羟乙基淀粉和多西紫杉醇以酯键形式偶联起来,得到一种具有良好生物相容性的羟乙基淀粉-多西紫杉醇偶联物。与多西紫杉醇原料药相比,该偶联物显著提高了多西紫杉醇在水中的溶解度(约1000~3000倍)。同时偶联物中的羟乙基淀粉还明显改善了多西紫杉醇的药代动力学性质,具有体内长循环特征。在小鼠荷瘤乳腺癌EMT-6模型实验中,相比多西紫杉醇原料药,该偶联物明显增强了对皮下移植肿瘤的抑制作用。

    一种基于三蝶烯的三维纳米石墨烯及其制备方法

    公开(公告)号:CN103373892A

    公开(公告)日:2013-10-30

    申请号:CN201210125357.3

    申请日:2012-04-25

    Abstract: 本发明公开了一种基于三蝶烯的三维纳米石墨烯及其合成方法。基于三蝶烯的三维纳米石墨烯为六苯并蔻修饰的新型三蝶烯衍生物,其制备方法是先将三碘代三蝶烯经Sonogashira偶联反应得到三乙炔基三蝶烯衍生物,再经Diels-Alder反应得到六苯并苯三蝶烯衍生物,最后在有机溶剂(二氯甲烷)中,气体保护(Ar)常温条件下经由FeCl3氧化环化,反应15-240min得到基于三蝶烯的三维纳米石墨烯。该制备方法新颖,且产率较高。所制备的基于三蝶烯的三维纳米石墨烯在细胞成像方面有显著效果。

    口腔粘膜给药的小葱提取物纳米乳药物组合物及其制法

    公开(公告)号:CN102085295B

    公开(公告)日:2012-09-05

    申请号:CN200910273099.1

    申请日:2009-12-08

    Abstract: 本发明提供了一种口腔粘膜给药的小葱提取物纳米乳药物组合物,由(1)10-20wt%油、30-80wt%的水、1-5wt%表面活性剂、1-10wt%助表面活性剂、1-15wt%小葱提取物、0-4wt%的渗透促进剂、0-15wt%的凝胶基质组成的纳米乳药物组合物,将凝胶基质加入该纳米乳中即得可原位凝胶化的纳米乳凝胶药物组合物,其由口腔黏膜给药吸收进入体循环,起效快,由于采用了用原位凝胶技术,使纳米乳在口腔喷雾后原位凝胶化(37℃),迅速黏附于口腔黏膜表面,可避免药液损失,延长药物在黏膜表面吸收时间,延长药效持续时间。

    口腔粘膜给药的小葱提取物纳米乳药物组合物及其制法

    公开(公告)号:CN102085295A

    公开(公告)日:2011-06-08

    申请号:CN200910273099.1

    申请日:2009-12-08

    Abstract: 本发明提供了一种口腔粘膜给药的小葱提取物纳米乳药物组合物,由(1)10-20wt%油、30-80wt%的水、1-5wt%表面活性剂、1-10wt%助表面活性剂、1-15wt%小葱提取物、0-4wt%的渗透促进剂、0-15wt%的凝胶基质组成的纳米乳药物组合物,将凝胶基质加入该纳米乳中即得可原位凝胶化的纳米乳凝胶药物组合物,其由口腔黏膜给药吸收进入体循环,起效快,由于采用了用原位凝胶技术,使纳米乳在口腔喷雾后原位凝胶化(37℃),迅速黏附于口腔黏膜表面,可避免药液损失,延长药物在黏膜表面吸收时间,延长药效持续时间。

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