公开(公告)号：CN110114350A

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201780081296.6

申请日：2017-12-27

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 小森健一 ,  二宫明之 ,  牛山茂 ,  篠原胜 ,  伊藤幸治 ,  川口哲男 ,  德永裕仁 ,  川田宽义 ,  山田春华 ,  白石悠祐 ,  小岛正裕 ,  伊藤雅章 ,  木村富美夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上允许的盐；以及含有其的药物组合物(式中，X如本说明书和权利要求书中的记载)。

公开(公告)号：CN107922379A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680046340.5

申请日：2016-08-05

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 小森健一 ,  二宫明之 ,  牛山茂 ,  篠原胜 ,  伊藤幸治 ,  川口哲男 ,  德永裕仁 ,  川田宽義 ,  山田春华 ,  白石悠祐 ,  小岛正裕 ,  伊藤雅章 ,  木村富美夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上允许的盐；以及含有其的药物组合物(式中，R1、X、p和q如本说明书和权利要求书中的记载)。

公开(公告)号：CN104884447B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201380068911.1

申请日：2013-12-27

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 岩瀬德明 ,  西田洋 ,  奥土诚 ,  伊藤雅章 ,  河野繁行 ,  的山正明 ,  牛山茂 ,  冈成荣治 ,  松永博文 ,  西川显治 ,  木村富美夫

IPC: C07D333/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D333/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有强LPA受体拮抗作用，可用于医药的新型α位卤素取代噻吩化合物或其药学上可接受的盐。一种通式(I)所表示的化合物或其盐，[式中，A表示苯环、噻吩环或异噻唑环；R1相同或不同，表示卤素原子或C1‑C3烷基；R2表示氢原子或C1‑C6烷基；p表示0～5的整数；V表示CR3(式中，R3表示氢原子、氨基、硝基或C1‑C3烷氧基)或氮原子；X表示卤素原子。]。

公开(公告)号：CN101309900B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN200680042389.X

申请日：2006-09-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  长崎孝美 ,  杉立収宽 ,  安东治

IPC: C07C311/14 ,  C07D207/50 ,  A61K31/215 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/10

CPC classification number: C07C311/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/50 ,  C07D303/38 ,  C07D307/94 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明提供具有抑制内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化并抑制细胞内信号传导和细胞活化引起的细胞应答如TNF-α等炎症介质的过度产生作用的取代环烯烃衍生物、其可药用盐、含有其作为有效成分的药物、它们的制造方法和对与内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化相关并对细胞内信号传导和细胞活化细胞应答的败血症(败血症性休克、弥散性血管内凝血、多器官衰竭等)等疾病的预防和/或治疗优异的、含有上述取代环烯烃衍生物作为有效成分的药物，通式(I)表示的化合物：其中，各基团的定义见说明书。

公开(公告)号：CN1230407A

公开(公告)日：1999-10-06

申请号：CN98111656.6

申请日：1998-12-24

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 藏方慎一 ,  花井雅治 ,  金井佐织 ,  木村富美夫

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  A61K31/54 ,  A61K31/18

CPC classification number: A61K31/541 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/255 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/5415

Abstract: 一些环氧合酶－2抑制剂用于治疗和预防肿瘤和与肿瘤相关疾病及恶病质。

公开(公告)号：CN1168372A

公开(公告)日：1997-12-24

申请号：CN97113404.9

申请日：1997-04-05

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  野口泰男 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  中山茂 ,  河原朗博 ,  宫本政章

IPC: C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D207/333

Abstract: 式(I)和(II)化合物：[其中R是氢、卤素或烷基；R1是烷基、氨基或取代氨基，R2是被任选取代的苯基，R3是氢、卤素或被任选取代的烷基，R4是氢、被任取代的烷基、环烷基、芳基或芳烷基]具有重要的止痛、抗炎、退热和抗过敏活性和抑制白介素产生和抑制骨吸收的能力。它们相对地免除了具有这些类型活性的化合物给药通常所导致的副作用。

公开(公告)号：CN101272774B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200680025605.X

申请日：2006-05-11

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 青木一真 ,  须田幸治 ,  金子俊雄 ,  木村富美夫

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/166 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/327 ,  C07D277/30 ,  C07D295/13 ,  C07D307/54 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种包含作为活性成分的具有通式(I)的化合物或其药学可接受的盐的药物组合物：[其中，R1是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基；R2是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基；和X是例如羟基或C1-C6烷氧基]。

公开(公告)号：CN1294129C

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN00131303.7

申请日：2000-07-21

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  青木一真 ,  中尾彰 ,  牛山茂 ,  下里隆一

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P3/00 ,  A61P31/12 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04

Abstract: 式(I)化合物细胞对炎症因子的产生具有良好的抑制活性：其中：A是吡咯环；R1是任选取代的芳基或杂芳基；R2是任选取代的、含氮杂芳基；R3表示式-X-R4基团，其中X是单键或任选取代的亚烷基、亚链烯基或亚炔基，R4是取代的环烷基、取代的芳基、取代的杂环基、任选取代的含氮杂环基、取代的杂芳基、任选取代的含氮杂芳基或-NRaRb，其中Ra和Rb分别是氢原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基；其条件是所述取代基R1和R3键合的所述吡咯环上的两个原子与所述取代基R2键合的吡咯环原子相邻。

公开(公告)号：CN1151126C

公开(公告)日：2004-05-26

申请号：CN97113404.9

申请日：1997-04-05

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  野口泰男 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  中山茂 ,  河原朗博 ,  宫本政章

IPC: C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D207/333

Abstract: 式(I)和(II)化合物：[其中R是氢、卤素或烷基；R1是烷基、氨基或取代氨基，R2是被任选取代的苯基，R3是氢、卤素或被任选取代的烷基，R4是氢、被任取代的烷基、环烷基、芳基或芳烷基]具有重要的止痛、抗炎、退热和抗过敏活性和抑制白介素产生和抑制骨吸收的能力。它们相对地免除了具有这些类型活性的化合物给药通常所导致的副作用。

公开(公告)号：CN1295069A

公开(公告)日：2001-05-16

申请号：CN00131303.7

申请日：2000-07-21

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  青木一真 ,  中尾彰 ,  牛山茂 ,  下里隆一

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P3/00 ,  A61P31/12 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04

Abstract: 式(Ⅰ)化合物细胞对炎症因子的产生具有良好的抑制活性,其中:A是吡咯环;R1是任选取代的芳基或杂芳基;R2是任选取代的、含氮杂芳基;R3表示式－X－R4基团,其中X是单键或任选取代的亚烷基、亚链烯基或亚炔基,R4是取代的环烷基、取代的芳基、取代的杂环基、任选取代的含氮杂环基、取代的杂芳基、任选取代的含氮杂芳基或－NRaRb,其中Ra和Rb分别是氢原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基;其条件是所述取代基R1和R3键合的所述吡咯环上的两个原子与所述取代基R2键合的吡咯环原子相邻。