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![水溶性葫芦[8]脲磺酸盐衍生物及其制备方法和应用](/CN/2021/1/169/images/202110846340.jpg)
公开(公告)号：CN113563352A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110846340.6
申请日：2021-07-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/22 , A61P21/00 , A61K31/4188
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体为一种作为神经肌肉阻滞剂拮抗剂的水溶性葫芦[8]脲磺酸盐衍生物及其制备方法和应用。本发明的水溶性葫芦[8]脲磺酸盐衍生物，是以葫芦[8]脲为原料，通过化学反应引入水溶性侧链基团而得到的，其疏水空腔可以通过疏溶剂相互作用在水相中与神经肌肉阻滞剂‑包括顺苯磺阿曲库铵、罗库溴铵、维库溴铵、泮库溴铵‑结合，达到拮抗目的。实验表明，水溶性葫芦[8]脲衍生物在生物体内可以高效地拮抗多种神经肌肉阻滞剂，普适性强，生物毒性低，是一种理想的神经肌肉阻滞剂拮抗剂。
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公开(公告)号：CN107473995A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710635067.6
申请日：2017-07-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C317/14 , C07D213/34 , C07C315/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属机化合物技术领域，具体为β-三氟甲基烯基砜类化合物及其制备方法和在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明是在有机溶剂DMSO中，多组分试剂(三氟甲基)三甲基硅烷（TMSCF3）、炔烃、重氮盐与DABCO.(SO2)2经一步反应，制得β-三氟甲基烯基砜类化合物。本发明反应条件非常温和，利用四组分原料的一步串联反应直接实现炔烃双官能团化，操作简单且避免了传统的烯基砜衍生物合成方法中步骤繁冗、可操作性不强、产率低、选择性不好的缺点，可适用于较大规模的制备，具有非常好的应用前景。经过体外药理活性筛选试验表明，本发明化合物对肿瘤细胞有抗增殖作用，部分化合物具有明显的抑制肿瘤活性，半数抑制浓度IC50值可以达到μM级，可用于制备一类新的抗肿瘤试剂。
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公开(公告)号：CN104341506A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310324703.5
申请日：2013-07-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及重组融合蛋白及其用途，具体涉及携带被插入到乙肝核心抗原蛋白颗粒或者截短片段内的乙肝病毒治疗性抗原表位的重组融合蛋白及其用途。该重组融合蛋白包含乙肝病毒HBV多种表位抗原及其他免疫刺激表位抗原和乙肝核心抗原病毒样颗粒或其截短片段制备成嵌合抗原，所述的多种抗原表位可以单表位或者多表位组合的形式插入到乙肝病毒核心抗原HBc或其截短片段中相同或者不同的位点，同时结合不同的佐剂，加强HBV病毒特异性的体液免疫和细胞免疫功能。
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公开(公告)号：CN100487131C
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200410018000.0
申请日：2004-04-27
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种制备人参皂甙Compound-K的方法。本发明采用霉菌好气性发酵技术、固定化细胞技术和固定化酶技术，直接以各种人参总皂甙作为底物，发酵转化制备Compound-K，并将其分离纯化，进行含量分析和结构确证。检测结果证实，本方法所得产物符合Compound K结构。本方法简便易操作，成本低，不需要花费人力和财力进行单体皂甙分离，转化率高达15%，易于制药或保健品工业产业化。
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公开(公告)号：CN1563007A
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN200410017500.2
申请日：2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/522 , A61K9/127 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了阿昔洛韦的一类前体药物9－(2－脂肪酸酯乙氧甲基)鸟嘌呤及其脂质体和制备方法。本发明采用的合成方法简单，并通过经济便易有效的纯化方法获得纯化合物，收率为70％以上，纯度为99％以上，通过脱氧胆酸钠法可以制备9－(2－脂肪酸酯乙氧甲基)鸟嘌呤脂质体。所述合成和纯化方法具备大规模生产的潜力。经体外抗病毒试验证实，9－(2－棕榈酸酯乙氧甲基)鸟嘌呤及其脂质体具有抗乙肝病毒和抗疱疹病毒药作用，其中脂质体9－(2－棕榈酸酯乙氧甲基)鸟嘌呤抑制乙肝病毒的作用明显优于其母药阿昔洛韦。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108261415A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201611271251.9
