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公开(公告)号：CN108409638A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810479454.X
申请日：2018-05-18
Applicant: 东南大学
IPC: C07D211/18
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D211/18 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法，该方法使用对溴苯乙酸乙酯与N-boc-3-氨基丙基溴在碱作用下发生亲核反应，碱性条件下成环，经还原剂还原得3-(4-溴苯基)哌啶，使用手性拆分剂得到(S)-3-(4-溴苯基)哌啶。该方法合成路线短，收率高，避免使用氢气和金属催化剂，生产成本更低，并且安全环保。为进一步制备高纯度的Niraparib提供技术支持。
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公开(公告)号：CN107033147B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201710275661.9
申请日：2017-04-25
Applicant: 东南大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述双靶点抑制剂的结构如下所示：其中，n＝2～6。相对于现有技术，本发明通过Linker将BET抑制剂BI‑2536的药效基团与HDAC抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有BET/HDAC双靶点抑制效果的新型BET/HDAC抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。
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公开(公告)号：CN105837596A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201610270013.X
申请日：2016-04-27
Applicant: 东南大学
IPC: C07D495/14 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/14
Abstract: 本发明公开了一种双重HDAC/BRD4抑制剂及其制备方法和应用，双重HDAC/BRD4抑制剂结构式如式16所示。本发明还公开了上述双重HDAC/BRD4抑制剂的制备方法及其在制备药物中的应用。本发明通过Linker将HDAC抑制剂的药效基团与BRD4抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有双重HDAC/BRD4抑制效果的新型双重HDAC/BRD4抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。
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公开(公告)号：CN113828997A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202111218252.8
申请日：2021-10-20
Applicant: 南京深地智能建造技术研究院有限公司 , 东南大学 , 南京钢迦数控科技有限公司
IPC: B23K37/053 , B23K37/02 , B23K37/00 , B23K101/06
Abstract: 本发明提供一种管桩自动焊接机器人控制系统与方法，所述方法适用于有轨管桩自动焊接机器人，所述系统包括轨道模块、环轨道运动焊接机器人、视频图像采集模块以及电机控制模块，环轨道运动焊接机器人通过承重轮悬挂在轨道上，通过电机运动带动机器人绕轨道齿轮做水平圆周运动，视频采集模块将采集到的视频数据进行处理后发送给电机控制模块，控制电机上下运动，实现对焊缝的追踪。本发明综合了机械结构、运动控制模块和视频处理模块，大大提高了焊接过程的效率，同时实现了对焊接过程的闭环追踪，提高焊接效果，降低焊接成本，为实现自动化焊接提供了新方法。
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公开(公告)号：CN106279114B
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201610630493.6
申请日：2016-08-04
Applicant: 东南大学
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种Taladegib的合成方法，其特征在于，包括：N‑苄基‑4‑哌啶酮经还原氨化得到式6化合物；有机碱存在下，式6化合物和酰化试剂进行酰化反应，得到式8化合物；所述的酰化试剂为4‑氟‑2‑(三氟甲基)苯甲酰氯；氢源和钯催化剂存在下，式8化合物脱苄基得到式9化合物；无机碱存在下，式9化合物与1,4‑二氯酞嗪反应得到式10化合物；无机碱和钯催化剂存在下，式10化合物与1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑硼酸频哪酯进行SUZUKI偶联反应，得到所述的Taladegib。本发明对工艺路线进行改良，以便宜的N‑苄基‑4‑哌啶酮为起始原料，除去Boc保护与脱保护过程，减少合成步骤、降低生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108484510B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810479583.9
申请日：2018-05-18
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/91 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括：式8化合物与式9化合物反应，得式10化合物；式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后，再与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应；或，式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物，能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。
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公开(公告)号：CN108484510A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810479583.9
申请日：2018-05-18
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/91 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括：式8化合物与式9化合物反应，得式10化合物；式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后，再与碳酸乙烯酯、2-卤代异丁酸或4-卤代苯氧基异丁酸反应；或，式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2-卤代异丁酸或4-卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物，能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。
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公开(公告)号：CN105837596B
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201610270013.X
申请日：2016-04-27
Applicant: 东南大学
IPC: C07D495/14 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双重HDAC/BRD4抑制剂及其制备方法和应用，双重HDAC/BRD4抑制剂结构式如式16所示。本发明还公开了上述双重HDAC/BRD4抑制剂的制备方法及其在制备药物中的应用。本发明通过Linker将HDAC抑制剂的药效基团与BRD4抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有双重HDAC/BRD4抑制效果的新型双重HDAC/BRD4抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。
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公开(公告)号：CN107033147A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710275661.9
申请日：2017-04-25
Applicant: 东南大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述双靶点抑制剂的结构如下所示：其中，n＝2～6。相对于现有技术，本发明通过Linker将BET抑制剂BI‑2536的药效基团与HDAC抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有BET/HDAC双靶点抑制效果的新型BET/HDAC抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。
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公开(公告)号：CN106279114A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610630493.6
申请日：2016-08-04
Applicant: 东南大学
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种Taladegib的合成方法，其特征在于，包括：N-苄基-4-哌啶酮经还原氨化得到式6化合物；有机碱存在下，式6化合物和酰化试剂进行酰化反应，得到式8化合物；所述的酰化试剂为4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰氯；氢源和钯催化剂存在下，式8化合物脱苄基得到式9化合物；无机碱存在下，式9化合物与1,4-二氯酞嗪反应得到式10化合物；无机碱和钯催化剂存在下，式10化合物与1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸频哪酯进行SUZUKI偶联反应，得到所述的Taladegib。本发明对工艺路线进行改良，以便宜的N-苄基-4-哌啶酮为起始原料，除去Boc保护与脱保护过程，减少合成步骤、降低生产成本。
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