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公开(公告)号:CN111557932B
公开(公告)日:2022-03-25
申请号:CN202010527318.0
申请日:2020-06-10
Applicant: 南京大学
IPC: A61K31/166 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及耐药肿瘤的治疗领域,具体涉及小分子化合物在制备治疗瑞戈非尼耐受性肝癌药物中的应用。本发明公开了SphK2抑制剂OPAGANIB能够逆转肝癌对瑞戈非尼的耐药性。我们在瑞戈非尼的肝癌耐药细胞株和体内肝癌耐药模型上我们发现OPAGANIB处理的耐药细胞株对瑞戈非尼的敏感性显著提高。而过表达SphK2之后,耐药细胞株对瑞戈非尼的敏感性显著降低。结果显示,抑制SphK2的活性能够有效的提高肝癌细胞对瑞戈非尼的敏感性,从而能够解决肝癌对瑞戈非尼的耐药问题。本发明用OPAGANIB抑制SphK2的活性,进而达到逆转肝癌对瑞戈非尼的耐药。
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公开(公告)号:CN112121152B
公开(公告)日:2021-06-22
申请号:CN202011028623.1
申请日:2020-09-25
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明涉及肿瘤治疗领域,具体涉及利司那肽在制备抗肿瘤药物上的用途。本发明公开了利司那肽在免疫活化方面的效应,以及在抗肿瘤免疫活化方面的效应;还公开了利司那肽在抗肿瘤免疫治疗方面的作用。本发明的结果显示利司那肽能显著刺激免疫细胞增殖,其可以显著刺激干扰素γ(IFN‑γ)的释放;在多个体内动物荷瘤模型上利司那肽可以显著抑制肿瘤生长、显著延长荷瘤小鼠的生存期;利司那肽可以显著延长转移复发性肿瘤术后小鼠的生存期,由于利司那肽本身是上市药物、其安全性是得到基本保证的。总之,利司那肽可以用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN112121152A
公开(公告)日:2020-12-25
申请号:CN202011028623.1
申请日:2020-09-25
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明涉及肿瘤治疗领域,具体涉及利司那肽在制备抗肿瘤药物上的用途。本发明公开了利司那肽在免疫活化方面的效应,以及在抗肿瘤免疫活化方面的效应;还公开了利司那肽在抗肿瘤免疫治疗方面的作用。本发明的结果显示利司那肽能显著刺激免疫细胞增殖,其可以显著刺激干扰素γ(IFN‑γ)的释放;在多个体内动物荷瘤模型上利司那肽可以显著抑制肿瘤生长、显著延长荷瘤小鼠的生存期;利司那肽可以显著延长转移复发性肿瘤术后小鼠的生存期,由于利司那肽本身是上市药物、其安全性是得到基本保证的。总之,利司那肽可以用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN111728990A
公开(公告)日:2020-10-02
申请号:CN201911021056.4
申请日:2019-12-23
Applicant: 南京大学
IPC: A61K36/258 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K35/413 , A61K35/583 , A61K35/32 , A61K35/618 , A61K35/55
Abstract: 本发明涉及中医药领域,具体涉及八宝丹在制备预防及治疗肝癌药物中的应用。本发明公开了八宝丹对肝癌实体瘤和晚期腹水瘤的预防及治疗作用。该作用机制是通过抑制JAK/STAT信号通路活化而产生抗肿瘤细胞增殖。进一步明确该作用是通过抑制STAT3的磷酸化而抑制促肿瘤炎症通路。并且能够活化腹水中淋巴细胞分泌表达IFN-γ,显著延长荷瘤小鼠的生存时间,具有极大的肿瘤药物应用前景。
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公开(公告)号:CN111718902A
公开(公告)日:2020-09-29
申请号:CN202010527320.8
申请日:2020-06-10
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明涉及肿瘤治疗领域,具体涉及敲减SphK2的小干扰RNA在制备逆转肝癌对瑞戈非尼耐药药物中的用途。本发明公开了敲减SphK2的小干扰RNA能够逆转肝癌细胞对瑞戈非尼的耐药性。本发明中我们在耐药细胞株上发现用小干扰RNA敲减SphK2之后,耐药细胞株对瑞戈非尼的敏感性显著提高。而过表达SphK2之后,耐药细胞株对瑞戈非尼的敏感性显著降低。这些结果显示,抑制SphK2蛋白的表达量或者活性都能够有效的提高肝癌细胞对瑞戈非尼的敏感性,从而能够解决肝癌细胞对瑞戈非尼的耐药问题。本发明采用小干扰RNA敲减SphK2的方法降低的SphK2表达量,进而达到逆转肝癌对瑞戈非尼的耐药。
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公开(公告)号:CN111606999A
公开(公告)日:2020-09-01
申请号:CN201910140526.2
申请日:2019-02-26
