一种抗凝血药物替卡格雷中间体原料的合成方法

    公开(公告)号:CN108503528A

    公开(公告)日:2018-09-07

    申请号:CN201810453564.9

    申请日:2018-05-14

    Inventor: 倪润炎

    Abstract: 本发明涉及一种抗凝血药物替卡格雷中间体原料的合成方法,它包括以下步骤:(a)向反应容器中加入甲苯,用N2置换多次,加入炔丙醇后冷却至-80℃~-50℃,加入Pd(PPh3)2Cl2和CuI的混合物;(b)向氢化反应釜中加入所述化合物2以及Pd-CaCO3催化剂,用H2置换多次,升温至30~80℃进行反应,提纯得化合物3;(c)向反应瓶中加入1,2二氯乙烷,冷却至-50℃~-20℃后依次加入二乙基锌、二碘甲烷以及所述化合物3的二碘甲烷溶液,搅拌并升温至40~50℃进行反应;(d)将所述化合物4、NaIO4、四氯化碳、乙腈和水进行混合后,在冰水浴的条件下加入RuCl3.3H2O,随后升温至20~25℃进行反应。极大地减少了合成步骤、提高了产品质量和产率。

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