公开(公告)号：CN105294685A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510817940.4

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  周本华

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体，如式I化合物所示：或其药用盐，其中，n＝2、3或4；R为H、4-Cl、2,3-diCl、4-CH3、2,3-diCH3、4-OCF3、4-OCH3、2-OCF3、2,6-di CH3、3,4-di CH3、3-CF3,4-Cl、3-OCH3、2-C2H5或2-CH3。相对于现有技术，本发明的化合物对多巴胺D3受体具有很强的活性，用于有效治疗帕金森病、精神分裂症、药物依赖等中枢神经精神类疾病。

公开(公告)号：CN105418482A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510815794.1

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  周本华

IPC: C07D209/34

CPC classification number: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种改进的盐酸罗匹尼罗的制备方法，所述盐酸罗匹尼罗如式I化合物所示，其是以2-苯乙醇作为起始原料，经过一系列反应所制成。相对于现有技术，本发明方法所用原料价廉易得，反应条件温和，工艺操作简单，易于控制，并且，产品总收率和纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105418605B

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201510816497.9

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  蔡进 ,  周本华

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种改进的含氮三环类多巴胺D3受体配体的制备方法，所述含氮三环类多巴胺D3受体配体如式I化合物所示，其是以化合物1作为起始原料，经过一系列反应所制成。相对于现有技术，本发明方法不需要微波或氮气保护等苛刻的反应条件，不需要重结晶或柱层析提纯中间体或目标产物，制备周期缩短，成本显著降低。

公开(公告)号：CN105294685B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510817940.4

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  周本华

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10

Abstract: 本发明公开了一种六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体，如式I化合物所示：或其药用盐，其中，n＝2、3或4；R为H、4-Cl、2,3-diCl、4-CH3、2,3-diCH3、4-OCF3、4-OCH3、2-OCF3、2,6-di CH3、3,4-di CH3、3-CF3,4-Cl、3-OCH3、2-C2H5或2-CH3。相对于现有技术，本发明的化合物对多巴胺D3受体具有很强的活性，用于有效治疗帕金森病、精神分裂症、药物依赖等中枢神经精神类疾病。

公开(公告)号：CN105418605A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510816497.9

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  蔡进 ,  周本华

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种改进的含氮三环类多巴胺D3受体配体的制备方法，所述含氮三环类多巴胺D3受体配体如式I化合物所示，其是以化合物1作为起始原料，经过一系列反应所制成。相对于现有技术，本发明方法不需要微波或氮气保护等苛刻的反应条件，不需要重结晶或柱层析提纯中间体或目标产物，制备周期缩短，成本显著降低。

公开(公告)号：CN105461608B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201510818705.9

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  周本华

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P15/10

Abstract: 本发明公开了一种二氢吲哚‑2‑酮类D3受体配体，如式I化合物所示：或其药用盐，其中，n＝2或3；R代表H、4‑CH3、2,3‑diCH3、2‑CH3、4‑OCF3、3‑OCH3、3,4‑di CH3或4‑Cl。相对于现有技术，本发明的化合物对多巴胺D3受体具有很强的活性，用于治疗或预防精神分裂症、帕金森病、药物依赖与复吸等中枢神经精神类疾病，也可用于神经保护，并作为工具药用于研究D3受体结构、功能以及与D3受体功能紊乱有关的疾病。

公开(公告)号：CN105461608A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201510818705.9

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民 ,  周本华

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P15/10

CPC classification number: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种二氢吲哚-2-酮类D3受体配体，如式I化合物所示：或其药用盐，其中，n＝2或3；R代表H、4-CH3、2,3-diCH3、2-CH3、4-OCF3、3-OCH3、3,4-di CH3或4-Cl。相对于现有技术，本发明的化合物对多巴胺D3受体具有很强的活性，用于治疗或预防精神分裂症、帕金森病、药物依赖与复吸等中枢神经精神类疾病，也可用于神经保护，并作为工具药用于研究D3受体结构、功能以及与D3受体功能紊乱有关的疾病。