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明涉及肿瘤免疫治疗领域,具体涉及一种新型兼具激活免疫共刺激信号通路和阻断免疫检查点的复制型溶瘤腺病毒AD5 sPD1CD137L及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了AD5 sPD1CD137L的设计和构建方法,成功获得了复制型溶瘤腺病毒AD5 sPD1CD137L,该病毒可以在肿瘤细胞内特异性复制,并且能够高表达分泌型融合蛋白sPD1CD137L,该融合蛋白分子能够分泌到胞外,发挥免疫共刺激和阻断免疫检查点的双重功能。实验表明,本发明的新型复制型溶瘤腺病毒具有显著的免疫共刺激和阻断免疫检查点的作用,显著激活抗肿瘤免疫反应,具有显著的抗肿瘤的活性,有极大的开发抗肿瘤药物的前景和价值。
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公开(公告)号:CN109125289A
公开(公告)日:2019-01-04
申请号:CN201710513032.5
申请日:2017-06-27
Applicant: 南京大学
CPC classification number: A61K9/5176 , A61K38/45 , C12Y207/01091
Abstract: 本发明涉及生物制药领域,具体涉及一种半天然纳米囊泡、制备方法及其在制备药物上的用途。本发明公开了一种半天然纳米囊泡、制备方法及在制备治疗肝脏疾病药物中的应用。本发明公开了一种半天然纳米囊泡的制备方法。药理学实验表明,本发明的一种半天然纳米囊泡具有治疗急慢性肝病和由此引起的肝脏损伤的作用,具有开发治疗急慢性肝病和由此引起的肝脏损伤药物的价值。本发明的一种半天然纳米囊泡还具有促进部分切除肝脏再生修复的作用,具有开发促进手术切除肝脏再生药物的价值。
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公开(公告)号:CN106727509A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201611253831.5
申请日:2016-12-30
Applicant: 南京大学深圳研究院
IPC: A61K31/40 , A61K31/133 , C07D295/088 , C07C217/12 , A61P1/18
CPC classification number: A61K31/40 , A61K31/133 , C07C217/12 , C07D295/088 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了Harrisotone A衍生物的组合物在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用,即一种Harrisotone A的O‑(四氢吡咯基)乙基衍生物和O‑(二羟乙胺基)乙基衍生物的组合物在治疗或预防胰腺纤维化药物中的应用,本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及Harrisotone A衍生物的组合物、制备方法及其在制备预防或治疗胰腺纤维化药物上的用途。本发明公开了一种Harrisotone A衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明,本发明的Harrisotone A衍生物的组合物具有预防或治疗胰腺纤维化的作用,具有开发预防或治疗胰腺纤维化药物的价值。
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公开(公告)号:CN106619615A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201611173525.0
申请日:2016-12-16
Applicant: 常州南京大学高新技术研究院
IPC: A61K31/4025 , A61K31/133 , C07D295/088 , C07C217/12 , C07C213/00 , A61P1/16
CPC classification number: A61K31/4025 , A61K31/133 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C217/12 , C07D295/088 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了Harrisotone A衍生物的组合物在防治肝脏损伤药物中的应用,即一种Harrisotone A的O‑(四氢吡咯基)乙基衍生物和O‑(二羟乙胺基)乙基衍生物组合物在防治肝脏损伤药物中的应用,本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及Harrisotone A衍生物的组合物、制备方法及其在制备防治肝脏损伤药物上的用途。本发明公开了一种Harrisotone A衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明,本发明的Harrisotone A衍生物的组合物具有防治肝脏损伤的作用,具有开发防治肝脏损伤药物的价值。
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公开(公告)号:CN104095857B
公开(公告)日:2016-07-13
申请号:CN201410304395.4
申请日:2014-06-27
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、制备方法及其在制备抗肝纤维化药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone衍生物,并公开了其制备方法。药理学实验表明,本发明的闭花木酮Cleistanone衍生物具有抗肝纤维化的作用,具有开发抗肝纤维化药物的价值。
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