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公开(公告)号:CN102690314B
公开(公告)日:2015-06-10
申请号:CN201110069862.6
申请日:2011-03-22
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor: 任国宾 , 刘英 , 陈金瑶 , 黄晓玲 , 肖璘 , 蔡立 , 张瑱 , 吴学军 , 孙海燕 , 刘全海 , 金立玲 , 刘珉宇 , 邓轶方 , 徐智儒 , 陈仁海 , 李春刚 , 谭相端 , 秦燕
IPC: C07J63/00 , C07C215/10 , C07C213/08
CPC classification number: C07C227/14 , C07C215/10 , C07C229/38 , C07J63/008
Abstract: 本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤:(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中;(2)与氨丁三醇混合;(3)搅拌并进行成盐反应,除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法制备无定型积雪草酸氨丁三醇盐的方法,由此得到的积雪草酸氨丁三醇盐的水溶性以及生物利用度相比现有技术有大幅提高,拓宽了该盐的应用范围,具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN102743744B
公开(公告)日:2015-04-08
申请号:CN201110099942.6
申请日:2011-04-20
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了蒜氨酸酶在制备降低同型半胱氨酸量的制剂,在制备预防或治疗高同型半胱氨酸血症,或者预防高同型半胱氨酸血症相关性疾病的药物中的新应用,从而拓展了其应用范围,也为防治高同型半胱氨酸血症及其相关性疾病提供了新途径。
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公开(公告)号:CN104292120A
公开(公告)日:2015-01-21
申请号:CN201310034055.X
申请日:2013-01-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C231/02 , C07C235/06 , A61K31/192 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/235 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的酰胺类化合物有降低血液中胆固醇、低密度脂蛋白的作用,并且有促进胆汁分泌,降低胆汁中胆固醇的含量,增加胆汁酸的含量,防治胆石症的效果。
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公开(公告)号:CN103833588A
公开(公告)日:2014-06-04
申请号:CN201210465837.4
申请日:2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A,其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-(2-(4-羟基苯基)-2-氧代乙基)-2,2二甲基戊酰胺的半水合物,晶体属三斜晶系,空间群为P-1,其晶胞参数:α=89.558(6)°,β=87.184(4)°,γ=70.789(4)°,晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法;两种晶型均具有良好的稳定性,可用于制备药物制剂。
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公开(公告)号:CN103539801A
公开(公告)日:2014-01-29
申请号:CN201210237639.2
申请日:2012-07-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐;其中,R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1~C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法,其包括:溶剂中,在缩合剂和碱的作用下,将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物,为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向,拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号:CN102755332A
公开(公告)日:2012-10-31
申请号:CN201110113073.8
申请日:2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 黑龙江红豆杉药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸盐片剂及其制备方法。该片剂配方含有1%~40%积雪草酸氨基丁三醇盐、25%~60%填充剂、1%~10%粘合剂、0.5%~40%崩解剂和0.1%~1.5%润滑剂,百分比为各成分占积雪草酸盐片剂总量的质量百分比。该方法包括如下步骤:按所述配方,将粉碎过筛后的积雪草酸氨基丁三醇盐、填充剂、粘合剂和崩解剂均匀混合,然后与质量百分比为5%~20%乙醇溶液混合,制粒、干燥,之后再与润滑剂混合,压片即可。本发明的积雪草酸盐片剂具有良好生物利用度。
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公开(公告)号:CN101684115B
公开(公告)日:2011-12-21
申请号:CN200810200566.3
申请日:2008-09-26
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了新颖的影响表遗传机制的2-腙代三嗪类HAT抑制剂4-(5-((2-(4-吗啉基-6-苯氨基-1,3,5-三嗪-2-基)亚肼基)甲基)呋喃-2-基)苯甲酸、其制备方法、以该化合物为活性成分的药物组合物以及本发明化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN101058573B
公开(公告)日:2011-11-02
申请号:CN200610025805.7
申请日:2006-04-18
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D419/00 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61K9/20 , A61K9/14 , A61K9/48 , A61K9/08
Abstract: 本发明公开了新颖的通式(I)的2-腙代三嗪类化合物和其制备方法。本发明还公开了以该化合物为活性成分的药物组合物,以及本发明化合物和药物组合物在制备抗耐药菌和抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN101244072B
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:CN200710037474.3
申请日:2007-02-13
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了积雪草苷在制备抗肺纤维化迁延期的药物中的新应用。在肺纤维化迁延末期,积雪草苷在体内可在促纤维化的细胞因子作用下产生抗肺纤维化作用,因此本发明还公开一种抗肺纤维化迁延期的药物组合物,其活性成分包括积雪草苷和外源性的促纤维化的细胞因子。
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公开(公告)号:CN102093246A
公开(公告)日:2011-06-15
申请号:CN200910201157.X
申请日:2009-12-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/73 , C07C69/738 , C07C69/712 , C07C231/12 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07D295/108 , A61K31/216 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明所公开的式I化合物在体外稳定,在药学上应用的有机溶剂中溶解性好,在动物体内具有较好生物利用度。本发明同时公开了式I化合物的制备方法以及式I化合物在制备调节血脂和防治胆结石的药物中的应用。
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