申请日：2016-12-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/485 , A61P27/02 , A61P21/00
CPC classification number: A61K31/485
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及中枢性镇咳药右美沙芬(Dextromethorphan)的制药新用途，尤其是在制备预防和治疗眼睑痉挛(Blepharospasm)疾病药物中的新应用。本发明进行了实验小鼠眼睑痉挛不同时间的保护治疗试验，实验结果显示，右美沙芬对模型小鼠眼睑闭合有显著改善，且给药天数的增加对改善眼睑闭合有促进作用，右美沙芬对利血平诱导的小鼠眼睑痉挛具有治疗作用。本发明所述右美沙芬具有可促进5-HT释放，改善和治疗疗眼睑痉挛的理论基础，可用于制备预防和治疗眼睑痉挛)疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106860866A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201510922263.2
申请日：2015-12-13
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/7048 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61K31/513 , A61K31/522
Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及用于临床治疗乙肝病毒感染疾病的药物。本发明提供了能特异性抑制宿主核转录因子HNF的天然活性物质黄芩苷在制备抗乙肝病毒HBV的药物中的用途，以及由黄芩类化合物与核苷类化合物组成的药物组合物在用于制备临床治疗乙肝病毒感染疾病的药物中的用途。经实验证实，所述的黄芩苷通过干扰核转录因子抑制HBV的复制活性，具有明显的抑制野生型及耐拉米夫定突变株的乙肝病毒的复制的作用，与核苷类似物组合，能有效增强乙肝病毒耐药突变株的干预效果，减少核苷类药物的毒副作用，可用于制备用于临床治疗乙肝病毒感染疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103509842A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201210224267.X
申请日：2012-06-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域。涉及一种提高人参皂苷CK产量的制备方法，具体涉及通过微生物转化代谢过程中的调控提高转化产物产量的提高人参皂苷CK产量的制备方法。本发明通过代谢调控提高底物浓度和转化产物的产量。对亲代菌株紫外诱变进行改造，并且在高浓度三七茎叶皂苷培养基中培养，定向筛选，得到耐受三七茎叶总皂苷1-6%的菌株。本发明方法通过菌种诱变和代谢调控，可显著提高底物浓度和转化物产量，最终转化率可达43.63%，人参皂苷Compound K的产量提高80%以上。本发明方法对微生物转化的工业应用有实际意义。
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公开(公告)号：CN103463633A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201210185406.2
申请日：2012-06-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种靶向表皮生长因子受体突变体3的嵌合乙肝核心抗原治疗型疫苗及其用途，本发明的治疗型疫苗由表皮生长因子受体突变体3表位抗原和乙肝核心抗原病毒样颗粒制备成嵌合抗原，该治疗型疫苗中EGFRvIII表位和乙肝核心抗原HBc能同时诱导抗EGFRvIII和HBc的抗体及相应的细胞免疫，对病毒性乙肝病人及肝癌具有协同治疗作用，可用于临床治疗肝癌及乙肝携带者肝癌病人。对预防和减低我国原发性肝癌的发生率具有显著地临床意义。
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公开(公告)号：CN1903203A
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：CN200510028153.8
申请日：2005-07-26
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/505 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22
Abstract: 本发明属于化学合成活性化合物领域，具体涉及多取代酰基硫脲嘧啶衍生物在制备抗病毒药物中的用途。本发明根据卫生部药政局1993年7月颁布的“抗病毒新药筛选与临床前用药评估指导原则”中所述方法，测定了通式(I)的取代酰基硫脲嘧啶衍生物对乙肝病毒、流感病毒和疱疹病毒的抗病毒活性，结果表明，多取代酰基硫脲嘧啶衍生物具有高效抗病毒活性。本发明为寻找新型结构的抗病毒药物提供了有意义的资料。
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