公开(公告)号：CN119677734A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202380058928.2

申请日：2023-08-07

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 王冠 ,  胡志京 ,  杜新丽 ,  葛玉强 ,  解鹏 ,  马良 ,  李建其 ,  万泽红

IPC: C07D417/12 ,  C07D211/06 ,  C07D277/60 ,  C07D221/00 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

Abstract: 提供芳杂环并环己烷基氨基烷基哌啶衍生物、制备方法及其用途。具体地，提供一种式(I)化合物、其立体异构体、其互变异构体或其药学上可接受的盐，及其制备方法，用于激活5‑HT1A受体和多巴胺D2、D3受体活性，以及在制备帕金森病药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116554145A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202210113063.2

申请日：2022-01-29

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 王冠 ,  胡志京 ,  杜新丽 ,  葛玉强 ,  李建其 ,  马良 ,  解鹏 ,  万泽红

IPC: C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明涉及芳烷基‑4‑(1H)吲哚基哌嗪衍生物、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在制备预防和/或治疗与哺乳动物5‑羟色胺受体和/或多巴胺受体相关的中枢神经系统疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN116410127A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202111675153.2

申请日：2021-12-31

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 李建其 ,  牟红 ,  吴建威 ,  张子学 ,  解鹏 ,  张文波 ,  赵彭佳

IPC: C07D213/74 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D213/75 ,  A61K31/496 ,  A61K31/553 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供一种苯基吡啶哌嗪类化合物及其制备方法和应用，苯基吡啶哌嗪类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。发明所述苯基吡啶哌嗪类化合物对D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具较强亲和力，同时对D3/D2受体选择性合理，受体作用机制特点显著，不仅对精神分裂症的阳性、阴性症状具有治疗作用，且具有改善认知功能障碍的潜在作用。同时，对H1受体亲和力低或无亲和力，作用于该受体的相关副作用少，靶点选择性良好。

公开(公告)号：CN101759665B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN200810207609.0

申请日：2008-12-23

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  杨相平 ,  解鹏 ,  张林杰 ,  徐祥清 ,  王玉梅

IPC: C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D277/68 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D241/04 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D277/68 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096

Abstract: 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C1和C2为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下。

公开(公告)号：CN101759665A

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：CN200810207609.0

申请日：2008-12-23

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  杨相平 ,  解鹏 ,  张林杰 ,  徐祥清 ,  王玉梅

IPC: C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D277/68 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D241/04 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D277/68 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096

Abstract: 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C1和C2为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：

公开(公告)号：CN101985438A

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN200910055544.7

申请日：2009-07-29

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  解鹏 ,  张桂森 ,  王冠 ,  王玉梅 ,  徐祥清 ,  刘世成

IPC: C07D295/108 ,  C07D333/22 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D295/108 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/10 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：。