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公开(公告)号:CN103990145B
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201410271351.6
申请日:2014-06-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法。该纳米药物是将叶酸(FA)和熊果酸(UA)化学联接到聚酰胺-胺型树状大分子(PAMAM)上而得到的PAMAM衍生物,FA和UA的接枝率分别为0.5%-5%和0.5-10%。具体制备方法为:先将PAMAM与缩水甘油反应,将PAMAM表面的氨基置换成羟基,再将FA和UA与PAMAM表面的羟基反应,合成含有可生物降解酸敏感酯键的FA-PAMAM-UA纳米药物。本发明的纳米药物既解决了UA水溶性差的问题,又利用肿瘤组织的增强的渗透和滞留效应(EPR)使纳米药物被动靶向到肿瘤组织中,同时能利用叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的主动靶向作用选择性地浓集于肿瘤细胞,从而提高了抗肿瘤活性,降低了药物毒副作用。
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公开(公告)号:CN104288145A
公开(公告)日:2015-01-21
申请号:CN201410609416.3
申请日:2014-11-04
Applicant: 福州大学
CPC classification number: A61K31/40
Abstract: 本发明属于斯诺普利应用技术领域,具体涉及斯诺普利在制备预防和治疗肿瘤药物方面的应用。本发明还保护了在制备抑制肿瘤细胞粘附于血管内皮的药物中的应用,以及在预防或治疗促炎性细胞因子介导的病症的药物中的应用。本发明所述的斯诺普利具有高效低毒性且通过舒张血管,降低细胞因子诱导的内皮细胞表面粘附分子的表达,抑制血小板与肿瘤细胞聚集体的形成,抑制肿瘤细胞粘附于血管内皮,从而达到预防肿瘤转移的作用。斯诺普利可以通过常规的药物制备方法制备,可用于治疗肿瘤转移以及其它一些与细胞粘附相关的疾病,并且能够通过与常规肿瘤治疗药物和治疗方法(如化疗、放疗、生物治疗等)联合应用,进一步提高肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号:CN103933048A
公开(公告)日:2014-07-23
申请号:CN201410189256.1
申请日:2014-05-07
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种熊果酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明,本发明的熊果酸衍生物(US597)对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用;能有效调控细胞表面与肿瘤转移相关粘附因子的表达;且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明,其可有效减少小鼠B16-F10黑色素瘤的实验性肺转移,提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸衍生物可应用与肿瘤转移的预防药物中,开拓了熊果酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途,为开发肿瘤转移的新生药物而预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。
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公开(公告)号:CN103877022A
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201410154697.8
申请日:2014-04-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明涉及生物功能材料和纳米技术领域,具体涉及一种新型具有适宜粒径分布范围,稳定包封率和载药率,高生物安全性,可提高熊果酸及其衍生物生物利用度的两亲性高分子纳米载药胶束。本发明的技术方案为一种提高熊果酸及其结构修饰物生物利用度的载药胶束,特征在于其制备方法如下:1.采用“开环聚合”方法合成PLGA-PEG-PLGA;2.将难溶性药物与三嵌段共聚物共同溶于有机溶剂,制成油相;3.将油相逐滴滴入正在高速搅拌的水相中4.搅拌至油相挥发完全,溶液过滤膜,制得含有载药纳米粒的超纯水溶液;冻干后制得所述的载药胶束。
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公开(公告)号:CN110184272B
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN201910258637.3
申请日:2019-04-01
Applicant: 福州大学
