公开(公告)号：CN116444420A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202211449340.3

申请日：2022-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 李建其 ,  朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  王冠

IPC: C07D211/22 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535

Abstract: 本发明公开了一种β‑catenin/BCL9蛋白蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用。具体提供了一种如式(I)所示化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药；其中环A、X、R1、R2和R3的定义如说明书所述。所述如式(I)所示化合物具有较好的β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白的亲和力，抗肿瘤活性好，应用前景广泛。

公开(公告)号：CN118994095A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202410464194.4

申请日：2024-04-17

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 张庆伟 ,  朱棣 ,  陈秋实 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  李嘉怡 ,  王冠

IPC: C07D333/20 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D307/52 ,  C07D487/10 ,  C07C237/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/415 ,  A61K31/341 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类小分子抑制剂及其制备方法和应用。具体公开了一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为式I所示化合物或式II所示化合物。所述式I所示化合物或式II所示化合物抗肿瘤细胞增殖活性好，潜在心脏毒性小，具有较好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116162056A

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202111392206.X

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  复旦大学

Inventor： 李建其 ,  朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  王冠

IPC: C07D211/22 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535

Abstract: 本发明提供一种具有β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法、包含其的药物组合物以及应用。本发明所述小分子抑制剂具有明显的抗肿瘤活性，与β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白亲和力高，细胞膜透过性好，潜在心脏毒性小，体外肝微粒代谢稳定，结构简单原料易得，可作为治疗肝癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤的药物。