公开(公告)号：CN100439356C

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN200510029732.4

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07D317/48

Abstract: 本发明提供式(1)所示结构的化合物2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸：(1)本发明还提供该化合物的制备方法和该化合物作为中间体在法西多曲合成中的应用。本发明中所采用的原料及其他试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低。

公开(公告)号：CN1931837A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029735.8

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C327/06

Abstract: 本发明公开了一种制备卡多曲的方法，该方法以2－苯甲基－3－羟基丙酸为原料，经卤化、酰胺化、取代制得卡多曲，该路线所用原料及试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，反应步骤少，收率较高，适用于工业生产。

公开(公告)号：CN106810485A

公开(公告)日：2017-06-09

申请号：CN201510846841.9

申请日：2015-11-27

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 黄文武 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  胡二营 ,  张杰

IPC: C07D207/267 ,  C07D207/28 ,  C07D207/26

CPC classification number: C07D207/267 ,  C07B2200/07 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28

Abstract: 本发明涉及手性联苯吡咯烷酮制备方法技术领域。本发明提供的手性联苯吡咯烷酮制备方法与专利WO2008083967中公开的现有技术相比，避免上特戊酰基的保护基，脱特戊酰基的保护基两个步骤，路线短；且不必使用污染严重的特戊酰氯。同时得到的重要中间体化合物手性联苯吡咯烷酮纯度高，有利于后续反应的进行。本发明还提供了多个新的中间体化合物。

公开(公告)号：CN100448866C

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200510029738.1

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东 ,  李春刚 ,  钱考胜

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供具有光学活性的2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2-羟甲基-3-取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN100448865C

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200510029734.3

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东 ,  李春刚 ,  钱考胜

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供用于合成化合物N-[(2S)-2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙基]-L-丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)-2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-3-羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103086986A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110340591.3

申请日：2011-11-01

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 郭俊峰 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC: C07D243/20 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了1，4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法及其应用。所述1，4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法包括步骤：(1)将结构如式IV或式V所示的化合物和有机溶剂混合，通入甲胺气体；(2)加入四氯化钛和甲苯的混合溶液，然后升温至0℃至250℃反应20分钟-20小时，得到反应液1；(3)将反应液1和亚硝酸钠在有机酸或无机酸存在下混合，得到反应液2；和(4)将反应液2和水与甲苯混合，在有机层得到如结构式I所示的化合物。本发明还公开了中间体1，4-苯二氮卓-N-亚胺类化合物合成其他苯并二氮卓类衍生物的方法。

公开(公告)号：CN102766089A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201110117343.2

申请日：2011-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 毕万福 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC: C07D215/12

Abstract: 本发明涉及赛红霉素的一种新中间体化合物及其制备方法技术领域。所说的中间体如下式的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物：其中，X代表溴、氯或碘。本发明提供了一种新的中间体化合物3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物，通过该卤代物与红霉素A肟反应可以很方便的得到式(V)红霉素衍生物化合物。同时，本发明的新卤代物制备方法简单，根据现有化合物一步反应得到。

公开(公告)号：CN102153522A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201010134791.9

申请日：2010-03-29

Applicant: 武汉启瑞药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 马礼宽 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟 ,  王朝东 ,  陈蔚江 ,  刘勇

IPC: C07D265/32

Abstract: 本发明涉及一种N-取代的2-羟基-吗啉-3-酮化合物(通式(I)化合物)新的合成方法。将通式(IV)化合物在碱A存在下水解制得。一方面本发明提供了一种通式(I)化合物的新的制备工艺，另一方面采用本发明的方法制得的通式(I)化合物纯度和收率较高、成本较低，并且该方法适合工业化生产。通式(I)的化合物是重要的医药中间体，可用于制备止吐药物阿瑞吡坦。

公开(公告)号：CN1931855A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029738.1

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供具有光学活性的2－羟甲基－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2－羟甲基－3－取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN1931830A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029736.2

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)制备右旋卡多曲的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备右旋卡多曲中的应用。