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公开(公告)号：CN119709903A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411968285.8
申请日：2024-12-30
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/14 , C12N11/084 , C12N9/04
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的绿色合成工艺，属于药物中间体合成技术领域。提供一种依折麦布中间体的绿色合成工艺，该方法包括以下步骤：将氟苯与戊二酸酐在有机溶剂I中低温条件下发生傅‑克烷基化反应，生成式III化合物，将式III化合物与(S)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在有机溶液II中发生酰化反应，生成式II化合物，将式II化合物在固定化的羰基还原酶的催化下发生不对称还原反应制得式I化合物即依折麦布中间体，(S)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮与DMAP及DMF混合后加入反应体系中，羰基还原酶的固定化载体为聚乙烯醇膜；本发明整体上具有产物收率高、反应条件温和、副产物较少、绿色环保的优点。
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公开(公告)号：CN115521260B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202211181632.3
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙叔丁酯的合成方法，通过化合物Ⅰ与镁粉反应合成格式试剂，格式试剂再与三甲基硅烷在催化剂的作用下制得化合物Ⅲ(4R‑CIS)‑6‑三甲基硅基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在碱性或酸性条件下水解制得瑞舒伐他汀叔丁酯，本发明的有益效果：通过格式试剂与三甲基硅烷的反应制备化合物Ⅲ，提高了瑞舒伐他汀钙侧链合成的收率，通过Peterson烯化反应选用氟化铯催化剂催化，有效增加了烯化反应的选择性，减少了副产物及三废的产生。
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公开(公告)号：CN119241518A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411324869.1
申请日：2024-09-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D407/12 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。提供一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法，该方法包括将式IV化合物(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃与溶剂混合得溶液a，将式III化合物双联频哪醇基二硼与溶剂混合得溶液b，将式II化合物乙酰溴代葡萄糖和溶剂混合得溶液c，调节双柱塞高压恒流输液泵的流速，将连续流设备的盘管反应器降温，将预冷后的溶液a和溶液b同时进料到盘管反应器，偶联反应得到溶液d，将溶液c与溶液d混合后进料到微通道反应器进行反应，反应后经淬灭、萃取、纯化得式I化合物恩格列净中间体；本发明具有产物收率高、纯度高等优点。
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公开(公告)号：CN119112813A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411191145.4
申请日：2024-08-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净片剂及其制备工艺，该片剂包括以下质量份数的组分：活性组分恩格列净5份、辅料20～30份、填充剂45～75份、粘合剂5～8份、崩解剂1～3份、润滑剂0.5～2份和包衣剂1～5份，辅料、粘合剂，崩解剂、润滑剂均为组合物，辅料为Omega‑3脂肪酸与胆钙化醇的组合物，通过湿法制成片剂。本发明的有益效果是：本发明制备的片剂产品产品稳定性好，药物释放控制能力强，恩格列净与辅料配合可以有效减少恩格列净的副作用，同时对糖尿病的其他并发症状进行一定的预防和缓解。
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公开(公告)号：CN118638756A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671723.8
申请日：2024-05-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法及转氨酶，其合成路线为#imgabs0#包括：1)以化合物IV作为起始原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到含有化合物III的产物；2)将含有化合物III的产物与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物II；3)将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。本发明将生物法与化学法相结合，以化合物IV为底物，在酶法反应阶段，可直接获得R构型的中间体化合物III，操作方法简单，反应条件温和，对环境友好，并且产物可以不经分离直接用于下一步，省去繁琐的后处理过程，节约了成本，适合放大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118638040A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671717.2
申请日：2024-05-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法，包括以下步骤：1)在管式反应器中，以化合物III为原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到化合物II；2)在管式反应器中，将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I；其合成路线为#imgabs0#本发明将生物法与化学法相结合，酶具有优异的立体选择性，可有效提高产品的产率和光学纯度。同时，本发明通过对管式反应器反应温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，整个反应过程所需时间极短，安全性高，成本低。
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公开(公告)号：CN117946039A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202311806226.6
申请日：2023-12-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体的手性合成工艺，通过将反应物Ⅰ溶于有机溶剂中手性氧化成醇，再加入保护剂保护，进一步还原产物中的酯基中的羰基，再脱保护，得到目标产物手性中间体化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃。本发明的有益效果是：本发明通过较为廉价的原料在手性试剂的作用下氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时本发明步骤简单，操作容易，原料易得，产物易处理，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN112551616B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202011275879.2
申请日：2020-11-16
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C02F1/02 , C02F9/00 , C02F101/18 , C02F1/76 , C02F1/66
Abstract: 本发明涉及一种废水中氰化物的热分解降解方法及装置，采用本发明的装置处理含氰化物的废水时，热分解放出的热量可以传至外侧设有夹套的进水管内部，对待热分解处理的含氰化物的废水进行预热，缩短了热分解所需的时间，实现CN‑浓度的梯度下降，有效提高了反应效率，使CN‑浓度可降低到1毫克/升以下。
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公开(公告)号：CN112250659B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202011130406.3
申请日：2020-10-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06 , B01J31/10
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的合成方法，以化合物II与2,2‑二甲氧基丙烷为原料，在填充有酸性树脂的固定床反应器中进行催化反应，待催化反应结束后，将得到的反应液泵入填充有碱性树脂的固定床反应器中进行淬灭反应，得到化合物I粗品，其合成路线如下。采用本发明的合成方法，反应时间短，收率和纯度较高，反应连续化进行，自动化程度高，工艺步骤简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111138674B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN201911372201.3
申请日：2019-12-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种金属有机框架聚合物包覆硅胶材料、其制备方法和应用。本发明以硅胶微球为基质，通过化学键合的方法将3‑氨基丙基三乙氧基硅烷键合到硅胶微球表面，再通过自组装的方式将手性的金属有机框架聚合物包覆在硅胶表面，从而形成金属有机框架聚合物包覆硅胶材料，以该材料作为手性色谱固定相，结合了MOFs高选择性、大比表面积等优势以及硅胶微球高机械强度、粒径均一可控等优点，从而能够获得良好的色谱柱装填重复性以及优异的色谱分离能力，可以应用于色谱分离领域。
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