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公开(公告)号：CN103382175B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201210138146.3
申请日：2012-05-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种丁酸氯维地平晶型Ⅱ的制备方法，所述的方法包括步骤：（1）将丁酸氯维地平和乙二醇混合，溶解得到溶液1；和（2）将溶液1冷却至-10℃至50℃，得到丁酸氯维地平晶型Ⅱ。
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![制备3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的方法](/CN/2012/1/28/images/201210142932.jpg)
公开(公告)号：CN103387566B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201210142932.0
申请日：2012-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开一种制备3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的方法，其特征在于所述方法包括使(4-氰基苯基)氨基]乙酸先与双(三氯甲基)碳酸酯反应再和3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯反应的步骤。所述方法简便易行，成本低。
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公开(公告)号：CN104710383A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310674510.2
申请日：2013-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D281/16
CPC classification number: C07D281/16
Abstract: 本发明公开了一种富马酸喹硫平有关物质及其制备方法和用途。所述有关物质的结构如式Ⅰ所示的化合物，
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公开(公告)号：CN102670532B
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201210159354.1
申请日：2012-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明属于伊潘立酮药物制剂技术领域。本发明的伊潘立酮药物组合物所用的药物辅料中崩解剂为两种或两种以上，伊潘立酮以微粒形式存在，至少90%的颗粒粒径小于50微米，最优选得小于20微米。本发明通过使用复合崩解剂和控制粒径的方法能提高药物5分钟的溶出度，达到药物快速溶出的目的，使药物快速起效。
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公开(公告)号：CN101921183B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201010162591.4
申请日：2010-04-10
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本专利涉及一种制备4-羟基-3-甲氧基苯乙酮的方法，即通过将乙酰愈创木酚在甲磺酸的五氧化二磷溶液中进行Fries重排合成4-羟基-3-甲氧基苯乙酮。所述的4-羟基-3-甲氧基苯乙酮是重要的化工及医药中间体。本发明反应步骤少，反应温和，溶剂甲磺酸可以回收，既减少了对环境的污染也节约了反应成本，反应收率可提高到70％以上，非常适合大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN103848869A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514649.6
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对氟苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反应，制得替诺福韦乙酯；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103626689A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210305258.3
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/76
CPC classification number: C07D211/76
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；在浓硫酸和浓硝酸的作用下，将化合物4进行如下所示的硝化反应，即制得化合物5。本发明的制备方法成本低，操作简单，适于工业化。
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公开(公告)号：CN103387552A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210145398.9
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开制备式(5)化合物的方法，所述方法包括以下步骤：1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物与三光气、双光气或光气反应，所得产物再与式(3)化合物反应，得到式(1)化合物；2)使式(1)化合物与式(6)化合物在1，4-二氧六环中反应后与HCl成盐，得到式(5)化合物，其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。
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公开(公告)号：CN103387494A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210144826.6
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C65/21 , C07C51/367
Abstract: 本发明公开了制备式(2)化合物的方法，其特征在于，在极性非质子性溶剂中，使直链或环状胺与式(1)化合物进行反应。本发明方法收率较高，且成本低廉，操作简单，适宜工业生产。
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