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公开(公告)号:CN103965163B
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201410201093.4
申请日:2014-05-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P31/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种含嘧啶环的喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。本发明的化合物为含嘧啶环的喹诺酮类衍生物,还包括其药用盐,水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物。本发明还包括其制备方法,以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,可以有效地抑制HIV-1感染的MT-4细胞的复制,而且具有较低的细胞毒性。
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公开(公告)号:CN103408396A
公开(公告)日:2013-11-27
申请号:CN201310292994.4
申请日:2013-07-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化工技术领域,具体涉及一种去除多元醇中含硼杂质的装置及方法。该装置使用两个反应器作为一个组合;第一反应器配有第一搅拌器和第一冷凝器,第二反应器配有第二搅拌器和第二冷凝器以及填料塔;第一反应器和第一冷凝器相连,第一冷凝器和第一冷凝液管道相连,第一冷凝液管道通入第二反应器中;第二反应器和填料塔相连,填料塔和第二冷凝器相连,第二冷凝器和第二冷凝液管道相连,第二冷凝液管道通入第一反应器中,第一搅拌器置于第一反应器中,第二搅拌器置于第二反应器中。使用该装置可有效地除去多种多元醇生产过程中的含硼杂质,获得高纯度的多元醇。
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公开(公告)号:CN103224484A
公开(公告)日:2013-07-31
申请号:CN201310115654.4
申请日:2013-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,具体为一种2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸的制备方法。此化合物是制备他汀降血脂药的关键中间体。该方法以(S)-7-氯代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮为原料加成制得1-(6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮,再经卤仿反应得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸(I)。此方法条件温和,操作简便,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN102397793A
公开(公告)日:2012-04-04
申请号:CN201110215594.4
申请日:2011-07-25
Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 , 复旦大学
IPC: B01J31/02 , C07D453/04 , C07B53/00 , C07C69/75 , C07C67/08 , C07C323/22 , C07C319/18 , C07D233/32
Abstract: 本发明涉及一类金鸡纳碱-方酰胺氢键催化剂、合成方法及其在不对称反应中的应用。该类化合物具有如下图所示的结构式,由方酸二甲酯,经两次取代反应制得。此类催化剂合成步骤简单,反应条件温和,可应用于多种不对称反应中,例如对于Michael加成和环酐的去对称化等反应,均可获得良好的收率和极好的立体选择性。
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公开(公告)号:CN116949003A
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202310853973.9
申请日:2023-07-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于酶工程技术领域,具体为一种转氨酶突变体及其应用和酶催化方法。本发明的转氨酶突变体是对SEQ ID No:1所示转氨酶的第284位的甘氨酸替换为其它脂肪族氨基酸得到。本发明还涉及所述转氨酶的编码基因与载体构建而成的重组载体,以及所述重组载体转化宿主细胞而得到的重组基因工程菌。所述转氨酶突变体、重组载体、重组基因工程菌可用于催化含有苄氧基的酮类底物与氨基供体反应生成转氨产物,并具有高的催化反应能力,能提高转化率和所得到的手性转氨产物的ee值。
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公开(公告)号:CN111732573B
公开(公告)日:2022-09-16
申请号:CN202010416018.5
申请日:2020-05-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种喹诺酮酸‑氨基嘧啶类化合物及其制备方法和用途。本发明化合物为一种喹诺酮酸‑氨基嘧啶类杂合物,还包括其药用盐,水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物;其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在抗菌相关药物中的应用。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN103570670B
公开(公告)日:2015-07-29
申请号:CN201310590324.0
申请日:2013-11-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,具体为一种光学活性2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法。该化合物是制备他汀降血脂药的关键中间体。本发明以1-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮,在碱和溴素存在下与甲醇反应得到2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯与2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的混和物,该混合物再经锌脱溴制得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯(I)。本发明方法反应条件温和,操作简便,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103145540B
公开(公告)日:2015-07-29
申请号:CN201310083648.5
申请日:2013-03-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-卤代-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-卤代-3-羟基-丁醛,再与2-氧代丙基磷酸酯Horner-Wadsworth-Emmons反应制得光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮。此方法原料易得,条件温和,操作简便适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN102827030B
公开(公告)日:2014-05-07
申请号:CN201210356040.0
申请日:2012-09-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C255/20 , C07C253/30
CPC classification number: Y02P20/55 , Y02P20/584
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,具体为一种(3R,5R)-3,5-二羟基-6-氰基己酸酯()的制备方法。具体步骤如下:1、3-硅氧基环戊酸酐()经不对称催化醇解制备(R)-3-硅氧基-5-烷氧基-5-氧代戊酸();2、与氰乙酸酯经缩合制备(R)-2-氰基-3-氧代-5-硅氧基庚二酸二酯();3、经脱羧,脱硅保护基制备(R)-3-羟基-5-氧代-6-氰基己酸酯();4、由不对称还原制备得产物;本发明方法反应条件温和,操作简便,原料价廉易得,所用手性催化剂用量少且可定量回收,所得产物具有高收率,高立体选择性,尤其是避免使用剧毒氰化物,对环境友好,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103570670A
公开(公告)日:2014-02-12
申请号:CN201310590324.0
申请日:2013-11-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域,具体为一种光学活性2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法。该化合物是制备他汀降血脂药的关键中间体。本发明以1-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮,在碱和溴素存在下与甲醇反应得到2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯与2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的混和物,该混合物再经锌脱溴制得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯(I)。本发明方法反应条件温和,操作简便,适于工业化生产。
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