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公开(公告)号：CN102234273B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201010151973.7
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。
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公开(公告)号：CN101759665B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN200810207609.0
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , C07D295/12 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/04
CPC classification number: C07D241/04 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , C07D295/08 , C07D295/088 , C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C1和C2为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下。
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公开(公告)号：CN102234273A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151973.7
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。
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公开(公告)号：CN101759665A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207609.0
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , C07D295/12 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/04
CPC classification number: C07D241/04 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , C07D295/08 , C07D295/088 , C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C1和C2为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN116836093A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210300711.5
申请日：2022-03-24
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C317/48 , C07C315/04 , C07C315/02 , A61K31/40 , A61P25/18 , G01N30/02 , G01N30/32 , G01N30/34
Abstract: 本发明报道了一种4‑氨基‑N‑[(1‑乙基‑2‑吡咯烷基)甲基]‑5‑(乙基磺酰基)‑2‑甲氧基苯甲酰胺中杂质的制备方法和用途，该方法操作简单易行、条件温和、收率高、能耗及污染少，适合实验室级别的标准品制备。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112745262B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201911035497.X
申请日：2019-10-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明属于化工领域，具体涉及一种布瑞哌唑中间体7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法。本发明提供一种制备7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的新方法，该方法以钯碳代替DDQ，得到的产物收率高，杂质较少，操作简单，可实现催化剂循环使用，通过直接催化脱氢合成目标化合物，具有绿色原子经济性，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111410658B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202010233839.5
申请日：2020-03-30
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D233/64 , G01N30/74
Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及咪达唑仑或其药物组合物的杂质A和杂质B，及其制备方法，以及其作为咪达唑仑或其药物组合物的质量控制的参照标准品的应用，
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公开(公告)号：CN106543039A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510607921.9
申请日：2015-09-22
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/24 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07D295/135
Abstract: 本发明涉及一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法，该方法能够克服现有技术中的缺陷，所用原料及试剂均低毒且廉价易得，反应条件温和，产生的三废较少，同时操作简单安全，收率良好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106336374A
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510391085.5
申请日：2015-07-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/58 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D211/66
CPC classification number: C07D211/58 , C07D211/66 , C07D401/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物， 利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。
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公开(公告)号：CN103570698B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210351535.4
申请日：2012-09-20
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D209/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及用于制备维拉佐酮的化合物及其中间体和应用。用于制备维拉佐酮的化合物如式Ⅰ所示，合成式Ⅰ化合物的中间体如式Ⅱ所示。式Ⅰ化合物可在制备维拉佐酮及其药学上可接受盐中应用。式Ⅰ化合物作为新中间体在制备维拉佐酮中应用，克服了现有文献报道的缺陷，避免使用毒性较大的金属催化剂及其有机磷配体，大幅降低了制备成本，简化了操作，质量稳定可控，更适合大量工业化制备。
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