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公开(公告)号：CN113200960B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN114031652A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111298353.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物，其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，靶/非靶比值好，并且肝脏摄取较低，是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113200960A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113150032A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN112175025A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011090061.3
申请日：2020-10-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H13/08 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , C07B59/00 , A61K31/7135 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含苯环的葡萄糖衍生物及其应用。所述含苯环的葡萄糖衍生物具有如通式(I)所示的结构，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109320557B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201811275057.7
申请日：2018-10-26
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的含异腈的帕博西尼衍生物，分子通式写为[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+，结构式中：以99mTc(CO)3核为中心核，CNPBB配体分子中的异腈基团的碳原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的水分子后形成[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+配合物，其中n等于2和3。通过配体CN2PBB和CN3PBB的合成，配合物[99mTc(CO)3(CN2PBB)3]+和[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+的合成等具体制备步骤，得到[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+配合物。该配合物放射化学纯度高、稳定性好，作为肿瘤显像剂应用在在核医学领域中。
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公开(公告)号：CN111138504A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN202010032704.2
申请日：2020-01-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H15/18 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种代表通式为99mTc-CNPEDG的配合物及其制备方法和应用，通过a.配体CNPEDG的合成及b.99mTc-CNPEDG的制备两个工艺步骤制备而成。99mTc-CNPEDG配合物的制备简便且价格低廉，放射化学纯度高、稳定性好。其在肿瘤中的摄取值高，肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型99mTc标记的肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN110078768A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910465929.4
申请日：2019-05-31
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用，通过配体HYNICPBB的合成及99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性，在MCF-7细胞中有一定的摄取，且摄取可以被帕博西尼显著抑制，表明其具有CDK4/6特异性。其在雌性荷MCF-7肿瘤Balb/c裸鼠肿瘤部位有较高的摄取和滞留以及较好的瘤/肉比值，肝脏等非靶器官的摄取明显降低，可用于制备新型靶向CDK4/6的肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN109320557A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811275057.7
申请日：2018-10-26
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的含异腈的帕博西尼衍生物，分子通式写为[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+，结构式中：以99mTc(CO)3核为中心核，CNPBB配体分子中的异腈基团的碳原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的水分子后形成[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+配合物，其中n等于2和3。通过配体CN2PBB和CN3PBB的合成，配合物[99mTc(CO)3(CN2PBB)3]+和[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+的合成等具体制备步骤，得到[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+配合物。该配合物放射化学纯度高、稳定性好，作为肿瘤显像剂应用在在核医学领域中。
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公开(公告)号：CN102977174B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210552016.4
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的大环多胺三唑环类葡萄糖基配合物及制备方法和应用。该配合物简称99mTc(CO)3-[12]N3-G，是以99mTc(CO)3核为中心核，[12]N3-G配体分子中的3个氮原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的3个H2O分子后形成。该配合物通过配体[12]N3-G的合成及99mTc(CO)3-[12]N3-G配合物制备两个工艺步骤制备而成。本发明的放射化学纯度高、稳定性好、具有肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉比值好等优点，是一种性能优良的新型肿瘤显像剂。
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