公开(公告)号：CN107163029A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710373494.1

申请日：2017-05-24

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  徐华 ,  吉民 ,  李丛丛 ,  李贞

IPC: C07D403/04

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明本发明公开了一种改进的HSP90抑制剂Ganetespib的制备方法，通过改进合成方法中的原料，将较贵的几种原料进行了设计合成，降低了成本，还能有效提高产率；对原有的几种毒性大活性低的原料进行了替换；对反应过程中的温度、压强以及时间进行了更为精确的改进，使得产率大大提高。本发明注重于工艺改进，过程更加的容易进行，毒性更低、成本更加便宜，最重要的是大大提高了各步骤以及最终产物的产率。

公开(公告)号：CN105837596B

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610270013.X

申请日：2016-04-27

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  陈国庆 ,  吉民 ,  李丛丛 ,  郭明亮 ,  徐华 ,  刘文景

IPC: C07D495/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双重HDAC/BRD4抑制剂及其制备方法和应用，双重HDAC/BRD4抑制剂结构式如式16所示。本发明还公开了上述双重HDAC/BRD4抑制剂的制备方法及其在制备药物中的应用。本发明通过Linker将HDAC抑制剂的药效基团与BRD4抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有双重HDAC/BRD4抑制效果的新型双重HDAC/BRD4抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。

公开(公告)号：CN107033147A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201710275661.9

申请日：2017-04-25

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  李丛丛 ,  吉民 ,  徐华 ,  刘文景

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述双靶点抑制剂的结构如下所示：其中，n＝2～6。相对于现有技术，本发明通过Linker将BET抑制剂BI‑2536的药效基团与HDAC抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有BET/HDAC双靶点抑制效果的新型BET/HDAC抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。

公开(公告)号：CN105837596A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610270013.X

申请日：2016-04-27

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  陈国庆 ,  吉民 ,  李丛丛 ,  郭明亮 ,  徐华 ,  刘文景

IPC: C07D495/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D495/14

Abstract: 本发明公开了一种双重HDAC/BRD4抑制剂及其制备方法和应用，双重HDAC/BRD4抑制剂结构式如式16所示。本发明还公开了上述双重HDAC/BRD4抑制剂的制备方法及其在制备药物中的应用。本发明通过Linker将HDAC抑制剂的药效基团与BRD4抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有双重HDAC/BRD4抑制效果的新型双重HDAC/BRD4抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。

公开(公告)号：CN107033147B

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201710275661.9

申请日：2017-04-25

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  李丛丛 ,  吉民 ,  徐华 ,  刘文景

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述双靶点抑制剂的结构如下所示：其中，n＝2～6。相对于现有技术，本发明通过Linker将BET抑制剂BI‑2536的药效基团与HDAC抑制剂的药效基团进行拼接，得到了一类具有BET/HDAC双靶点抑制效果的新型BET/HDAC抑制剂。本发明制备方法简单、条件温和、易于实现。

公开(公告)号：CN107163028A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710373130.3

申请日：2017-05-24

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  郭明亮 ,  邢静 ,  李丛丛 ,  李贞

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。

公开(公告)号：CN107163028B

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201710373130.3

申请日：2017-05-24

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  郭明亮 ,  邢静 ,  李丛丛 ,  李贞

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。