公开(公告)号：CN102939087B

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201180025080.0

申请日：2011-05-26

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 萩原昌彦 ,  小森健一 ,  砂本秀利 ,  西田洋 ,  津崎康则 ,  高间昭 ,  木户一贵 ,  藤本智和 ,  松木雄

IPC: A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P39/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明创制了式(1)所示的化合物或其盐以及其制造中间体，该化合物在使用了大鼠肝微粒体的微粒体脂质过氧化测定体系中，显示了优异抗氧化作用。因此，该化合物或其盐作为抗氧化剂是有用的。另外，通过本发明还提供了式(1)所示化合物或其在医药上容许的盐在制造抗氧化剂中的用途。

公开(公告)号：CN101460477A

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200780020454.3

申请日：2007-06-08

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  参天制药株式会社

Inventor： 楸原昌彦 ,  津崎康则 ,  小森健一 ,  西田洋 ,  木户一贵 ,  藤本智和 ,  松木雄 ,  岛崎敦

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明的课题在于创制出作为药物有用的、在侧链具有螺环结构的新型吲唑衍生物，找出该衍生物的新药理作用。本发明化合物用通式[I]表示，具有优异的Rho激酶抑制作用。式中，环X表示苯环或吡啶环；R1和R2表示卤素、H、OH、烷氧基、环烷基氧基、芳基氧基、烷基、环烷基等；R3表示卤素、H等；R4和R5表示卤素、H等；R6和R7表示H、烷基等；m、n、p及q表示0～3的整数。需要说明的是，各基团可以具有取代基。

公开(公告)号：CN110114350B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN201780081296.6

申请日：2017-12-27

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 小森健一 ,  二宫明之 ,  牛山茂 ,  篠原胜 ,  伊藤幸治 ,  川口哲男 ,  德永裕仁 ,  川田宽义 ,  山田春华 ,  白石悠祐 ,  小岛正裕 ,  伊藤雅章 ,  木村富美夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上允许的盐；以及含有其的药物组合物(式中，X如本说明书和权利要求书中的记载)。

公开(公告)号：CN102939087A

公开(公告)日：2013-02-20

申请号：CN201180025080.0

申请日：2011-05-26

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 萩原昌彦 ,  小森健一 ,  砂本秀利 ,  西田洋 ,  津崎康则 ,  高间昭 ,  木户一贵 ,  藤本智和 ,  松木雄

IPC: A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P39/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明创制了式(1)所示的化合物或其盐以及其制造中间体，该化合物在使用了大鼠肝微粒体的微粒体脂质过氧化测定体系中，显示了优异抗氧化作用。因此，该化合物或其盐作为抗氧化剂是有用的。另外，通过本发明还提供了式(1)所示化合物或其在医药上容许的盐在制造抗氧化剂中的用途。

公开(公告)号：CN1863779A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200480028704.4

申请日：2004-10-15

Applicant: 宇部兴产株式会社 ,  参天制药株式会社

Inventor： 楸原昌彦 ,  小森健一 ,  砂本秀利 ,  西田洋 ,  松木雄 ,  中岛正 ,  秦野正和 ,  木户一贵 ,  原英彰

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明的目的在于，研制作为医药有用的新型吲唑衍生物，并寻求该衍生物的新型药理作用。本发明化合物以通式[I]表示，并具有优异的Rho激酶抑制作用。式中、环X表示苯环、或吡啶环；R1和R2表示或H基；R3和R4表示卤素、H、OH、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环链烯氧基、芳氧基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环链烯基、芳基、羧基、甲酰基、烷基羰基等；R5表示卤原子、H、OH、烷氧基、芳氧基、烷基、或芳基。各基团也可以具有取代基。

公开(公告)号：CN114174289A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202080055155.9

申请日：2020-05-29

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 小森健一 ,  西山勇人 ,  木下尚哉 ,  和田幸周 ,  森下晃佑 ,  二宫明之 ,  白石悠祐 ,  大沼和弘 ,  小木彩矢佳 ,  川田宽义 ,  木村富美夫

IPC: C07D413/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D267/16 ,  C07D217/22 ,  C07D215/26 ,  C07D249/18 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供具有Keap1抑制作用的化合物以及含有其的药物组合物。具体而言，本发明提供下述通式(I)[式中，符号具有说明书所记载的含义。]所示的化合物或其药学上允许的盐、以及含有其的药物组合物。

公开(公告)号：CN107922379B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201680046340.5

申请日：2016-08-05

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 小森健一 ,  二宫明之 ,  牛山茂 ,  篠原胜 ,  伊藤幸治 ,  川口哲男 ,  德永裕仁 ,  川田宽義 ,  山田春华 ,  白石悠祐 ,  小岛正裕 ,  伊藤雅章 ,  木村富美夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上允许的盐；以及含有其的药物组合物(式中，R1、X、p和q如本说明书和权利要求书中的记载)。

公开(公告)号：CN111542511A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201880084800.2

申请日：2018-11-02

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 山田春华 ,  小森健一 ,  白石悠祐 ,  梅崎智 ,  木下尚哉 ,  伊藤幸治 ,  神田智子 ,  米田健治 ,  德永裕仁 ,  木村富美夫

IPC: C07C307/06 ,  A61K31/357 ,  A61P3/04 ,  C07C279/18 ,  C07D321/00

Abstract: 本发明提供安全性高且对于预防、缓和和/或治疗与抑制肠激酶(enterokinase)和/或抑制胰蛋白酶相关的各种疾病有用的化合物、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物的制造方法等。具体而言，本发明提供下述通式(I)所表示的化合物或其药学上允许的盐[式(I)中，A1和A2分别独立地为具有选自抑制肠激酶活性和抑制胰蛋白酶活性的至少一种活性的抑制剂残基；Z是连接A1和A2的间隔基团]。

公开(公告)号：CN110114350A

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201780081296.6

申请日：2017-12-27

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 小森健一 ,  二宫明之 ,  牛山茂 ,  篠原胜 ,  伊藤幸治 ,  川口哲男 ,  德永裕仁 ,  川田宽义 ,  山田春华 ,  白石悠祐 ,  小岛正裕 ,  伊藤雅章 ,  木村富美夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上允许的盐；以及含有其的药物组合物(式中，X如本说明书和权利要求书中的记载)。

公开(公告)号：CN107922379A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680046340.5

申请日：2016-08-05

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 小森健一 ,  二宫明之 ,  牛山茂 ,  篠原胜 ,  伊藤幸治 ,  川口哲男 ,  德永裕仁 ,  川田宽義 ,  山田春华 ,  白石悠祐 ,  小岛正裕 ,  伊藤雅章 ,  木村富美夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上允许的盐；以及含有其的药物组合物(式中，R1、X、p和q如本说明书和权利要求书中的记载)。