公开(公告)号：CN107955011A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610907916.4

申请日：2016-10-18

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  贾世琨 ,  雷玉冰 ,  宋龙龙 ,  董素珍 ,  陈亚州

IPC: C07D491/107 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物及其合成方法，以3-重氮氧化吲哚、2-苯酚基取代酮为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个季碳中心的苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。

公开(公告)号：CN107216241A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201710079316.8

申请日：2017-02-14

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  李明凤 ,  贾凯莉 ,  胡文浩 ,  董素珍 ,  储睿 ,  郑庆 ,  郭鑫

IPC: C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C41/01 ,  A61K31/075 ,  A61K31/085 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种光学活性1,5‑戊二醇衍生物及其合成方法，所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物结构如式(Ia)和式(Ib)所示；所述衍生物的制备方法包括：以重氮化合物、苄醇衍生物以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化体系，以金属负氢试剂作为还原剂，反应得到所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性1,5‑戊二醇衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。

公开(公告)号：CN106631976A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610967440.3

申请日：2016-10-31

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  吕馨馨 ,  贾凯莉 ,  车久威 ,  董素珍 ,  邢栋

IPC: C07D209/40 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D209/40

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法，以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明的制备方法可以一步构建含有多个官能团的化合物，具有高灵活性、高选择性、高效原子经济性、高收率、操作简单安全等特点。本发明还公开了式(I)所示的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物对人骨肉瘤细胞(SJSA‑1)、人结直肠癌细胞(HCT‑116)、人肝癌细胞(BEL7402)、人口腔表皮样癌细胞(KB)和人T细胞白血病细胞(Jurkat)五种肿瘤细胞的增殖有抑制作用。

公开(公告)号：CN104667300A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201510032689.0

申请日：2015-01-22

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 俞磊 ,  赵潇 ,  肖晔 ,  王镜 ,  董素珍 ,  闫志强 ,  王依婷 ,  朱建中 ,  彭辉

IPC: A61K49/00 ,  C08G65/00

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的用于生物成像和脑胶质瘤靶向的纳米粒子及制备方法，其纳米粒子由肿瘤穿透肽和荧光碳点通过马来酰亚胺-聚乙二醇-氨基琥珀酰亚胺琥珀酸酯链接组成。在通式I中，n的取值范围5＜n＜85；本发明的纳米粒子靶向于脑胶质瘤后呈现良好的生物影像，在临床上可进行静脉注射、肌肉注射等方式应用。