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公开(公告)号：CN102070581A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110022011.6
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃的制备方法，将式(II)所示的化合物或其盐在反应溶剂中，与碱水进行水解反应，然后收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃(I)；或者将式(II)所示的化合物或其盐在反应溶剂中，与酸水进行水解反应，然后在溶剂中与碱水中和反应，从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃(I)，本发明不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化等反应条件，制备成本低，适合产业化大量制备，具有积极进步效果和实际应用价值。反应通式如下。
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公开(公告)号：CN102070579A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110021973.X
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明公开了2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法，包括如下步骤：将式(III)化合物溶解于溶剂中，加入式(V)化合物，在路易斯酸催化下反应，然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(IV)；本发明不仅所采用的原料及中间体的化学结构均不同，而且避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的反应条件，大幅减低了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃的制备成本，更适合产业化大量制备，与已报道的文献方法比较，具有较大的积极进步效果、实际应用价值及明显的竞争优势。反应式如下。
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公开(公告)号：CN102070577A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110021942.4
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明公开了一类2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(I)及其应用，可制备决奈达隆及其药学上可接受盐，并具有如下特点：原料易得、反应条件温和，操作简便，避免昂贵的金属催化剂的使用和高压氢化操作。中间体(III)经水解反应，成盐精制后再经甲磺酰化，成盐精制得盐酸决奈达隆，各步中间体及目标产物纯度高，质量稳定可控，大幅减低决奈达隆的制备成本，更适合产业化大量制备。化合物(I)的结构通式如下所示：
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公开(公告)号：CN116554145A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210113063.2
申请日：2022-01-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D209/08 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明涉及芳烷基‑4‑(1H)吲哚基哌嗪衍生物、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在制备预防和/或治疗与哺乳动物5‑羟色胺受体和/或多巴胺受体相关的中枢神经系统疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN116162056A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202111392206.X
申请日：2021-11-24
IPC: C07D211/22 , C07D409/10 , C07D401/10 , C07D211/96 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/451 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4535
Abstract: 本发明提供一种具有β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法、包含其的药物组合物以及应用。本发明所述小分子抑制剂具有明显的抗肿瘤活性，与β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白亲和力高，细胞膜透过性好，潜在心脏毒性小，体外肝微粒代谢稳定，结构简单原料易得，可作为治疗肝癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111943892B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201910411416.5
申请日：2019-05-17
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/48 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D239/94 , C07C323/52 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：
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公开(公告)号：CN101033209B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN200610024535.8
申请日：2006-03-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/12
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S，4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(4-羟基-L-脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应，得到(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得，成本低，操作简便，位置选择性好，得到的产物纯度高，可以不经纯化直接投入下一步反应，省去增加氨基保护与脱保护两步反应，路线简短，操作简便；避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂，降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷，又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
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公开(公告)号：CN101759665B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN200810207609.0
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , C07D295/12 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/04
CPC classification number: C07D241/04 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , C07D295/08 , C07D295/088 , C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C1和C2为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下。
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公开(公告)号：CN102267985A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110161249.7
申请日：2011-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种维拉佐酮或其盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：将式(I)化合物在溶剂中，在碱性物质作用下，与式(II)化合物5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺反应，然后从反应产物中收集式1所示的维拉佐酮；所得维拉佐酮1在溶剂中，与盐酸成盐制备式(A)所示的盐酸维拉佐酮。本发明克服了现有的维拉佐酮及其中间体制备方法中的缺陷和不足，更适合应用于盐酸维拉佐酮的大量产业化制备，具明显的创造性，具备较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下：
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公开(公告)号：CN102241622A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010174761.0
申请日：2010-05-13
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种制备盐酸替罗非班的方法，包括如下步骤：将式Ⅱ-1所示的化合物或式Ⅱ-2所示的化合物还原得式Ⅲ所示的替罗非班，然后成盐转化为目标化合物盐酸替罗非班Ⅰ。本发明的方法，优点在于：制备过程安全，反应条件温和，步骤较少，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。反应式如下：
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