IPC: C12N15/115 , G01N33/574 , A61K45/00 , A61K47/26 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种新型环状三元适配体,三条适配体单链携带有相互互补的碱基序列,三条适配体单链通过各自携带的部分互补碱基彼此配对后连接形成环状,三条适配体单链为同一种或多种适配体单链。本发明还公开上述新型环状三元适配体的合成方法,包括以下步骤:S1、根据所需要标记识别的抗原,选择与抗原匹配的三条适配体单链;S2、在目标适配体单链中引入特定碱基序列,使第一适配体单链和第二适配体单链上分别带上与第三适配体互补的碱基序列;S3、在DNA连接酶缓冲液中加入等量的三种适配体单链,退火;降温后,加入DNA连接酶进行不低于1h的反应,获得新型环状三元适配体。本发明提供一种高稳定性、高特异识别性的新型适配体,可用于肿瘤的诊断与治疗。
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公开(公告)号:CN112220791A
公开(公告)日:2021-01-15
申请号:CN202011343460.6
申请日:2020-11-25
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供CYR61蛋白巯基亚硝基化修饰位点的应用,属于医药领域。本发明以米非司酮为母体的衍生物美她司酮和安闽司酮及其盐、水合物,其干预人乳腺癌细胞系与内皮细胞系或巨噬细胞共孵模型,并诱导富含半胱氨酸的蛋白质发生巯亚硝基化反应,确定了富含半胱氨酸蛋白发生巯亚硝基化反应的位点,并探究蛋白质结构的变化以及对细胞生物活性的影响。
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公开(公告)号:CN108003081B
公开(公告)日:2020-04-10
申请号:CN201810070716.7
申请日:2018-01-25
Applicant: 福州大学
IPC: C07D207/16 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P11/00
Abstract: 本发明首次报道了一种新型的斯诺普利单水合物晶型,其制备方法,以及这种晶型在制备用于治疗肺动脉高压、高血压、充血性心力衰竭的药物组合物中的应用。其制备方法包括:将卡托普利、亚硝酸钠和EDTA‑2Na·2H2O溶于15±5wt%的食盐水中反应后,调节溶液pH从而使斯诺普利单水合物晶体析出。斯诺普利单水合物晶体可以稳定保存于4℃环境中,达12个月之久。
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公开(公告)号:CN106821985B
公开(公告)日:2020-04-10
申请号:CN201710109979.X
申请日:2017-02-28
Applicant: 福州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/06 , A61K47/69 , A61K47/54 , A61K47/61 , A61K31/517 , A61K33/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种适配体修饰的携氧载药多功能脂质体复合物,该复合物包括由卵磷脂和胆固醇制备的脂质体,固定在脂质体中、经靶向表皮生长因子受体(EGFR)的核酸适配体修饰的壳聚糖衍生物(Apt‑Cs),以及包载在脂质体中的抗癌药物和携氧体构成。所述脂质体复合物可通过水化薄膜法制备,方法简单方便,所得纳米粒粒径均一,分散性良好;其不仅具有良好的肿瘤靶向性,且与药物分子表现出显著的协同效应,并可逆转肿瘤细胞因缺氧而引起的耐药性,提高肿瘤治疗的效率,可应用于肺癌的治疗。
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公开(公告)号:CN106636329B
公开(公告)日:2019-12-17
申请号:CN201610858045.1
申请日:2016-09-28
Applicant: 福州大学
IPC: C12Q1/6804 , C12Q1/6851 , C12Q1/06 , C12R1/91
Abstract: 本发明公开了一种检测哺乳动物血液中微量循环肿瘤细胞的特异性方法,依本方法设计的DNA纳米器件(PDN)可特异性的与循环肿瘤细胞表面高表达的蛋白特异性结合,并利用免疫磁珠分离技术将结合有PDN的循环肿瘤细胞从血液中分离。PDN可在酶和引物的作用下进行滚环扩增,其扩增产物能够与分子信标相结合实现荧光的释放和检测。荧光强度与PDN的数量直接相关,从而达到超灵敏检测血液中微量循环肿瘤细胞的目的。本发明的检测方法,不仅使检测变得超灵敏、更具特异性,且无需PCR仪等较昂贵的仪器,有效降低了检测成本,提高了检测效率,具有很高的临床应用价值。
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公开(公告)号:CN108003081A
公开(公告)日:2018-05-08
申请号:CN201810070716.7
申请日:2018-01-25
Applicant: 福州大学
IPC: C07D207/16 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P11/00
Abstract: 本发明首次报道了一种新型的斯诺普利单水合物晶型,其制备方法,以及这种晶型在制备用于治疗肺动脉高压、高血压、充血性心力衰竭的药物组合物中的应用。其制备方法包括:将卡托普利、亚硝酸钠和EDTA-2Na·2H2O溶于15±5wt%的食盐水中反应后,调节溶液pH从而使斯诺普利单水合物晶体析出。斯诺普利单水合物晶体可以稳定保存于4℃环境中,达12个月之久。
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