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公开(公告)号：CN112321615A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011192519.6
申请日：2020-10-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明属于医药技术领域，更具体地，涉及一种基于喜树碱的二聚体化合物、其制备和应用。该二聚体化合物具有如式(一)所示的结构： 式(一)中，m为1‑4的整数，n为1‑4的整数。该二聚体化合物通过还原性二硫键连接喜树碱与免疫调节小分子NLG919，实现肿瘤化疗和免疫治疗的联合，增强抗肿瘤疗效。本发明所制备的化合物在还原性条件下，能够还原为原始的喜树碱和NLG919，在肝癌、乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤和卵巢癌等肿瘤中发挥良好抗肿瘤活性，通过抑制吲哚胺2,3加氧酶的活性，增加DC细胞成熟，降低免疫抑制性Treg细胞数量，并降低肿瘤干细胞对喜树碱的耐药，增强肿瘤免疫反应。
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公开(公告)号：CN109896528B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910143673.5
申请日：2019-02-25
Applicant: 华中科技大学
IPC: C01B33/18 , A61K47/04 , A61K31/496 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种介孔二氧化硅纳米球及其制备方法和在药物负载中的应用，制备方法包括，将由有机硅源和稀释剂组成的硅源溶液加入到含表面活性剂、催化剂和稀释剂中的混合水溶液中，搅拌反应，过滤、洗涤后煅烧即得；所制得样品粒径为40‑200nm，比表面积为1050‑1350m2/g，孔径为1.8‑2.4nm；能应用于疏水性药物的负载中，实现药物的纳米化，增强其水溶性和溶出度。本发明所提供的方法能避免传统介孔二氧化硅纳米球的有机模板的使用；原料易得，设备简单，效率高；孔壁颗粒引入介孔结构，有利于药物扩散和负载，减小重结晶，使其体外溶出度几乎为100％，且其生物利用度明显高于市售药物，实际意义重大。
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公开(公告)号：CN109796019B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201910130129.7
申请日：2019-02-21
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明提供了一种空心二氧化硅纳米球及其制备方法和应用。该空心二氧化硅纳米球的制备方法包括如下步骤：1)将硅源前驱体加入至含有碳球模版剂、催化剂、分散剂以及表面活性剂的溶液中，搅拌反应3～4h；所述分散剂为乙醇和水；2)将步骤1)所得溶液在150～200℃下进行水热反应。本发明提供的制备方法可以得到含有互相连通的大孔和介孔结构的空心二氧化硅纳米球，该空心二氧化硅纳米球具有等级孔结构，呈树莓状。本发明提供的制备方法操作简单高效。
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公开(公告)号：CN108872587B
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201810574116.4
申请日：2018-06-06
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明提供了一种筛选蛋白混合物中活性多肽的方法。该方法包括：1)对蛋白混合物的二级质谱数据进行从头测序；2)根据步骤1)所得到的从头测序结果中各多肽组分的相对强度、可信度、离子匹配情况及特定氨基酸含量，筛选出所述蛋白混合物中可能存在的活性组分；3)将步骤2)得到的活性组分进行固相合成，得到多肽单体；4)比较步骤3)得到的多肽单体的液质图谱与所述蛋白混合物的液质图谱，确定所述蛋白混合物中活性多肽。本发明提供的筛选蛋白混合物中活性多肽的方法能够合理有效地筛选出蛋白混合物中潜在的活性多肽组分，尤其适用于核桃粕水解物。
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公开(公告)号：CN109730976A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201811581767.2
申请日：2018-12-24
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/42 , A61K45/00 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体公开了一种基于自由基氧化制备白蛋白纳米粒的方法，包括以下步骤：(1)制备白蛋白浓度为1～20mg/mL的白蛋白水溶液；(2)在搅拌条件下向白蛋白水溶液中加入自由基产生剂，15～50℃下继续搅拌反应1～60min，利用自由基产生剂产生的自由基氧化白蛋白，氧化后的白蛋白分子发生组装，形成主要通过疏水作用而结合的白蛋白纳米粒，从而得到白蛋白纳米粒溶液。本发明通过对纳米粒制备方法关键的反应机理，相应整理工艺流程设计等进行改进，与现有技术相比能够有效解决纳米粒制备复杂、成本高、毒性大等问题，本发明工艺简单、生产成本低廉，适合工业化大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103976950B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201410219295.1
