公开(公告)号：CN118812430A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202310417781.3

申请日：2023-04-18

Applicant: 复旦大学 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  李嘉怡 ,  陈秋实

IPC: C07D217/06 ,  C07D209/08 ,  C07D409/10 ,  C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明提供了一种β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂包括至少一种化合物或至少一种所述化合物的衍生物。所述化合物结构新颖，为#imgabs0##imgabs1#和#imgabs2#中的任意一种，具有药理活高、安全性好，水溶性较好，抗肿瘤细胞增殖活性好和体外肝微粒代谢稳定等优势。

公开(公告)号：CN116162056A

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202111392206.X

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  复旦大学

Inventor： 李建其 ,  朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  王冠

IPC: C07D211/22 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535

Abstract: 本发明提供一种具有β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法、包含其的药物组合物以及应用。本发明所述小分子抑制剂具有明显的抗肿瘤活性，与β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白亲和力高，细胞膜透过性好，潜在心脏毒性小，体外肝微粒代谢稳定，结构简单原料易得，可作为治疗肝癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN116444420A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202211449340.3

申请日：2022-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 李建其 ,  朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  王冠

IPC: C07D211/22 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535

Abstract: 本发明公开了一种β‑catenin/BCL9蛋白蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用。具体提供了一种如式(I)所示化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药；其中环A、X、R1、R2和R3的定义如说明书所述。所述如式(I)所示化合物具有较好的β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白的亲和力，抗肿瘤活性好，应用前景广泛。

公开(公告)号：CN118994095A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202410464194.4

申请日：2024-04-17

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 张庆伟 ,  朱棣 ,  陈秋实 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  李嘉怡 ,  王冠

IPC: C07D333/20 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D307/52 ,  C07D487/10 ,  C07C237/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/415 ,  A61K31/341 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类小分子抑制剂及其制备方法和应用。具体公开了一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为式I所示化合物或式II所示化合物。所述式I所示化合物或式II所示化合物抗肿瘤细胞增殖活性好，潜在心脏毒性小，具有较好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109651253B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN201710947481.0

申请日：2017-10-12

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  李洋 ,  周超

IPC: C07D231/22 ,  C07D231/34 ,  A61K31/415 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种苯丙烯酸酯衍生物及其作为神经保护药物的应用，本发明的优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不具有潜在心脏毒性风险，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述的苯丙烯酸酯衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN108658843B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201710203702.3

申请日：2017-03-30

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  姜玲 ,  张子学

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一类具有脑神经保护作用的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有较好的神经元细胞保护作用及显著的体内耐缺氧活性，herg试验表明本发明化合物潜在心脏毒性小，安全性高。所述乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：。

公开(公告)号：CN110498761A

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201810477490.2

申请日：2018-05-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  周爱南 ,  张闯 ,  郭政 ,  苏晓静

IPC: C07D211/58 ,  C07D295/182 ,  C07D241/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂的应用，所述的乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物结构新颖，作为脑神经保护剂使用取得了预料不到的技术效果。所述化合物及其药用制剂对于治疗脑卒中及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不存在潜在心脏毒性风险，药代特征理想，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物，为式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN110386901A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201810364564.1

申请日：2018-04-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  陆冰榴 ,  曾景

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/24 ,  A61P5/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一种含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，药理实验表明，本发明具有多靶点抑制活性，对c-Met、VEGFR-2、EGFR同时具有良好的多靶点抑制活性(nM级别)，在有效抑制多株肿瘤细胞的同时，对正常细胞的抑制作用很弱，表现出较好的选择抑制活性，具有较好的安全性、潜在心脏毒性较，具有更强的抗肿瘤活性、更小的毒副作用，可克服肿瘤细胞耐药性，更易于作为抗肿瘤药物使用，可用于制备抗肿瘤药物。对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病及神经系统疾病亦可能具有较好的疗效。所述含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物，为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：。

公开(公告)号：CN103420917B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201210156273.6

申请日：2012-05-18

Applicant: 国药一心制药有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  贾志丹 ,  周斌 ,  黄道伟 ,  王淑娟

IPC: C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D307/79 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/08 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D307/79 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种含稠环结构的苯甲酰胺类化合物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶HDAC1抑制活性，对正常细胞抑制作用弱，毒性小，作为抗肿瘤药物应用时应具有更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。本发明对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效。所述含稠环结构的苯甲酰胺类化合物，为具有如式（Ⅴ）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN103509024A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201210218159.1

申请日：2012-06-28

Applicant: 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王文雅 ,  周斌 ,  解鹏 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  翁志洁 ,  张庆伟 ,  黄道伟

IPC: C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/02 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述含嘧啶并苯并氮杂卓类化合物，为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐：