公开(公告)号：CN102241622A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201010174761.0

申请日：2010-05-13

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  殷涛 ,  王冠 ,  张飞龙

IPC: C07D211/22

Abstract: 本发明公开了一种制备盐酸替罗非班的方法，包括如下步骤：将式Ⅱ-1所示的化合物或式Ⅱ-2所示的化合物还原得式Ⅲ所示的替罗非班，然后成盐转化为目标化合物盐酸替罗非班Ⅰ。本发明的方法，优点在于：制备过程安全，反应条件温和，步骤较少，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。反应式如下：

公开(公告)号：CN102241623A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201010174741.3

申请日：2010-05-13

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  殷涛 ,  金华 ,  于圆圆

IPC: C07D211/48 ,  C07D211/22

Abstract: 本发明公开了一类N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物及其应用，本发明提供的N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物，脱水可得相应的哌啶烯类衍生物，用于合成盐酸替罗非班。本发明通过哌啶N上引入易于脱去的基团，作为哌啶的潜在形式，原料廉价易得、反应条件温和，操作简便，较高收率地合成盐酸替罗非班。所述N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：

公开(公告)号：CN101899001A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200910051936.6

申请日：2009-05-25

Applicant: 江苏国华投资有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  冯娟 ,  蔡王平 ,  张子学 ,  殷涛

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/75

Abstract: 本发明公开了一种N-(2-氨基-4-吡啶基)-苯甲酰胺衍生物及其应用，为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。所述蛋白去乙酰化酶抑制剂可用于治疗癌症、白血病及与分化和增殖有关的疾病。该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为具有以下结构通式的化合物或其盐：