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公开(公告)号：CN112891555B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202110132279.9
申请日：2021-01-31
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂领域，更具体地，一种羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的偶联物、其制备及应用。其为羟乙基淀粉与二氢卟吩e6通过酯键偶联得到的偶联物，且二氢卟吩e6在该偶联物的质量百分含量低于15％。该偶联物经超声乳化制得的纳米药物在660nm的激光照射下可以产生活性氧，破坏肿瘤细胞，实现抗肿瘤光动力治疗，且实验发现，羟基乙淀粉的多枝化结构及其表面大量的活性基团对于二氢卟吩e6的分散接枝提供了良好的条件，使得该偶联物制成纳米药物后能够以极低的载药量产生较高的活性氧产率。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114539538A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210262821.7
申请日：2022-03-17
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂技术领域，更具体地，涉及一种载多肽和蛋白类药物的两亲性偶联物、纳米药物及其制备和应用。该两亲性偶联物可以通过乳化法包载常规的抗肿瘤药物，而且羟乙基淀粉表面修饰的吡啶二硫基团可以与靶向肿瘤的多肽和能够清除肿瘤基质的蛋白类药物中的巯基通过巯基‑二硫基交换反应将多肽和蛋白质类药物与偶联物偶联，从而将多肽和蛋白质类药物修饰在载抗肿瘤药物的纳米药物表面，形成表面修饰多肽和蛋白质类药物的包载抗肿瘤药物的纳米药物，该纳米药物经实验证明可以通过靶向肿瘤的多肽到达肿瘤组织，并通过蛋白类药物分解肿瘤基质蛋白，改善肿瘤力学微环境，提高抗肿瘤纳米药物向肿瘤部位的递送，增强抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN114539538B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202210262821.7
申请日：2022-03-17
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂技术领域，更具体地，涉及一种载多肽和蛋白类药物的两亲性偶联物、纳米药物及其制备和应用。该两亲性偶联物可以通过乳化法包载常规的抗肿瘤药物，而且羟乙基淀粉表面修饰的吡啶二硫基团可以与靶向肿瘤的多肽和能够清除肿瘤基质的蛋白类药物中的巯基通过巯基‑二硫基交换反应将多肽和蛋白质类药物与偶联物偶联，从而将多肽和蛋白质类药物修饰在载抗肿瘤药物的纳米药物表面，形成表面修饰多肽和蛋白质类药物的包载抗肿瘤药物的纳米药物，该纳米药物经实验证明可以通过靶向肿瘤的多肽到达肿瘤组织，并通过蛋白类药物分解肿瘤基质蛋白，改善肿瘤力学微环境，提高抗肿瘤纳米药物向肿瘤部位的递送，增强抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN112870356A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202110132265.7
申请日：2021-01-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K41/00 , A61K47/61 , A61P35/00 , B82Y5/00 , A61K31/4709
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂领域，涉及一种肿瘤光动力疗法系列药物及其应用。该系列药物包括药物A和药物B，所述药物A为TGF‑beta抑制剂LY2157299，所述药物B为羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的偶联物的纳米药物。本发明将LY2157299与羟乙基淀粉偶联二氢卟吩e6的纳米药物联用，应用于肿瘤光动力治疗，LY2157299能够改善肿瘤胞外基质，降低固体应力，减轻对血管的压缩，促进纳米药物的递送；并且由于本发明采用的纳米药物其载体羟乙基淀粉特定的多枝化结构，使得其与二氢卟吩e6偶联时大大降低该光敏剂的聚集性而能够以极低的载药量获得较高的活性氧产率，在保证光动力疗效的基础上，大大降低了药物的毒副作用。
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公开(公告)号：CN112870356B
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202110132265.7
申请日：2021-01-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K41/00 , A61K47/61 , A61P35/00 , B82Y5/00 , A61K31/4709
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂领域，涉及一种肿瘤光动力疗法系列药物及其应用。该系列药物包括药物A和药物B，所述药物A为TGF‑beta抑制剂LY2157299，所述药物B为羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的偶联物的纳米药物。本发明将LY2157299与羟乙基淀粉偶联二氢卟吩e6的纳米药物联用，应用于肿瘤光动力治疗，LY2157299能够改善肿瘤胞外基质，降低固体应力，减轻对血管的压缩，促进纳米药物的递送；并且由于本发明采用的纳米药物其载体羟乙基淀粉特定的多枝化结构，使得其与二氢卟吩e6偶联时大大降低该光敏剂的聚集性而能够以极低的载药量获得较高的活性氧产率，在保证光动力疗效的基础上，大大降低了药物的毒副作用。
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公开(公告)号：CN112891555A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110132279.9
申请日：2021-01-31
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂领域，更具体地，一种羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的偶联物、其制备及应用。其为羟乙基淀粉与二氢卟吩e6通过酯键偶联得到的偶联物，且二氢卟吩e6在该偶联物的质量百分含量低于15％。该偶联物经超声乳化制得的纳米药物在660nm的激光照射下可以产生活性氧，破坏肿瘤细胞，实现抗肿瘤光动力治疗，且实验发现，羟基乙淀粉的多枝化结构及其表面大量的活性基团对于二氢卟吩e6的分散接枝提供了良好的条件，使得该偶联物制成纳米药物后能够以极低的载药量产生较高的活性氧产率。
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