公开(公告)号：CN105837493B

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201610218648.5

申请日：2016-04-08

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  陈浩 ,  蔡进 ,  刘海东 ,  李锐

IPC: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种尼达尼布的合成方法及其中间体，所述的合成方法包括：酸性条件下，式(Ⅱ)化合物与式(Ⅰ)化合物反应生成式(Ⅲ)化合物；用酸脱除式(Ⅲ)化合物的碳酸叔丁酯基，再加碱反应生成式(Ⅴ)化合物；式(Ⅴ)化合物与氯乙酸的活化衍生物反应生成式(Ⅵ)化合物，然后与N‑甲基哌嗪反应，获得尼达尼布。本发明提供了一种反应条件温和的尼达尼布的新的合成方法，本发明还提供了合成尼达尼布的中间体。

公开(公告)号：CN107033147B

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201710275661.9

申请日：2017-04-25

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  李丛丛 ,  吉民 ,  徐华 ,  刘文景

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述双靶点抑制剂的结构如下所示：其中，n＝2～6。相对于现有技术，本发明通过Linker将BET抑制剂BI‑2536的药效基团与HDAC抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有BET/HDAC双靶点抑制效果的新型BET/HDAC抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。

公开(公告)号：CN108299527A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201710023508.7

申请日：2017-01-13

Applicant: 江苏正大丰海制药有限公司 ,  东南大学

Inventor： 杨杨 ,  吉民 ,  刘佳 ,  蔡进 ,  陈峻青

IPC: C07H17/02 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04

CPC classification number: C07H17/02 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04

Abstract: 本发明提供了一种依达拉奉原料药的代谢产物的新型制备方法。该方法路线如下：

公开(公告)号：CN105418605B

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201510816497.9

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  蔡进 ,  周本华

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种改进的含氮三环类多巴胺D3受体配体的制备方法，所述含氮三环类多巴胺D3受体配体如式I化合物所示，其是以化合物1作为起始原料，经过一系列反应所制成。相对于现有技术，本发明方法不需要微波或氮气保护等苛刻的反应条件，不需要重结晶或柱层析提纯中间体或目标产物，制备周期缩短，成本显著降低。

公开(公告)号：CN107163028A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710373130.3

申请日：2017-05-24

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  郭明亮 ,  邢静 ,  李丛丛 ,  李贞

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。

公开(公告)号：CN106496233A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610852190.9

申请日：2016-09-26

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  王鹏 ,  许娇娇 ,  蔡进

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07F9/6561

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的吡咯并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物。本发明还公开了上述通式I所示的吡咯并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物的制备方法及其应用。本发明制备的吡咯并嘧啶类化合物在血浆中均能迅速转化为原药baricitinib；而且本发明与原药相比，有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效。

公开(公告)号：CN105294685B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510817940.4

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  周本华

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10

Abstract: 本发明公开了一种六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体，如式I化合物所示：或其药用盐，其中，n＝2、3或4；R为H、4-Cl、2,3-diCl、4-CH3、2,3-diCH3、4-OCF3、4-OCH3、2-OCF3、2,6-di CH3、3,4-di CH3、3-CF3,4-Cl、3-OCH3、2-C2H5或2-CH3。相对于现有技术，本发明的化合物对多巴胺D3受体具有很强的活性，用于有效治疗帕金森病、精神分裂症、药物依赖等中枢神经精神类疾病。

公开(公告)号：CN106349222A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610721595.9

申请日：2012-04-22

Applicant: 东南大学 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 吉民 ,  俞森 ,  王鹏 ,  杨玲 ,  蔡进 ,  顾红梅

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。

公开(公告)号：CN103845737B

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201410077563.0

申请日：2014-03-05

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  曹萌 ,  陈峻青

IPC: A61K47/42 ,  A61K9/127 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61K31/352 ,  A61K31/475 ,  A61K38/13 ,  A61P35/00

Abstract: 发明提供的基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体，其结构式如（I）所示；本发明还提供了上述基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该脂质体选择性强、安全性高，可以实现肿瘤细胞靶向给药，降低肿瘤药物的毒副作用，且小分子环肽抑制剂S3-a02可以与该脂质体包覆的其它抗肿瘤药物发挥双重药效，极大的提高肿瘤治疗效果。

公开(公告)号：CN105906551A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610269260.8

申请日：2016-04-27

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  吴旋 ,  蔡进 ,  宗玺

IPC: C07D211/58

CPC classification number: Y02P20/582 ,  C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种5?HT2A反向激动剂ACP?103的制备方法，包括：硼氢化物存在下，4?氟苄胺和N?甲基?4?哌啶酮反应，得式3化合物；无机碱存在下，4?羟基苯乙酸甲酯与溴代异丁烷反应，得式6化合物；式6化合物与无机碱反应，得式7化合物；式7化合物与酰氯试剂反应，得式8化合物；溴化四丁基铵存在下，式8化合物与叠氮化钠反应，得式9化合物；式9化合物与式3化合物反应，得化合物ACP?103，结构如式10所示；本发明提供了一种反应条件温和、产率高的5?HT2A反向激动剂ACP?103的制备方法。