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公开(公告)号：CN111943892B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201910411416.5
申请日：2019-05-17
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/48 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D239/94 , C07C323/52 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：
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公开(公告)号：CN110885316B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201811052776.2
申请日：2018-09-10
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/42 , C07C323/42 , C07D413/04 , C07D213/81 , C07D239/69 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/166 , A61K31/4402 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的巯基化合物及其用途，药理实验结果表明，本发明化合物对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，在细胞模型上对谷氨酸诱发的神经元细胞损伤显示保护作用，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，且药代特征理想，具有较高的血脑屏障通透性，具有作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂的开发前景。所述的巯基化合物，为结构通式如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：
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公开(公告)号：CN111943892A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910411416.5
申请日：2019-05-17
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/48 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D239/94 , C07C323/52 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：
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公开(公告)号：CN113527206B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202010304883.0
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16 , C07D401/04 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D243/12 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/02 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P27/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K31/551
Abstract: 本发明公开了一种苯并氮杂环类化合物、其制备方法及用途。本发明提供了一种如式I所示的苯并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐，其可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有HDAC6选择性抑制作用，且具有高效、低毒、药代动力学特性理想等特征。。
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公开(公告)号：CN113527206A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010304883.0
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16 , C07D401/04 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D243/12 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/02 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P27/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K31/551
Abstract: 本发明公开了一种苯并氮杂环类化合物、其制备方法及用途。本发明提供了一种如式I所示的苯并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐，其可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有HDAC6选择性抑制作用，且具有高效、低毒、药代动力学特性理想等特征。。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110885316A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201811052776.2
申请日：2018-09-10
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/42 , C07C323/42 , C07D413/04 , C07D213/81 , C07D239/69 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/166 , A61K31/4402 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的巯基化合物及其用途，药理实验结果表明，本发明化合物对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，在细胞模型上对谷氨酸诱发的神经元细胞损伤显示保护作用，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，且药代特征理想，具有较高的血脑屏障通透性，具有作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂的开发前景。所述的巯基化合物，为结构通式如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：
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公开(公告)号：CN109651253B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201710947481.0
申请日：2017-10-12
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/22 , C07D231/34 , A61K31/415 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种苯丙烯酸酯衍生物及其作为神经保护药物的应用，本发明的优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不具有潜在心脏毒性风险，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述的苯丙烯酸酯衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：
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公开(公告)号：CN108658843B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201710203702.3
申请日：2017-03-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58 , A61K31/4468 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类具有脑神经保护作用的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有较好的神经元细胞保护作用及显著的体内耐缺氧活性，herg试验表明本发明化合物潜在心脏毒性小，安全性高。所述乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：。
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公开(公告)号：CN110498761A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810477490.2
申请日：2018-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58 , C07D295/182 , C07D241/04 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂的应用，所述的乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物结构新颖，作为脑神经保护剂使用取得了预料不到的技术效果。所述化合物及其药用制剂对于治疗脑卒中及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不存在潜在心脏毒性风险，药代特征理想，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物，为式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐：
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公开(公告)号：CN110386901A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201810364564.1
申请日：2018-04-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/47 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/24 , A61P5/00 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，药理实验表明，本发明具有多靶点抑制活性，对c-Met、VEGFR-2、EGFR同时具有良好的多靶点抑制活性(nM级别)，在有效抑制多株肿瘤细胞的同时，对正常细胞的抑制作用很弱，表现出较好的选择抑制活性，具有较好的安全性、潜在心脏毒性较，具有更强的抗肿瘤活性、更小的毒副作用，可克服肿瘤细胞耐药性，更易于作为抗肿瘤药物使用，可用于制备抗肿瘤药物。对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病及神经系统疾病亦可能具有较好的疗效。所述含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物，为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：。
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