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公开(公告)号：CN103497090A
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201310385582.5
申请日：2013-08-30
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07C37/86 , C07B2200/07 , C07C39/14
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为光学活性取代3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚的制备方法。本发明方法是在有机溶剂存在下，（RS）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚与（1S,2S）-（+）-环己二胺或（1R,2R）-（-）-环己二胺结晶，然后在无机酸或有机酸的醇溶液中解析环己二胺即得（R）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚或（S）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚。此方法反应条件温和，产品纯度高，操作简单，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN103087072A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310045202.3
申请日：2013-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/22 , C07D491/147
CPC classification number: C07D491/147
Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种（+）-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物（+）-三环羟内酯的制备，步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得（+）-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好，适合大规模制备。
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公开(公告)号：CN103073443A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201310042719.7
申请日：2013-02-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/08 , C07C227/20
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明提供了一种普瑞巴林的合成方法。此方法包括：由3-异丁基戊二酸酐在甲醇中合成(R)-3-(2-(苄基巯基)-2-氧乙基)-5-甲基己酸；再在碱催化下，合成(S)-S-苯基3-((苄氧羰基氨基)甲基)-5-甲基己酸硫酯；然后将其水解合成(S)-S-苄基3-((苄氧羰基氨基)甲基)-5-甲基己酸；最后将其氢化制成普瑞巴林。本发明方法原料易得，操作简便，反应条件温和，易于工业生产。
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公开(公告)号：CN102712602A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201080053163.6
申请日：2010-11-23
Applicant: 复旦大学 , 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
IPC: C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶的合成方法。其特征在于：在碱的作用下，丙二腈与离子盐化合物(III)在一定溶剂中进行反应，产物不经分离直接在碱存在下与盐酸乙脒缩合成环，制得2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(I)。该方法反应条件温和，工艺流程简便易行，总收率高且质佳，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107119081B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201710384245.2
申请日：2017-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P7/62
Abstract: 本发明属于生物化工技术领域，具体公开了一种制备（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯的方法。本发明方法以3‑羰基‑5‑己烯酸酯为底物，利用酮还原酶催化还原底物，生成（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯，所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明采用生物催化剂酮还原酶进行不对称还原反应，获得手性纯度极高的（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯，操作简便、反应条件温和、反应产率高，具有良好的实际工业应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105646513B
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201610108386.7
申请日：2016-02-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/147
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种利用微流场反应连续制备吡喃并四氢中氮茚的方法。本发明将溶液A（化合物II和苯甲醛的N,N‑二甲基甲酰胺溶液）和溶液B（双(三甲基硅基)氨基碱金属盐的四氢呋喃溶液）同时分别泵入微通道模块化反应装置，在低温微结构反应器中，在低温下停留后，反应液通入水中淬灭，经萃取、水相调酸、析晶，即得喜树碱类药物中间体吡喃并四氢中氮茚。本发明制备工艺简单、过程可控且安全，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107188880A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710380639.0
申请日：2017-05-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化工合成技术领域，具体为一种2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2‑氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯的制备方法。2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯的是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明以3‑((取代氧甲酰)氧)‑5‑己烯酸酯为原料，在二氧化碳的氛围下经次氯酸酯以及溴盐在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2‑((4R,6S)‑6‑溴甲基‑2‑氧代‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙酸酯。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，原子经济性好，且副产物少，便于工业化生产。
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![7-[1-(烷氧羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物的合成方法](/CN/2015/1/64/images/201510322414.jpg)
公开(公告)号：CN104974153B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510322414.0
申请日：2015-06-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种7-[1-(烷氧基羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物的合成方法。此方法系 7-烷氧基羰基甲基-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物 (II) 与C-烷基化试剂在无机碱存在下加入相转移催化剂或者不加相转移催化剂进行C-烷基化反应制得7-[1-(烷氧基羰基)-烷基]-5-氧代-1,2,3,5-四氢中氮茚-8-羧酸酯类化合物 (I)。这些化合物可以用来合成喜树碱类抗肿瘤原料药。本发明条件温和，操作简便，环境友好，对生产设备无特殊要求，适合于大规模制备。
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公开(公告)号：CN105646483A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610108387.1
申请日：2016-02-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种利用微通道反应器连续制备中氮茚化合物的方法。本发明以2-(吡咯烷-2-亚基)乙酸甲酯和3-氯戊-2-烯二酸二甲酯在有机碱存在下，在微通道反应器中通过连续加料的方式进行成环反应，制得喜树碱类衍生物中间产物中氮茚化合物7-(2-甲氧基-2-氧乙基)-5-氧-1, 2, 3, 5-四氢中氮茚-8-甲酸甲酯。本发明利用微通道反应器极好的传热传质效率和使用柱塞泵进行进料量的精确控制，大大缩短反应时间并提升产品的质量，同时避免了繁琐的塔釜装置，能够连续不间断的生产，具有重大的工业应用价值。
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![一种4-乙基-6,6-双取代烷氧基-7,8-二氢-1Ｈ-吡喃[3,4-f]中氮茚-3,10(4H)-二酮(Ⅰ)的制备方法](/CN/2015/1/14/images/201510072600.jpg)
公开(公告)号：CN104650107A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510072600.3
申请日：2015-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/22
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种4-乙基-6,6-双取代烷氧基-7,8-二氢-1Ｈ-吡喃[3,4-f]中氮茚-3,10(4H) -二酮(Ⅰ)的制备方法。该方法系4-乙基-7,8-二氢-1Ｈ-吡喃[3,4-f]中氮茚-3,6,10(4H)-三酮(Ⅱ)与二醇类化合物(Ⅲ)在路易斯酸的存在下，在有机溶剂和极性非质子助溶剂中进行缩酮化反应即得4-乙基-6,6-双取代烷氧基-7,8-二氢-1Ｈ-吡喃[3,4-f]中氮茚-3,10(4H)-二酮(Ⅰ)。本发明条件温和，操作简便，对反应设备没有特殊要求，便于工业化生产。
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