公开(公告)号：CN103834382B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201410001798.1

申请日：2014-01-02

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  孙春龙 ,  蔡进 ,  宗玺

IPC: C09K11/06 ,  C07D209/08 ,  G01N21/64 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明提供的一种近红外荧光分子探针，其结构式如下。本发明还提供了一种上述近红外荧光分子探针的制备方法。本发明还提供了上述的近红外荧光分子探针在MCF-7细胞中成像的应用。本发明提供的近红外荧光分子探针结构新颖，制备工艺简单，能有效的避开生物自发荧光和细胞内源性物质的干扰，灵敏度高、光学稳定性好、细胞膜渗透性好，能够作为检测生物成像的近红外荧光探针。

公开(公告)号：CN103992311B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201410204318.1

申请日：2014-06-20

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  胡兵 ,  蔡进 ,  曹萌 ,  张入仁 ,  王鹏 ,  常维维 ,  陈峻青 ,  宗玺

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/502 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供的Hedgehog信号通路抑制剂及其立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或医药上可接受的盐，其结构式如式(I)所示。本发明还提供了上述化合物的制备方法与用途。本发明提供的化合物结构新颖，由Hedgehog蛋白、Ptch、Gli和/或Smo调节的信号传导通路均可以通过式I化合物予以调节。

公开(公告)号：CN106496213B

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201610872865.6

申请日：2016-09-30

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  王影 ,  宗玺 ,  蔡进

IPC: C07D417/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种LCL161前药及其制备方法和应用。本发明提供了通式Ⅰ所示的LCL161前药及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。所述制备方法包括：化合物LCL161与R1COR6、R3PhCnCOR6或(OR4)(OR5)POR6发生取代反应得到；或者化合物LCL161与R2OCOR6发生缩合反应得到；其中，n，R1，R2，R3，R4和R5与通式I中的限定相同；R6为卤素，所述卤素可以选择氯或溴。本发明还公开了所述化合物在作为IAPs抑制剂、制备预防或治疗IAPs相关疾病的药物中的应用。本发明提供了一类IAPs拮抗剂LCL161的前药，可以在胃液、肠液或血液中转化为LCL161。

公开(公告)号：CN105906551A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610269260.8

申请日：2016-04-27

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  吴旋 ,  蔡进 ,  宗玺

IPC: C07D211/58

CPC classification number: Y02P20/582 ,  C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种5?HT2A反向激动剂ACP?103的制备方法，包括：硼氢化物存在下，4?氟苄胺和N?甲基?4?哌啶酮反应，得式3化合物；无机碱存在下，4?羟基苯乙酸甲酯与溴代异丁烷反应，得式6化合物；式6化合物与无机碱反应，得式7化合物；式7化合物与酰氯试剂反应，得式8化合物；溴化四丁基铵存在下，式8化合物与叠氮化钠反应，得式9化合物；式9化合物与式3化合物反应，得化合物ACP?103，结构如式10所示；本发明提供了一种反应条件温和、产率高的5?HT2A反向激动剂ACP?103的制备方法。

公开(公告)号：CN103834382A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201410001798.1

申请日：2014-01-02

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  孙春龙 ,  蔡进 ,  宗玺

IPC: C09K11/06 ,  C07D209/08 ,  G01N21/64 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明提供的一种近红外荧光分子探针，其结构式如下。本发明还提供了一种上述近红外荧光分子探针的制备方法。本发明还提供了上述的近红外荧光分子探针在MCF-7细胞中成像的应用。本发明提供的近红外荧光分子探针结构新颖，制备工艺简单，能有效的避开生物自发荧光和细胞内源性物质的干扰，灵敏度高、光学稳定性好、细胞膜渗透性好，能够作为检测生物成像的近红外荧光探针。

公开(公告)号：CN106496213A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610872865.6

申请日：2016-09-30

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  王影 ,  宗玺 ,  蔡进

IPC: C07D417/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种LCL161前药及其制备方法和应用。本发明提供了通式Ⅰ所示的LCL161前药及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。所述制备方法包括：化合物LCL161与R1COR6、R3PhCnCOR6或(OR4)(OR5)POR6发生取代反应得到；或者化合物LCL161与R2OCOR6发生缩合反应得到；其中，n，R1，R2，R3，R4和R5与通式I中的限定相同；R6为卤素，所述卤素可以选择氯或溴。本发明还公开了所述化合物在作为IAPs抑制剂、制备预防或治疗IAPs相关疾病的药物中的应用。本发明提供了一类IAPs拮抗剂LCL161的前药，可以在胃液、肠液或血液中转化为LCL161。

公开(公告)号：CN103992311A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410204318.1

申请日：2014-06-20

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  胡兵 ,  蔡进 ,  曹萌 ,  张入仁 ,  王鹏 ,  常维维 ,  陈峻青 ,  宗玺

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/502 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供的Hedgehog信号通路抑制剂及其立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或医药上可接受的盐，其结构式如式(I)所示。本发明还提供了上述化合物的制备方法与用途。本发明提供的化合物结构新颖，由Hedgehog蛋白、Ptch、Gli和/或Smo调节的信号传导通路均可以通过式I化合物予以调节。

公开(公告)号：CN103555317A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310465456.0

申请日：2013-10-08

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  孙春龙 ,  蔡进 ,  王鹏 ,  宗玺 ,  李鲁申 ,  周高信

IPC: C09K11/06 ,  C07D209/60 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明提供了一种pH敏感近红外荧光分子探针MP-Cy，其结构式如下。本发明还提供了该分子探针的制备方法及其在pH检测中的应用。该荧光分子探针结构新颖，制备工艺简单，能有效的避开生物自发荧光和细胞内源性物质的干扰，灵敏度高、光学稳定性好和细胞膜渗透性好，能够准确监测近体内中性生理pH值的波动。