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公开(公告)号：CN114539538B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202210262821.7
申请日：2022-03-17
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂技术领域，更具体地，涉及一种载多肽和蛋白类药物的两亲性偶联物、纳米药物及其制备和应用。该两亲性偶联物可以通过乳化法包载常规的抗肿瘤药物，而且羟乙基淀粉表面修饰的吡啶二硫基团可以与靶向肿瘤的多肽和能够清除肿瘤基质的蛋白类药物中的巯基通过巯基‑二硫基交换反应将多肽和蛋白质类药物与偶联物偶联，从而将多肽和蛋白质类药物修饰在载抗肿瘤药物的纳米药物表面，形成表面修饰多肽和蛋白质类药物的包载抗肿瘤药物的纳米药物，该纳米药物经实验证明可以通过靶向肿瘤的多肽到达肿瘤组织，并通过蛋白类药物分解肿瘤基质蛋白，改善肿瘤力学微环境，提高抗肿瘤纳米药物向肿瘤部位的递送，增强抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN114748639A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210310566.9
申请日：2022-03-28
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/64 , A61K41/00 , A61K31/704 , A61K9/107 , A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61P35/00 , A61K49/00 , A61K49/22
Abstract: 本发明属于化学、药学、医学等多学科交叉技术领域，更具体地，涉及一种光敏剂‑羟烷基淀粉‑多肽偶联的两亲性大分子化合物、纳米载药系统及其制备方法。该大分子化合物亲水端为羟烷基淀粉，疏水端为疏水性有机类花菁染料分子，并修饰了多肽作为肿瘤靶向分子。本发明采用具有光热特性和光显影特性的疏水性有机类花菁染料分子光敏剂作为疏水端，与羟烷基淀粉偶联并进一步修饰肿瘤靶向肽以后，实验发现该两亲性大分子化合物可以利用其亲疏水性自组装包载抗肿瘤药物，并且还能够保持光敏剂的光热以及光显影特性，降低了光敏剂毒性的同时，实现了抗肿瘤药物的靶向联合治疗。
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公开(公告)号：CN114146177A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202111406727.6
申请日：2021-11-24
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于化学、材料、生物医用等多学科交叉技术领域，更具体地，涉及一种羟乙基淀粉前药稳定的铜掺杂聚多巴胺纳米药物、其制备和应用。该纳米药物以多巴胺和铜离子作为前体组分，还原响应性羟乙基淀粉阿霉素前药作为稳定剂，通过简单的“一锅”配位聚合策略制得。结构表征表明该纳米药物显示出均一的粒径分布及优异的稳定性。功能测试发现该纳米药物不仅表现出优异的光热性能，同时能在肿瘤微环境下实现化疗药物阿霉素(还原性条件)以及高毒性羟基自由基(高含量H2O2)的特异性产生。通过多方面治疗的协同作用，肿瘤生长得到有效抑制。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113616806A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110990139.5
申请日：2021-08-26
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/59 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61K31/282 , A61K33/243 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于纳米载药系统领域，公开了一种铂‑艾考糊精‑聚己内酯大分子化合物、纳米载药系统及其应用，该化合物为聚己内酯修饰的艾考糊精‑铂偶联物，艾考糊精‑铂偶联物由羧基化的四价铂化合物通过酯键连接至艾考糊精上形成，聚己内酯通过酯键与艾考糊精偶联；其中，聚己内酯的分子量为1kDa‑10kDa，艾考糊精的分子量为10kDa‑20kDa；聚己内酯在艾考糊精上的接枝率为0.5‑1，铂元素在大分子化合物中的质量百分含量为1％‑5％。本发明化合物包含亲水片段艾考糊精、疏水片段聚己内酯和四价铂，作为肿瘤治疗药物，降低了顺铂的毒副作用，提高了在血液中循环的稳定性，从而提高了铂的生物利用率，大大增强了抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN113321812A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110604561.2
申请日：2021-05-31
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于化学、药学、医学等多学科交叉领域，更具体地，涉及一种聚乳酸‑羟乙基淀粉‑叶酸大分子化合物、载药系统及其制备方法和应用。该大分子化合物由叶酸和聚乳酸分别通过酯键与羟乙基淀粉偶联得到；其具有式(一)所示的结构式：实验证明以该大分子化合物为载体，包载抗癌药物CN的纳米载药体系能显著提升肿瘤靶向性，降低给药剂量，降低毒副作用，在血液环境中能够维持长时间的稳定，显著改善肿瘤免疫微环境，实现对肿瘤干细胞的清除，从而显著增强药物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN112870356A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202110132265.7
申请日：2021-01-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K41/00 , A61K47/61 , A61P35/00 , B82Y5/00 , A61K31/4709
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂领域，涉及一种肿瘤光动力疗法系列药物及其应用。该系列药物包括药物A和药物B，所述药物A为TGF‑beta抑制剂LY2157299，所述药物B为羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的偶联物的纳米药物。本发明将LY2157299与羟乙基淀粉偶联二氢卟吩e6的纳米药物联用，应用于肿瘤光动力治疗，LY2157299能够改善肿瘤胞外基质，降低固体应力，减轻对血管的压缩，促进纳米药物的递送；并且由于本发明采用的纳米药物其载体羟乙基淀粉特定的多枝化结构，使得其与二氢卟吩e6偶联时大大降低该光敏剂的聚集性而能够以极低的载药量获得较高的活性氧产率，在保证光动力疗效的基础上，大大降低了药物的毒副作用。
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公开(公告)号：CN108264578A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201810145279.0
申请日：2018-02-12
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明公开了一种多糖接枝叶酸共聚物及其纳米粒制备方法，该方法用无水二甲亚砜溶解叶酸，随后加入1-羟基苯并三氮唑和N-N’-二环己基碳二亚胺，进行羧基活化反应，将羧基活化的叶酸溶液与多糖的二甲亚砜溶液混合，在氮气保护和温度为40～80℃条件下发生酯化反应24～72h，纯化后得到共聚物混合物；将冷冻干燥后得到所述的多糖接枝叶酸共聚物冻干粉；即为多糖接枝叶酸共聚物。该多糖接枝叶酸共聚物作为载体在制备具备叶酸受体靶向功能的纳米粒制剂中应用，该纳米粒制剂用于肿瘤靶向输送药物。
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公开(公告)号：CN106432746A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610875153.X
申请日：2016-09-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: C08G81/00 , A61K47/36 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: C08G81/00 , A61K31/704 , A61K47/34 , A61K47/36
Abstract: 本发明公开了一种两亲性嵌段聚合物羟乙基淀粉-聚乳酸共聚物其制备方法以及该共聚物的纳米载药系统。该方法以4-二甲基氨基吡啶为催化剂、N-N’-二环已基碳二亚胺为脱水剂,使得聚乳酸末端的羧基与羟乙基淀粉糖环上的羟基发生酯化反应，从而将疏水性聚乳酸偶联到亲水的羟乙基淀粉上，合成了一类具有两亲性的羟乙基淀粉-聚乳酸嵌段聚合物。利用乳化溶剂挥发法及高压匀质技术将脱盐酸的阿霉素包载到聚合物纳米粒的疏水核心，形成粒径在140nm左右且分布均匀的载药聚合物纳米粒，并将其应用于制备抗肿瘤药物，提高了药物在体内的循环时间、降低了药物的毒副作用，实现了良好的抗肿瘤效果。
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