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公开(公告)号：CN103992311B
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201410204318.1
申请日：2014-06-20
Applicant: 东南大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/502 , A61K31/553 , A61K31/4725 , A61K31/55 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供的Hedgehog信号通路抑制剂及其立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或医药上可接受的盐，其结构式如式(I)所示。本发明还提供了上述化合物的制备方法与用途。本发明提供的化合物结构新颖，由Hedgehog蛋白、Ptch、Gli和/或Smo调节的信号传导通路均可以通过式I化合物予以调节。
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公开(公告)号：CN103463631A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310395427.1
申请日：2013-09-02
Applicant: 东南大学
IPC: A61K39/00 , A61K39/39 , C12N5/09 , C12N5/0781 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles的B细胞疫苗及其制备方法。本发明首次发现Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles作为一种具有佐剂功能的新型抗原载体，能够活化B淋巴细胞产生特异性抗体并有效提呈抗原，免疫小鼠能诱导特异性的细胞和体液免疫应答。并首次以Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles诱导B细胞产生肿瘤特异性抗体并有效提呈肿瘤抗原。由于Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles是细胞自然外排成分，基于Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles的疫苗在提高了免疫应答能力的基础上减少了对机体可能存在的危害，因此是一种非常有前景的新型抗原载体。
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公开(公告)号：CN103288930A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310244987.7
申请日：2013-06-19
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了转移肿瘤缺失蛋白二聚化作用的一组荧光探针互补蛋白，包含SEQIDNo：2和SEQIDNo：4所示的氨基酸序列，分别对应荧光探针N端蛋白和荧光探针C端蛋白。本发明还提供了编码这组蛋白的多核苷酸以及多核苷酸的重组载体。本发明提供的荧光探针可以借助Mtss1蛋白二聚化作用，使其末端连接的互补基团相互靠近，并相互作用而产生可以激发荧光的能力。探针的荧光强度能够指示Mtss1蛋白I-BAR区二聚化的程度，并与Mtss1蛋白I-BAR抑制类药物的活性呈线性关系。本发明提供的探针蛋白可用于研究Mtss1蛋白二聚化过程，也可用于Mtss1蛋白抑制剂的高效筛选。
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公开(公告)号：CN103845737B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410077563.0
申请日：2014-03-05
Applicant: 东南大学
IPC: A61K47/42 , A61K9/127 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/352 , A61K31/475 , A61K38/13 , A61P35/00
Abstract: 发明提供的基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体，其结构式如（I）所示；本发明还提供了上述基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该脂质体选择性强、安全性高，可以实现肿瘤细胞靶向给药，降低肿瘤药物的毒副作用，且小分子环肽抑制剂S3-a02可以与该脂质体包覆的其它抗肿瘤药物发挥双重药效，极大的提高肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号：CN103463631B
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310395427.1
申请日：2013-09-02
Applicant: 东南大学
IPC: A61K39/00 , A61K39/39 , C12N5/09 , C12N5/0781 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles的B细胞疫苗及其制备方法。本发明首次发现Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles作为一种具有佐剂功能的新型抗原载体，能够活化B淋巴细胞产生特异性抗体并有效提呈抗原，免疫小鼠能诱导特异性的细胞和体液免疫应答。并首次以Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles诱导B细胞产生肿瘤特异性抗体并有效提呈肿瘤抗原。由于Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles是细胞自然外排成分，基于Hepa1-6肝癌细胞自噬小体-DRibbles的疫苗在提高了免疫应答能力的基础上减少了对机体可能存在的危害，因此是一种非常有前景的新型抗原载体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102816225B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201210294545.9
申请日：2012-08-17
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白抑制剂多肽，包含SEQ ID No：2所示的氨基酸序列。本发明还提供了编码该多肽的多核苷酸以及该多核苷酸重组载体。该转移肿瘤缺失蛋白抑制剂多肽通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，从而达到抑制肿瘤细胞内摄，干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导的效果，其中多肽-蛋白的体外结合解离常数和抑制活性均在纳摩尔级。
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公开(公告)号：CN102816225A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201210294545.9
申请日：2012-08-17
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白抑制剂多肽，包含SEQ ID No：2所示的氨基酸序列。本发明还提供了编码该多肽的多核苷酸以及该多核苷酸重组载体。该转移肿瘤缺失蛋白抑制剂多肽通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，从而达到抑制肿瘤细胞内摄，干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导的效果，其中多肽-蛋白的体外结合解离常数和抑制活性均在纳摩尔级。
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公开(公告)号：CN105734097B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201610274871.1
申请日：2016-04-28
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种MIM‑I‑BAR蛋白提取纯化方法，包括以下步骤：(1)选择能够表达MIM‑I‑BAR蛋白的表达菌进行培养，促使MIM‑I‑BAR蛋白表达，收集菌体；(2)取上述菌体，用细胞裂解液重悬细胞，‑80℃冷冻；(3)解冻，超声破碎，离心取上清，过滤；(4)先平衡层析柱，洗去杂蛋白；再次洗去杂蛋白；然后将步骤(3)所得样品上样，洗脱目的蛋白，收集蛋白流穿液；(5)将收集的蛋白流穿液超滤离心，去除流穿液，加入PBS离心，得下层沉淀，即为所述MIM‑I‑BAR蛋白。相对于现有技术，本发明方法简单，并且能够增加蛋白在裂解液中的溶解量，从而避免了包涵体的提取过程；同时大大提高了蛋白的纯化效果。
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公开(公告)号：CN103333227A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310227702.9
申请日：2013-06-07
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供了一种转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐，还提供了该转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽、其衍生物或其盐的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。转移肿瘤缺失蛋白小分子环肽分子量低、稳定性高、毒性很小，并能够通过细胞膜进入细胞，通过抑制Mtss1蛋白二聚化作用，在胞内抑制肿瘤细胞内摄、干扰细胞膜形态变化以及干扰肿瘤相关信号传导，削弱了由表皮生长因子EGF、血小板衍生因子PDGF或刺猬因子shh等肿瘤刺激因素引发的细胞增殖和生长，其中抑制剂-蛋白的体外抑制活性在纳摩尔级，不需转染或脂质体包裹直接加入细胞培养液中即能显著抑制肿瘤细胞内吞作用。
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公开(公告)号：CN105734097A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610274871.1
申请日：2016-04-28
Applicant: 东南大学
CPC classification number: C07K14/47
Abstract: 本发明公开了一种MIM?I?BAR蛋白提取纯化方法，包括以下步骤：(1)选择能够表达MIM?I?BAR蛋白的表达菌进行培养，促使MIM?I?BAR蛋白表达，收集菌体；(2)取上述菌体，用细胞裂解液重悬细胞，?80℃冷冻；(3)解冻，超声破碎，离心取上清，过滤；(4)先平衡层析柱，洗去杂蛋白；再次洗去杂蛋白；然后将步骤(3)所得样品上样，洗脱目的蛋白，收集蛋白流穿液；(5)将收集的蛋白流穿液超滤离心，去除流穿液，加入PBS离心，得下层沉淀，即为所述MIM?I?BAR蛋白。相对于现有技术，本发明方法简单，并且能够增加蛋白在裂解液中的溶解量，从而避免了包涵体的提取过程；同时大大提高了蛋白的纯化效果。
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