公开(公告)号：CN115260155B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202210946490.9

申请日：2022-08-08

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  肖迪 ,  江雨豪 ,  王学斌 ,  张站斌 ,  唐志刚 ,  陆洁

IPC: C07D401/12 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物及其应用。将所述含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，与前列腺特异性膜抗原特异性结合，可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN114163478B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202111535501.6

申请日：2021-12-15

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  阮晴 ,  王倩娜 ,  江雨豪 ,  冯俊红 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN114456227A

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202210111003.7

申请日：2022-01-19

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  阮晴 ,  王倩娜 ,  江雨豪 ,  冯俊红 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张站斌 ,  陆洁

IPC: C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K1/02 ,  A61K51/08 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN114163478A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202111535501.6

申请日：2021-12-15

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  阮晴 ,  王倩娜 ,  江雨豪 ,  冯俊红 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN112175025B

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202011090061.3

申请日：2020-10-13

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  甘倩倩 ,  王倩娜 ,  张旭冉 ,  阮晴 ,  江雨豪 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07H13/08 ,  C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  C07F13/00 ,  C07B59/00 ,  A61K31/7135 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含苯环的葡萄糖衍生物及其应用。所述含苯环的葡萄糖衍生物具有如通式(I)所示的结构，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN112409414B

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202011382815.2

申请日：2020-12-01

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  阮晴 ,  张旭冉 ,  冯俊红 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。

公开(公告)号：CN111138504B

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202010032704.2

申请日：2020-01-13

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  甘倩倩 ,  江雨豪 ,  张旭冉 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种代表通式为99mTc‑CNPEDG的配合物及其制备方法和应用，通过a.配体CNPEDG的合成及b.99mTc‑CNPEDG的制备两个工艺步骤制备而成。99mTc‑CNPEDG配合物的制备简便且价格低廉，放射化学纯度高、稳定性好。其在肿瘤中的摄取值高，肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型99mTc标记的肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN112209970A

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN202011131354.1

申请日：2020-10-21

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  肖迪 ,  甘倩倩 ,  段小江 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNGU)6]+配合物及制备方法和应用，通过配体CNGU的合成及[99mTc‑(CNGU)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNGU)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性。其在荷LNCaP瘤BALB/C雄性裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，可用作靶向PSMA的用于前列腺癌诊断的新型肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN108610379B

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN201611143632.9

申请日：2016-12-13

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  方思安 ,  张仕坚 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁

IPC: C07F13/00 ,  C07D215/56 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTcN‑CPF2XT配合物及其制备方法和应用，将含有喹诺酮类药效基团的环丙沙星转化为可与99mTc络合的环丙沙星黄原酸盐配体(CPF2XT)，通过利用CPF2XT配体中的S原子与[99mTcN]2+核配位制备工艺，得到99mTcN‑CPF2XT配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉、炎症/血比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。

公开(公告)号：CN110078768B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201910465929.4

申请日：2019-05-31

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  宋晓庆 ,  甘倩倩 ,  张旭冉 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用，通过配体HYNICPBB的合成及99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性，在MCF‑7细胞中有一定的摄取，且摄取可以被帕博西尼显著抑制，表明其具有CDK4/6特异性。其在雌性荷MCF‑7肿瘤Balb/c裸鼠肿瘤部位有较高的摄取和滞留以及较好的瘤/肉比值，肝脏等非靶器官的摄取明显降低，可用于制备新型靶向CDK4/6的肿瘤显像剂。