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公开(公告)号：CN102775392A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123073.6
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用，所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物，可用于制备抗偏头痛药物阿莫曲坦，与已报道文献相比，具有以下优点：原料廉价易得、反应条件温和、操作简便，反应步骤大大缩短，产品质量可控，纯度高，三废污染少，易于工业化生产，所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为具有结构通式(I)的化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN102775342A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123085.9
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，在溶剂中，催化剂存在下，脱除N-保护基，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；采用本发明的方法制备阿莫曲坦，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学结构式如式(I)所示。
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公开(公告)号：CN102731341A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110093008.3
申请日：2011-04-13
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C251/24 , C07C249/02 , C07D263/20
Abstract: 本发明公开了一种用于制备利奈唑胺的中间体及其制备方法，采用本发明的中间体制备利奈唑胺，具有使用溶剂量少，产品易纯化，产品纯度高等优点，是一种较为环保的方法。所述中间体其化学通式如式(I)所示：
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公开(公告)号：CN101585818A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200910052665.6
申请日：2009-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D277/60
Abstract: 本发明公开了一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑在Zn(BH 4 ) 2 存在下，进行还原反应，然后从反应产物中收集(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑。本发明的方法，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑为原料，以Zn(BH 4 ) 2 为还原剂，反应收率高，原料易得，生产成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102775391B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201110123054.3
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10 , A61P25/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备抗偏头痛药物阿莫曲坦的方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，分别脱除R1和R2，或者同时脱除R1和R2，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；本发明的方法，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学式如(I)所示。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101712658B
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN200810043821.8
申请日：2008-10-07
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: A61K31/495 , C07D295/088 , C07D295/092
Abstract: 本发明公开了一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用。本发明衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛可能作用更强、适应症更广、起效更快、神经毒副反应更小；比专利ZL02111934.1中公开的芳烷醇哌嗪类化合物及专利ZL200510030354.1中公开的光学异构体抗抑郁作用强、毒性低、生物利用度高、半衰期长、成药性更好。该1—丁基—2—羟基芳烷哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN102241623A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010174741.3
申请日：2010-05-13
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/48 , C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一类N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物及其应用，本发明提供的N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物，脱水可得相应的哌啶烯类衍生物，用于合成盐酸替罗非班。本发明通过哌啶N上引入易于脱去的基团，作为哌啶的潜在形式，原料廉价易得、反应条件温和，操作简便，较高收率地合成盐酸替罗非班。所述N-取代-4-卤代烷基哌啶醇类衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN101058573B
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN200610025805.7
申请日：2006-04-18
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D419/00 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61K9/20 , A61K9/14 , A61K9/48 , A61K9/08
Abstract: 本发明公开了新颖的通式(I)的2-腙代三嗪类化合物和其制备方法。本发明还公开了以该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物和药物组合物在制备抗耐药菌和抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101058573A
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：CN200610025805.7
申请日：2006-04-18
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D419/00 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61K9/20 , A61K9/14 , A61K9/48 , A61K9/08
Abstract: 本发明公开了新颖的通式(I)的2－腙代三嗪类化合物和其制备方法。本发明还公开了以该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物和药物组合物在制备抗耐药菌和抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102775392B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201110123073.6
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用，所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物，可用于制备抗偏头痛药物阿莫曲坦，与已报道文献相比，具有以下优点：原料廉价易得、反应条件温和、操作简便，反应步骤大大缩短，产品质量可控，纯度高，三废污染少，易于工业化生产，所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为具有结构通式(I)的化合物的游离碱或盐。
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