一种手性胺类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN108440307B

    公开(公告)日:2020-11-17

    申请号:CN201810338320.6

    申请日:2018-04-16

    Abstract: 本发明公开了一种手性胺类化合物的制备方法,其制备方法具体为:将酮类化合物和手性助剂(S)‑a‑苯乙胺或(R)‑a‑苯乙胺加入到有机溶剂,在大位阻硼催化剂和除水剂的作用下,制备亚胺中间体;亚胺中间体不经分离提纯,加入还原剂,一锅法制得手性胺类化合物,计算产品收率为81~96%,de值最高可达99%。与现有技术相比,本发明方法中大位阻硼催化剂的用量可降低至0.1%摩尔,从源头上避免了当量金属催化剂的使用,具有操作简便、反应条件温和、底物适用性广、环境友好等特点,具有较好的应用价值和潜在的经济社会效益。

    一种负载型硼烷催化剂
    34.
    发明授权

    公开(公告)号:CN108325562B

    公开(公告)日:2019-04-16

    申请号:CN201810140627.5

    申请日:2018-02-11

    Abstract: 本发明公开了一种负载型硼烷催化剂,该催化剂以硼烷为活性组分,以含有路易斯碱性基团的改性聚苯乙烯为载体,且活性组分与载体上路易斯碱性基团络合并分散于载体表面,以催化剂质量为100%计,活性组分负载量为10%~50%,其中所述硼烷为三(五氟苯基)硼、三(四氟苯基)硼、三(三氟苯基)硼、三(二氟苯基)硼、三(氟苯基)硼或三苯基硼,所述路易斯碱性基团的改性聚苯乙烯为胺基改性聚苯乙烯或三苯基膦树脂。本发明催化剂可用于催化芳香醛或芳香酮完全还原制备烷烃、部分还原制备醇或醚、与胺直接还原胺化、与胺的中间产物亚胺的还原反应中,其催化活性、选择性及催化剂可重复使用性上明显优于均相催化体系及硅基二氧化硅载体体系。

    一种度鲁特韦关键中间体2,4-二氟苄胺的合成新方法

    公开(公告)号:CN108752217A

    公开(公告)日:2018-11-06

    申请号:CN201810790781.7

    申请日:2018-07-18

    Inventor: 黄小庭

    Abstract: 本发明公开了一种路线简洁的、绿色的、低成本的2,4‑二氟苄胺的易于工业化的生产新方法,分为以下两个步骤:a).一定压力下间二氟苯在催化剂的存在下和CO发生羰基化反应,生成2,4‑二氟苯甲醛,或者使间二氟苯发生甲酰化反应:间二氟苯在氯仿强碱体系先发生氯代卡宾取代,再随之水解制备产物2,4‑二氟苯甲醛(Reimer‑Tiemann反应)。b).步骤a)中的产物2,4‑二氟苯甲醛加入到醇溶剂中,一定压力下在催化剂存在下直接与氨气和氢气发生还原氨化反应,或者与甲酸铵反应,制备2,4‑二氟苄胺。本发明制备方法原料简单易得,路线简洁,绿色环保,低成本,易于工业化的生产。

    一种R-7-氯-1-萘满胺的制备方法

    公开(公告)号:CN106381324A

    公开(公告)日:2017-02-08

    申请号:CN201610802068.0

    申请日:2016-09-04

    Applicant: 王际菊

    Inventor: 王际菊

    Abstract: 本发明公开了一种R-7-氯-1-萘满胺的制备方法,本发明的具体方法是以7-氯-1-萘满酮为原料,经还原氨化反应得7-氯-1,2,3,4-四氢萘-1-胺,7-氯-1,2,3,4-四氢萘-1-胺再由脂肪酶与消旋催化剂结合进行动态动力学拆分得R-7-氯-1,2,3,4-四氢萘-1-胺。本发明具备操作简单、原料来源广、产品收率好、拆分产品光学纯度高等特点。

    以氨水为氮源合成不对称仲胺及其衍生物的方法

    公开(公告)号:CN102531913A

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201110459159.6

    申请日:2011-12-30

    Abstract: 本发明公开了一种以氨水为氮源合成不对称仲胺及其衍生物的方法,包括以下步骤:将反应物1和适量氨水混合搅拌,再加入反应物2或反应物3,在0~100℃搅拌反应;反应结束后,回复至室温,加入适量甲醇,再加入硼氢化钠,继续搅拌反应,对粗产物进行萃取分离后得到相应的不对称仲胺及其衍生物。本发明直接利用氨水作为氮源和反应溶剂,醛或环氧化合物和溴代烃直接混合,不需要使用催化剂,可以温和进行,且反应选择性好、收率高,整个操作过程简单易行。该法得到的仲胺类化合物在医药化工等领域有广泛的应用。

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