申请日：2014-05-21
Applicant: 华中科技大学 , 武汉百思凯瑞纳米科技有限公司
IPC: A61K9/107 , A61K31/704 , A61K47/08 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种阿霉素纳米载药系统、其制备方法及应用。所述载药系统按照质量比例包括含阿霉素的活性成分0.02％～1.5％、固体脂质1～20％、液体脂质0.1～20％、乳化剂0.5％～20％以及等渗调节剂0.1％～5％；固体脂质和液体脂质形成纳米颗粒包裹含阿霉素的活性成分。其制备方法包括：(1)将含阿霉素的活性成分、固体脂质、液体脂质及脂溶性乳化剂均匀分散于有机溶剂，蒸干有机溶剂获得油相；(2)将其他乳化剂及等渗调节剂均匀分散于水中获得水相；(3)将水相逐滴添加到油相中乳化；(4)高压均质；(5)冷却除菌。所述阿霉素纳米载药系统，实现阿霉素与化疗增敏剂的共输送，增强阿霉素对肝癌细胞的杀伤力。
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公开(公告)号：CN102008400A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010557948.9
申请日：2010-11-24
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明提供了一种辅酶Q10纳米脂质组合物，包括：0.01~5.0wt%的辅酶Q10，1.0~90.0wt%的两亲性脂质材料，0.5~30.0wt%的乳化剂，0~30.0wt％的短链脂肪醇，余量为纯化水，其粒径范围为10~1000nm。该纳米脂质组合物提高了护肤活性成分辅酶Q10的稳定性，通过缓释延长辅酶Q10的作用时间。同时，该纳米脂质组合物的纳米立方液晶结构能够与皮肤角质细胞的脂质膜相互融合，促进辅酶Q10透过皮肤角质层进入皮肤的深层组织，充分发挥其护肤抗衰老功效。本发明辅酶Q10纳米脂质组合物可应用于各类护肤化妆品及搽剂、乳膏剂、软膏剂、凝胶剂、贴剂等外用药物制剂。
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公开(公告)号：CN112870356B
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202110132265.7
申请日：2021-01-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K41/00 , A61K47/61 , A61P35/00 , B82Y5/00 , A61K31/4709
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂领域，涉及一种肿瘤光动力疗法系列药物及其应用。该系列药物包括药物A和药物B，所述药物A为TGF‑beta抑制剂LY2157299，所述药物B为羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的偶联物的纳米药物。本发明将LY2157299与羟乙基淀粉偶联二氢卟吩e6的纳米药物联用，应用于肿瘤光动力治疗，LY2157299能够改善肿瘤胞外基质，降低固体应力，减轻对血管的压缩，促进纳米药物的递送；并且由于本发明采用的纳米药物其载体羟乙基淀粉特定的多枝化结构，使得其与二氢卟吩e6偶联时大大降低该光敏剂的聚集性而能够以极低的载药量获得较高的活性氧产率，在保证光动力疗效的基础上，大大降低了药物的毒副作用。
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公开(公告)号：CN112321615B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202011192519.6
申请日：2020-10-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明属于医药技术领域，更具体地，涉及一种基于喜树碱的二聚体化合物、其制备和应用。该二聚体化合物具有如式(一)所示的结构：式(一)中，m为1‑4的整数，n为1‑4的整数。该二聚体化合物通过还原性二硫键连接喜树碱与免疫调节小分子NLG919，实现肿瘤化疗和免疫治疗的联合，增强抗肿瘤疗效。本发明所制备的化合物在还原性条件下，能够还原为原始的喜树碱和NLG919，在肝癌、乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤和卵巢癌等肿瘤中发挥良好抗肿瘤活性，通过抑制吲哚胺2,3加氧酶的活性，增加DC细胞成熟，降低免疫抑制性Treg细胞数量，并降低肿瘤干细胞对喜树碱的耐药，增强肿瘤免疫反应。
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公开(公告)号：CN112891555A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110132279.9
申请日：2021-01-31
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂领域，更具体地，一种羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的偶联物、其制备及应用。其为羟乙基淀粉与二氢卟吩e6通过酯键偶联得到的偶联物，且二氢卟吩e6在该偶联物的质量百分含量低于15％。该偶联物经超声乳化制得的纳米药物在660nm的激光照射下可以产生活性氧，破坏肿瘤细胞，实现抗肿瘤光动力治疗，且实验发现，羟基乙淀粉的多枝化结构及其表面大量的活性基团对于二氢卟吩e6的分散接枝提供了良好的条件，使得该偶联物制成纳米药物后能够以极低的载药量产生较高的活性氧产率。
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