公开(公告)号：CN101961313B

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN200910063819.1

申请日：2009-09-04

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 万江陵 ,  牟东升 ,  周小顺 ,  杨祥良 ,  陈华兵 ,  徐辉碧 ,  刘卫

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/46 ,  A61K9/48 ,  A61K9/16 ,  A61K31/496 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明提供了一种伊曲康唑纳米结晶及其制备方法和应用。本发明将溶解有伊曲康唑的酸相滴加到碱相中，使伊曲康唑过饱和，在高分子稳定剂存在的条件下，伊曲康唑分子聚集成无定形纳米结晶颗粒，形成以伊曲康唑纳米结晶为核、高分子稳定剂为壳的稳定结构，其溶解度和溶出速率相较一般伊曲康唑纳米颗粒悬浮液均大幅提高。高分子稳定剂伸向水中的亲水片段改善了伊曲康唑纳米粒表面的疏水性，使之更容易湿润和溶出，作为壳的高分子稳定剂增了药物颗粒与胃肠道黏膜的黏附性，有利于生物利用度的提高，减少了饮食状态对生物利用度的影响。本发明方法不使用有毒溶剂，制备工艺简单，成本低，易于工业化。

公开(公告)号：CN101961313A

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200910063819.1

申请日：2009-09-04

Applicant: 华中科技大学 ,  武汉华中科大纳米药业有限公司

Inventor： 杨祥良 ,  牟东升 ,  周小顺 ,  万江陵 ,  陈华兵 ,  徐辉碧

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/46 ,  A61K9/48 ,  A61K9/16 ,  A61K31/496 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明提供了一种伊曲康唑纳米结晶及其制备方法和应用。本发明将溶解有伊曲康唑的酸相滴加到碱相中，使伊曲康唑过饱和，在高分子稳定剂存在的条件下，伊曲康唑分子聚集成无定形纳米结晶颗粒，形成以伊曲康唑纳米结晶为核、高分子稳定剂为壳的稳定结构，其溶解度和溶出速率相较一般伊曲康唑纳米颗粒悬浮液均大幅提高。高分子稳定剂伸向水中的亲水片段改善了伊曲康唑纳米粒表面的疏水性，使之更容易湿润和溶出，作为壳的高分子稳定剂增了药物颗粒与胃肠道黏膜的黏附性，有利于生物利用度的提高，减少了饮食状态对生物利用度的影响。本发明方法不使用有毒溶剂，制备工艺简单，成本低，易于工业化。